Применение Нолипрела Би-форте

Нолипрел А Би форте: описание, инструкция по применению, аналоги и отзывы

Применение Нолипрела Би-форте

Нолипрел А Би форте – комбинированный гипотензивный препарат, представляющий собой ингибитор АПФ и диуретик, удачная комбинация периндоприла – 10 мг и индапамида – 2,5 мг, усиливает действие каждого из основных веществ. Из вспомогательных – лактоза, магния стеарат, мальтодекстрин, диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия. В оболочку таблеток входят макрогол и магния стеарат.

Таблетки:

  • с белой оболочкой;
  • круглые;
  • выпуклые с двух сторон.

Упаковки 2 видов:

  • 29 флаконов с дозатором;
  • 30 флаконов с дозатором.

Когда выписывают Нолипрел А Би форте?

Нолипрел А Би форте разрабатывался, как средство от повышенного давления, назначается больным с диагнозом:

Препарат положительно воздействует и на диастолическое, и на систолическое давление, независимо от положения гипертоника: сидя или лежа. Действие сохраняется сутки, но постоянный эффект развивается только через месяц. Особо ценится за то, что не задерживает в организме жидкость и не провоцирует тахикардию.

Воздействие Нолипрел А Би форте:

  • уменьшает увеличение левого желудочка;
  • делает эластичнее артерии;
  • снижает сопротивление сосудов;
  • превращает ангиотензин 1 в ангиотензин 2;
  • разрушает брадикинин, который расширяет сосуды;
  • снижает выделение альдостерона;
  • добавляет активности ренину в плазме;
  • налаживает работу миокарда, снижая нагрузку на сердце.

При резком прекращении приема не провоцирует синдром отмены.

При всех положительных свойствах у Нолипрела А Би форте есть и свои запреты, первая в списке – высокая чувствительность к составляющим препарата. Важно учитывать, что в состав входит моногидрат лактозы – очень сильный аллерген. Людям, которые не переносят молочный сахар, принимать это лекарство нельзя. Не рекомендуется также больным на бессолевой диете, может сильно понизиться давление.

Препарат нельзя принимать при таких заболеваниях, как:

  1. Сердечная недостаточность.
  2. Галактоземия – нарушение обмена веществ при преобразовании галактозы в глюкозу.
  3. Лактазная недостаточность.
  4. Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции – моносахариды плохо всасываются.
  5. Тяжелая печеночная недостаточность.
  6. Гипокалиемия – нехватка калия в организме.
  7. Почечная недостаточность.
  8. Отеки – идиопатический или ангионевротический.
  9. Двусторонний стеноз почечных артерий.

Нельзя принимать больным, которые находятся на гемодиализе.

Нолипрел А Би форте стандартно назначают по таблетке раз в день, желательно утром, до еды. Но окончательно дозировку подбирает врач, с учетом состояния больного и формы гипертонии.

Но даже если запретов к приему препарата нет, могут проявляться побочные реакции. Поскольку периндоприл уменьшает выведение калия почками, при содействии индапамида, у больных может развиться гипокалиемия.

Возможные реакции организма:

  1. Кровеносная и лимфатическая системы:
    • тромбоцитопения – снижение уровня тромбоцитов;
    • лейкопения – уменьшение лейкоцитов;
    • агранулозитоз – понижение лейкоцитов за счет гранулоцитов;
    • апластическая анемия – заболевание кроветворной системы;
    • гемолитическая анемия – сокращение срока существования эритроцитов.
  2. Нервная система:
    • парестезия – жжение и «мурашки»;
    • головная боль;
    • головокружение;
    • плохое равновесие;
    • нарушение сна;
    • спутанность сознания.
  3. Органы чувств:
    • проблемы со зрением;
    • шум в ушах.
  4. Сердце и сосуды:
    • резкое понижение давления;
    • нарушение ритма сердца;
    • стенокардия;
    • инфаркт миокарда.
  5. Органы дыхания:
    • кашель, одышка;
    • спазмы бронхов;
    • насморк;
    • эозинофильная пневмония – скопление эозинофилов – вида лейкоцитов в альвеолах легких.
  6. Пищеварение:
    • сухость во рту;
    • тошнота, рвота;
    • боли в животе;
    • нарушение вкуса;
    • отсутствие желания кушать;
    • запор или понос.
  7. Реакция кожи:
    • сыпь, зуд;
    • отеки лица, языка или гортани.
    • эпидермальный некролиз, многоформная эритема – в редких случаях.
  8. Костно-мышечная система – спазмы мышц.
  9. Мочевыделительная система – почечная недостаточность.
  10. Репродуктивная система – редко, но проявляется импотенция.

Возможны еще такие проявления:

  • астения – хроническая усталость;
  • повышение мочевой кислоты и глюкозы в крови;
  • большое количество креатинина в моче;
  • гиперкалиемия – увеличения калия в организме;
  • гипонатриемия – снижение состава натрия;
  • гиповолемия – уменьшение объема крови.

Во время лечения нужно пить достаточно жидкости, в месяцы жары количество увеличивают на четверть.

Принимать препарат нужно очень аккуратно, поскольку могут проявиться неприятные последствия в виде передозировки.

Характерные признаки:

  1. Сильное снижение давления, возможно, с рвотой, судорогами, говокружением.
  2. Гипонатриемия.
  3. Гипокалиемия.

Главный метод лечения – выведения препарата:

  • промывание желудка;
  • большие дозы активированного угля.

При сильном понижении давления, больного нужно уложить на спину, приподнять ноги, обеспечить свежий воздух. Сразу же вызывать медиков.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нолипрел А Би форте сочетается не со всеми препаратами, поэтому очень важно предупреждать врачей о том, что больной принимает еще какие-то лекарства. Неудачное сочетание может дать совершенно противоположный эффект.

Взаимодействие нолипрел А Би форте:

  1. С препаратами лития. Когда они «сталкиваются» с ингибиторами АПФ, состав лития в крови резко увеличивается, что вызывает токсический эффект.
  2. С баклофеном. Усиливается антигипертензивное действие.
  3. С нестероидными препаратами. Антигипертензивное действие слабеет, плохо работают почки.
  4. С антидепрессантами, нейролептиками – сильно падает давление.
  5. С кортикостероидами, тетракозактидами – в организме задерживается жидкость.

Сильное потение при приеме препарата опасно обезвоживанием!

Нолипрел А Би-форте при вынашивании ребенка применять запрещено, как и при кормлении грудью. Если женщина пила лекарство, при наступлении беременности прием срочно прекращают. Новорожденные, чей организм мог подвергнуться влиянию препарата в утробе, находятся под постоянным контролем педиатров.

Прием нолипрела А Би-форте в первые месяцы беременности может спровоцировать у матери олигогидрамнио – маловодие, а у ребенка:

  • нарушение работы почек;
  • слабое развитие костей черепа;
  • гипотензию;
  • гиперкалиемию – переизбыток кальция в крови.

Применение при других заболеваниях Нолипрела Би-форте

Неприятную реакцию может спровоцировать нолипрел Би-форте при других заболеваниях, кроме артериальной гипертензии. Особое внимание и контроль требуются при:

  1. Нарушении водно-электролитного баланса. Риск развития артериальной гипотензии. При таких симптомах, как рвота и обезвоживание, диарея, нужно обращаться к врачу, постоянно контролировать содержание электролитов в плазме крови.
  2. Сахарный диабет. Может развиться гипокалиемия, нужен постоянный контроль за содержанием калия.

В случае нарушения печени

Препарат запрещено принимать при сильной печеночной недостаточности. Если проявления недуга относятся к умеренным, дозу корректирует терапевт.

Проблемы с почками

Нолипрел А Би-форте нельзя пить при средней и тяжелой почечной недостаточности, поскольку это средство усиливает нагрузку на почки. Иногда заболевание почек возникает, как побочный эффект.

В таком случае прием лекарства прекращают и подбирают другую комбинацию лекарств.

Таким больным нужно постоянно контролировать уровень калия и креатинина в крови, для начала, через пару недель с начала лечения, и потом – каждые 2 месяца.

Почечная недостаточность при приеме препарата может возникнуть у больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью.

Если сложностей с состоянием почек у таких больных не наблюдается, назначается стандартная доза лекарства. Но при этом уровень понижения давления нужно постоянно контролировать. Если же заболевания почек имеются, комбинацию средств подбирает терапевт. Пожилым людям рекомендуется в недели лечения употреблять много жидкости, чтобы компенсировать ее потерю организмом.

Влияние на способность управлять автомобилем или механическими устройствами

Исследования показали, что на способность управлять автосредствами Нолипрел А Би-форте напрямую не влияет. Но способен вызвать головокружение и замедленную реакцию, особенно, в начале лечения. Поэтому в первые месяцы приема от вождения авто лучше отказаться.

Чем отличается от схожих препаратов?

На прилавках аптек, наряду с Нолипрел А Би-форте, можно увидеть и другие, очень схожие разработки. Чем они отличаются? Ведь состав одинаковый, воздействие на организм – тоже. Но разница все-таки есть, и заключается она в дозировке.

Отличия:

  1. Нолипрел. Содержит 2 мг периндоприла и 0,625 мг индапамида – наименьшее количество в серии прочих схожих средств.
  2. Нолипрел А. Периндоприла – 2,5 мг, индапамида – 0,625 мг.
  3. Нолипрел Форте. Периндоприла в составе – 3,3 мг, индапамида – 1,25 мг.
  4. Нолипрел А Форте. Количество периндоприла намного больше – 5 мг, индапамида – 1,25 мг.

Условия выпуска

Препарат отпускается только по рецепту.

Хранение и сроки годности

В отличие от других лекарств, Нолипрел А Би-форте не требует особых условий хранения, главное – держать его в недоступном месте для детей. Срок годности составляет 2 года.

Аналоги и цена

Нолипрел А Би-форте отличается вполне лояльной ценой – около 750 рублей. Существует много аналогов, которые подбирают врачи по показаниям и способу применения. Но не исключены отличия в механизме, лечебном эффекте, побочных действиях. Поэтому самостоятельно менять лекарство не рекомендуется.

Аналоги:

  1. Ко-Парнавел. Комбинированный препарат, ингибитор АПФ. В основном составе – индапамид – 0,625 мг и периндоприл – 2 мг. Из вспомогательных – лактоза, целлюлоза, кукурузный крахмал, повидон, магния стеарат. Назначается при артериальной гипертензии, когда требуется комбинированное лечение. Хранить при температуре до 25 градусов, не больше 3 лет. Цена – от 13 до 350 рублей.
  2. Ко-Перинева. Ингибитор АПФ. В основном составе – периндоприл, от 2 до 8 мг, индапамид – от 0,625 до 2,5 мг. В дополнительном составе – кальций хлорид гексагидрат, лактоза, кросповидон. Назначается при гипертензии. Хранить можно при температуре не выше 30 градусов, до 3 лет. Цена – от 300 до 100 рублей, с учетом дозировки.
  3. Нолипрел. Ингибитор АПФ. Содержит 2 мг периндоприла и 0,625 мг индапамида. Другие вещества – кремния диоксид, целлюлоза, лактоза, магния стеарат. Справляется с эссенциальной артериальной гипертензией. Особых условий хранения не нужно, годен 3 года. Цена – 500 – 700 рублей.

Отзывы о Нолипрел А Би форте

Нолипрел А Би форте собрал неплохие отзывы медиков и больных, отмечают удачную комбинацию и быстрый эффект.

Отзывы врачей:

А. Губарева, терапевт. Отличный препарат, в составе диуретик. Рекомендую при лечении артериальной гипертензии, дозировку и сроки лечения подбираю индивидуально. Побочных эффектов не отмечено.

С. Катукова, терапевт. Нолипрел А Би форте хорошо подходит для лечения первичной гипертонии, дозировку потом надо варьировать. Снимает гипертрофированность левого желудочка, делает эластичнее стенки сосудов. Назначаю своим больным, с учетом индивидуальной дозировки.

Отзывы пациентов:

Светлана, 40 лет. Проблемы с давлением начались пару лет назад, поначалу особо не беспокоило, но после гипертонического криза, когда скачок пошел 230 на 150, все сильно ухудшилось. Лекарства помогали слабо. Посоветовали врачи Нолипрел А Би форте, и уже через пару недель давление пришло в норму.

Ирина, 47 лет. Давление было моей проблемой последние 7 лет. Пробовала разные препараты, помогали ненадолго. С нолипрел А Би форте проблему удалось решить, мне очень нравится, что принимать нужно по таблетке в день. Удобно и эффективно.

Валентина, 65 лет. Гипертония – семейное заболевание, мучаюсь давно, а год назад стало стабильно держать 170 на 130, и ничем надолго сбить не могла. Врач выписал Нолипрел А Би форте, по 10 мг, мне отлично подошло. Заметила, что даже если утром забываю выпить, состояние не ухудшается. Тогда пью днем или вечером, и эффект сохраняется.

Нолипрел А Би форте хорошо зарекомендовал себя тем, что качественно и надолго снимает симптомы гипертензии, действует быстро. Побочные эффекты проявляются нечасто. Удобный график приема. Но при этом важно следить за состоянием почек и печени, чтобы получить неприятные последствия.

Источник: https://serdce.biz/preparaty/noliprel-a-bi-forte.html

Нолипрел® А Би-форте (Noliprel® A Bi-forte) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Применение Нолипрела Би-форте

Последняя актуализация описания производителем 16.09.2015

Периндоприла аргинин + Индапамид (Perindopril arginine + Indapamide*) C09BA04 Периндоприл в комбинации с диуретиками

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
периндоприла аргинин10 мг
(что соответствует 6,79 мг периндоприла)
индапамид2,5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 142,66 мг; магния стеарат — 0,90 мг; мальтодекстрин — 18,00 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,54 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5,40 мг
пленочная оболочка: макрогол 6000 — 0,27828 мг; магния стеарат — 0,26220 мг; титана диоксид (Е171) — 0,83902 мг; глицерол — 0,26220 мг; гипромеллоза — 4,35830 мг)

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие — гипотензивное, диуретическое, ингибирующее АПФ.

Нолипрел® А Би-форте — комбинированный препарат, содержащий периндоприла аргинин и индапамид. Фармакологические свойства препарата Нолипрел® А Би-форте сочетают в себе отдельные свойства каждого из его активных компонентов.

1. Механизм действия

Нолипрел® А Би-форте

Комбинация периндоприла аргинина и индапамида усиливает антигипертензивное действие каждого из них.

Периндоприл

Периндоприл — ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл:

– снижает секрецию альдостерона;

– по принципу отрицательной обратной связи увеличивает активность ренина в плазме крови;

– при длительном применении уменьшает ОПСС, что обусловлено в основном действием на сосуды в мышцах и почках. Эти эффекты не сопровождаются задержкой ионов натрия или жидкости или развитием рефлекторной тахикардии.

Периндоприл нормализует работу миокарда, снижая преднагрузку и постнагрузку.

При изучении показателей гемодинамики у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) было выявлено:

– снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца;

– снижение ОПСС;

– увеличение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса;

– повышение мышечного периферического кровотока.

Индапамид

Индапамид относится к группе сульфонамидов, по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению выведения почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, усиливая тем самым диурез и снижая АД.

2. Антигипертензивное действие

Нолипрел® А Би-форте

Нолипрел® А Би-форте оказывает дозозависимое антигипертензивное действие, как на дАД, так и на сАД в положении стоя и лежа. Антигипертензивное действие препарата сохраняется в течение 24 ч. Стабильный терапевтический эффект развивается менее чем через 1 мес от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены.

Нолипрел® А Би-форте уменьшает степень гипертрофии левого желудочка (ГТЛЖ), улучшает эластичность артерий, снижает ОПСС, не влияет на метаболизм липидов (общий холестерин, холестерин ЛПВП и ЛПНП, триглицериды).

Доказано влияние применения комбинации периндоприла и индапамида на ГТЛЖ в сравнении с эналаприлом.

У пациентов с артериальной гипертензией и ГТЛЖ, получавших терапию периндоприла эрбумином 2 мг (эквивалентно 2,5 мг периндоприла аргинина)/индапамидом 0,625 мг или эналаприлом в дозе 10 мг один раз в сутки, и при увеличении дозы периндоприла эрбумина до 8 мг (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) и индапамида до 2,5 мг, или эналаприла до 40 мг один раз в сутки, отмечено более значимое снижение индекса массы левого желудочка (ИМЛЖ) в группе периндоприл/индапамид по сравнению с группой эналаприла. При этом наиболее значимое влияние на ИМЛЖ отмечается при применении периндоприла эрбумина 8 мг/индапамида 2,5 мг.

Также отмечено более выраженное антигипертензивное действие на фоне комбинированной терапии периндоприлом и индапамидом по сравнению с эналаприлом.

Периндоприл

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4–6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч. Через 24 ч после приема препарата наблюдается выраженное (порядка 80%) остаточное ингибирование АПФ.

Периндоприл оказывает антигипертензивное действие у пациентов как с низкой, так и с нормальной активностью ренина в плазме крови.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного действия. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

Индапамид

Антигипертензивное действие проявляется при применении препарата в дозах, оказывающих минимальное диуретическое действие.

Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением ОПСС.

Индапамид уменьшает ГТЛЖ, не влияет на концентрацию липидов в плазме крови: триглицеридов, общего холестерина, холестерина ЛПНП, ЛПВП; углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Нолипрел® А Би-форте

Комбинированное применение периндоприла и индапамида не изменяет их фармакокинетических характеристик по сравнению с раздельным приемом этих средств.

Периндоприл

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. T1/2 составляет 1 ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита — периндоприлата.

Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.

Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы. Vd несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, зависит от концентрации периндоприла и составляет около 20%.

Периндоприлат выводится из организма почками. Эффективный T1/2 несвязанной фракции составляет около 17 ч, равновесное состояние достигается в течение 4 сут.

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла изменена у больных с циррозом печени: его печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы (см. «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Индапамид

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Cmax индапамида в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема внутрь.

Связь с белками плазмы крови — 79%.

T1/2 составляет 14–24 ч (в среднем 18 ч). Повторный прием препарата не приводит к его кумуляции в организме. Выводится в основном почками (70% от введенной дозы) и через кишечник (22%) в форме неактивных метаболитов.

Фармакокинетика препарата не изменяется у больных с почечной недостаточностью.

Эссенциальная гипертензия (пациентам, которым требуется терапия периндоприлом в дозе 10 мг и индапамидом в дозе 2,5 мг).

Периндоприл

повышенная чувствительность к периндоприлу и другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ;

наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Индапамид

повышенная чувствительность к индапамиду и другим сульфонамидам;

выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);

гипокалиемия;

одновременное применение с ЛС, способными вызвать аритмию типа «пируэт» (см. «Взаимодействие»);

беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нолипрел® А Би-форте

повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_46973.htm

Нолипрел® Би-Форте

Применение Нолипрела Би-форте

  • русский
  • қазақша

Нолипрел Би-форте

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: периндоприла аргинин 10 мг (эквивалентно 6,79 мг периндоприла) и индапамид 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А),

пленочное покрытие: глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид Е171.

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с другими диуретиками. Периндоприл в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09ВА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства периндоприла и индапамида не меняются по сравнению с их раздельным применением.

Периндоприл

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность препарата  65-70%. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 ч. Периндоприл гидролизуется с образованием периндоприлата, который является ингибитором АКФ.

Другие продукты метаболизма неактивны. Максимальная концентрация (Cmax) периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а, следовательно, и его биодоступность, поэтому препарат рекомендуется принимать один раз в сутки, утром перед завтраком.

Распределение

Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной. Объем распределения (Vd) свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, в основном, с АКФ, составляет 20% и зависит от концентрации препарата.

Выведение Периндоприлат выводится из организма через почки; период полувыведения (T1/2) его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется. Подбор дозы проводится с учетом степени нарушения функции почек (клиренс креатинина).

При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозы не требуется.

Индапамид

Всасывание

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 час после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 79%. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению в организме.

Выведение

T1/2 составляет 14 -24 часа (в среднем 18 часов). Выводится, в основном, с мочой (70% от дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Нолипрел Би-форте – комбинация аргининовой соли периндоприла, ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента, и индапамида, хлорсульфамоилового диуретика. Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами каждого из компонентов и аддитивным синергизмом обоих компонентов при их сочетании.

Механизм действия

Связанный с периндоприлом:

Периндоприл – ингибитор АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II – вещество, обладающее сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АКФ стимулирует секрецию альдостерона и усиливает распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивных гептапептидов.

Это приводит к снижению секреции альдостерона, вследствие этого, по принципу обратной связи, увеличивается активность ренина в плазме крови. При длительном применении уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках. При этом не наблюдается задержки солей и воды или рефлекторной тахикардии.

Периндоприл оказывает гипотензивное действие и у больных с низким или нормальным уровнем ренина в крови.

Действие периндоприла обусловлено активностью метаболита периндоприлата.

Периндоприл снижает нагрузку на сердце, оказывая сосудорасширяющее действие на вены (по-видимому, путем изменения метаболизма простагландинов), в результате снижается преднагрузка и уменьшается конечно-диастолическое давление; уменьшая ОПСС, что приводит к снижению постнагрузки.

Периндоприл вызывает снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, увеличение сердечного выброса и сердечного индекса, усиление регионарного кровотока в мышцах. В результате значительно улучшаются результаты пробы с физической нагрузкой.

Связанный с индапамидом:

Индапамид – сульфонамидное производное с индольным кольцом, фармакологически связанное с тиазидной группой диуретиков. Обладает способностью ингибировать реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Вызывает дозозависимое увеличение выделения натрия и хлоридов и, в меньшей степени калия и магния с мочой, тем самым усиливая диурез и оказывая гипотензивное действие.

Характеристики гипотензивного действия

Независимо от возраста пациентов Нолипрел Би-фортеоказывает дозозависимое гипотензивное действие на систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) как в положении лежа, так и стоя.

Мультицентровое рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование PICXEL, в котором проводилась оценка влияния комбинации периндоприла и индапамида на гипертрофию левого желудочка (ГЛЖ) по сравнению с эналаприлом при монотерапии (по результатам эхо-КГ), доказало преимущества комбинации периндоприла и индапамида относительно снижения индекса массы левого желудочка (по результатам эхо-КГ) и снижения АД по сравнению с эналаприлом при монотерапии.

Периндоприл эффективен при любой степени артериальной гипертензии: мягкой, умеренной и тяжелой. Снижение диастолического и систолического АД наступает как в положении лежа, так и стоя. Максимум гипотензивного эффекта наблюдается через 4-6 ч после однократного приема и сохраняется на протяжении 24 ч.

Отмечается высокая степень остаточного ингибирования активности АКФ через 24 ч после приема препарата – около 80%.

У пациентов, поддающихся лечению, нормализация АД достигается через 1 месяц и сохраняется без развития рефлекторной тахикардии. Отмена препарата не приводит к гипертензивной реакции.

Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами, восстанавливает эластичность основных артерий, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца. Назначение, при необходимости, тиазидного диуретика приводит к развитию синергической реакции.

Комбинация ингибитора АКФ и тиазидного диуретика снижает риск развития гипокалиемии, которая характерна для приема диуретических препаратов.

При монотерапии индапамидом отмечается длительный гипотензивный эффект сохраняющийся 24 ч. Гипотензивные свойства проявляются в дозах, при которых индапамид оказывает слабо выраженное диуретическое действие.

Эффективность гипотензивного действия индапамида пропорциональна его способности улучшать эластичность артерий, снижать ОПСС и сопротивление артериол. Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

В предельных концентрациях гипотензивная эффективность тиазидных диуретиков или других соответствующих соединений достигает плато и больше не увеличивается, в то время как побочное действие препаратов становится все более и более выраженным.

Если лечение неэффективно, то увеличивать дозу препарата не следует.

При краткосрочном, среднесрочном и долгосрочном длительном лечении пациентов с гипертензией индапамид не влияет на липидный обмен (т.е. на содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПВП) и на углеводный обмен, даже у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом.

Данные клинических исследований по двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):

Два крупных рандомизированных контролируемых исследования (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial, Международное исследование по сравнению эффективности телмисартана при монотерапии и в комбинации с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes, Исследование диабетической нефропатии) были посвящены изучению комбинированного применения ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось среди пациентов, имевших в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет 2-го типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и диабетической нефропатией.

Данные этих исследований показали отсутствие значимого благоприятного эффекта в отношении почечных и/или сердечно-сосудистых исходов и смертности и в то же время наличие повышенного риска развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии по сравнению с монотерапией.

Учитывая сходные фармакодинамические свойства, полученные результаты также распространяются на другие ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Следовательно, ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints, Исследование преимуществ алискирена в снижении риска сердечно-сосудистых и почечных осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа) было посвящено изучению пользы от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АКФ или блокатором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или и тем, и другим. Исследование было прекращено досрочно по причине повышенного риска развития нежелательных явлений. Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт количественно чаще встречались в группе алискирена по сравнению с группой плацебо, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления, представляющие особый интерес (гиперкалиемия, гипотензия и дисфункция почек), также чаще регистрировались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Показания к применению

  • эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, которым необходимо лечение периндоприлом в дозе 10 мг и индапамидом в дозе 2,5 мг

Способ применения и дозы

Пероральный прием.

Нолипрел Би-форте принимают по 1 таблетке в день, желательно утром перед едой.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов показатели содержания креатинина в плазме должны корректироваться с учетом возраста, веса и пола. Пациентам пожилого возраста препарат назначают при условии нормальной функции почек, при этом следует контролировать степень снижения АД.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (клиренс креатинина(КК) менее 60 мл/мин).

Пациентам с КК ≥ 60 мл/мин на фоне терапии необходим регулярный контроль концентрации креатинина и калия в плазме крови.

Пациенты с нарушениями функции печени

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При умеренно выраженной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Периндоприл оказывает ингибирующее действие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС) и уменьшает выведение ионов калия почками на фоне приема индапамида. У 6% пациентов на фоне применения препарата Нолипрел® Би-форте было отмечено развитие гипокалиемии.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BB-%D0%B1%D0%B8-%D1%84%D0%BE%D1%80%D1%82%D0%B5-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/823780581477650961?instruction_lang=RU

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.