Препарат Метилдопа

Содержание

Как принимать препарат Метилдопа при повышенном давлении и гипертонии?

Препарат Метилдопа

При повышенном артериальном давлении важную роль играет медикаментозная терапия.

При помощи правильно подобранных медикаментов врач может улучшить общее состояние пациента, понизить артериальное давление, исключить вероятность гипертонического криза и других нежелательных последствий для организма.

Препарат Метилдопа относится к фармакологической группе альфа-адреномиметиков. Препарат оказывает выраженный гипотензивный эффект. Принимать лекарство можно только по назначению лечащего врача, который определяет дозировку и продолжительность терапии.

Химическое название

3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в форме таблеток и раствора для инъекционного введения. Препарат производят из порошка беловатого или желтоватого оттенка без постороннего запаха. Порошок хорошо растворяется в воде.

Фармакологическое действие

Гипотензивное. Препарат Метилдопа снижает показатели кровяного давления.

Упаковка таблеток Метилдопа

Условия продажи

Препарат продается в аптечных пунктах по рецепту лечащего врача.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в защищенном от детей месте. Температура хранения для раствора составляет 15-25 градусов. Таблетки хранят при комнатной температуре.

Срок годности препарата в таблетках составляет 3 года, раствор можно хранить 5 лет. Остальные сведения об условиях хранения и разрешенных сроках использования указаны в инструкции по применению Метилдопы.

Фармакодинамические и фармакокинетические характеристики

Препарат Метилдопа влияет на рецепторы, отвечающие за регуляцию кровяного давления. Метилдопа понижает давление через альфа-адренорецепторы, которые находятся в плазмолемме нейронов луковицы головного мозга.

Под действием препарата понижается сопротивляемость сосудов и показатели кровяного давления. Компоненты препарата увеличивают гемодинамику почек, ускоряя скорость клубочковой фильтрации. Препарат снижает активную деятельность ренина. понижается содержание дофамина, серотонина, эпинефрина.

При продолжительном приеме лекарства снижается масса миокарда левого желудочка, повышается концентрация коллагена в сердце.

Прием первой таблетки Метилдопа или введение инъекции могут спровоцировать кратковременное повышение артериального давления. Эффективность препарата падает при повышенной физической нагрузке.

Препарат замедляет синусовый ритм, задерживает воду и ионы натрия в организме, приводит к активности интерорецепторов.

Прекращать прием Метилдопы нужно постепенно, так как препарат вызывает реакцию отмены.

Метилдопа при высоком давлении оказывает успокаивающее действие на нервную систему. Седативный эффект уменьшается через две недели после начала курса Метилдопой. Показатели давления начинают понижаться уже через 5 часов после приема.

Действие одной таблетки сохраняется на 1-2 дня. При внутривенном введении раствора Метилдопы давление понижается через 3 часа. Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 4 часа после инъекции.

Действия инъекции хватает на 10 часов.

Таблетки принимают перорально. После приема таблетка распадается на ферменты под действием желудочного сока. Биодоступность составляет 50%. Максимальное содержание активных компонентов наблюдается через 2-6 часов.

Механизм действия альфа-адреномиметиков

Компоненты препарата проникают в ЦНС, около 10% веществ подвергаются распаду и декарбоксилированию до дофамина и норадреналина. Связывание с белками крови составляет всего 20%.

Около 70% метаболитов выводится через почки. Почти 90% компонентов препарата выводится в течение первых двух часов после приема. Время полувыведения составляет 90-100 минут. Для полного выведения компонентов из организма потребуется более полутора суток.

При тяжелой форме недостаточности почек время полувыведения повышается. Нарушение функций печени приводит к медленному распаду таблетки на компоненты.

При длительном приеме отмечается аккумулятивный эффект. Удалить остатки препарата из организма можно гемодиализом и перитонеальным диализом.

Показания к применению

Медикамент назначают для снижения давления при артериальной гипертонии начальной или средней степени.

Противопоказания для приема

Принимать Метилдопу при давлении нельзя при:

  • болезнях печени;
  • недостаточности печени;
  • болезнях почек;
  • склонности к аллергии;
  • коллагеновых болезнях;
  • дрожательном параличе;
  • депрессии;
  • гиалинозе;
  • коронарном атеросклерозе;
  • индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
  • приеме препаратов, содержащих этиловый спирт и угнетающих нервную систему.

Инструкция по применению и дозировки при артериальной гипертензии

Препарат в форме таблеток предназначен для перорального приема. Дозировку, продолжительность терапии, периодичность приема определяет лечащий врач по показаниям.

Начальная суточная дозировка Метилдопы от давления составляет 250 мг. Первую таблетку врачи рекомендуют принимать перед сном. Постепенно дозировку повышают: каждые два дня доза увеличивается на 250 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 3 грамма. Дозировку делят на несколько приемов.

При достижении необходимого антигипертензивного эффекта дозу корректируют, постепенно снижая до 250 мг раз в два дня.

В пожилом возрасте пить при давлении Метилдопу следует в минимальных дозировках. Начальная дозировка составляет 125 мг раз в два дня. Максимальная доза составляет 2 грамма, разделенные на два приема.

Детям дозировка для снижения давления назначается из расчета на массу тела. На 1 кг веса необходимо принять 10 мг препарата. Суточную дозу делят на 2 или 4 приема. максимальная дозировка в детском возрасте составляет 65 мг на 1 кг массы тела.

Первую таблетку Метилдопы врачи рекомендуют принять перед сном

Побочные эффекты

Препарат от давления Метилдопа может спровоцировать появление нежелательных реакций со стороны работы внутренних органов и систем жизнедеятельности.

В начале терапии пациенты жалуются на кружение головы, упадок сил, сонливость, астенический синдром, боли в голове. Спустя два три дня состояние больного нормализуется без терапевтического вмешательства.

Другие побочные реакции:

  • беспричинная тревожность;
  • замедление реакций;
  • паралич Белла;
  • болезнь Паркинсона;
  • расстройство чувствительности;
  • шаткая походка;
  • нарушение умственной деятельности;
  • признаки цереброваскулярной болезни;
  • нарушение психики;
  • депрессия;
  • яркие сновидения;
  • нарушение сна;
  • понижение показателей кровяного давления;
  • нарушение синусового ритма;
  • периферические отеки;
  • покраснение лица;
  • стенокардия;
  • недостаточность сердца;
  • рвотные позывы;
  • болевые ощущения в зоне языка;
  • гинекомастия;
  • сухость во рту;
  • поражение слизистой оболочки рта;
  • воспаление толстой кишки;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • гепатит;
  • желтушное окрашивание кожи;
  • галакторея;
  • снижение полового влечения;
  • повышение уровня пролактина;
  • болезненность в период месячных;
  • повышенное содержание азота в крови;
  • нарушение потенции;
  • суставные боли;
  • синдром Лайелла;
  • лихорадка;
  • экзантема;
  • насморк.

В редких случаях наблюдаются воспаление перикарда, понижение числа тромбоцитов, миокардит, понижение числа лейкоцитов, повышение числа эозинофилов, гемолиз.

Передозировка лекарственным средством

При передозировке лекарством от давления Метилдопа появляются характерные признаки:

  • нарушение синусового ритма;
  • кружение головы;
  • сонное состояние;
  • дрожание конечностей;
  • рвотные позывы;
  • сильное снижение показателей давления;
  • диарея;
  • затрудненная дефекация;
  • атония кишечника;
  • метеоризм.

При появлении признаков передозировки врач делает промывание желудка, при сильной интоксикации нужно вызвать рвоту. Пациенту при передозировке назначают препараты, стимулирующие диурез, норадреналин, адреналин. Необходимо контролировать работу сердечно-сосудистой системы, следить за объемом циркулирующей крови, водно-электролитным объемом, работой почек, состоянием нервной системы.

При передозировке может появиться сонливость

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Метилдопа не сочетается с рядом других препаратов:

  • бета-адреноблокаторы сильно снижают показатели давления;
  • противовоспалительные средства, Индометацин, препараты для коррекции избыточной массы тела, симпатомиметические средства уменьшают гипотензивный эффект;
  • оральные противозачаточные средства снижают действенность препарата;
  • иМАО меняют показатели давления в большую или меньшую сторону;
  • общий наркоз может вызвать ортостатический коллапс;
  • транквилизаторы повышают гипотензивное действие;
  • трициклики уменьшают антигипертензивное действие, могут спровоцировать увеличение частоты сердечных сокращений, боли в голове, нервное возбуждение;
  • Галоперидол вызывает депрессию, слабоумие, кружение головы, помутнение сознания, подавленность;
  • Дигоксин повышает вероятность брадикардии;
  • Метилдопа повышает противопаркинсонический эффект Леводопы, антигипертензивное действие усиливается.

Врачи рекомендуют с осторожностью принимать Метилдопу с литийсодержащими препаратами, нейролептиком Трифлуоперазином, регулятором аппетита Фенфлурамином, нейролептиком Хлорпромазином.

Применение при патологиях почек

При нарушении функций почек необходимо скорректировать дозировку в меньшую сторону.

Период беременности и лактации

Исследования о безопасности приема Метилдопы в период вынашивания ребенка не проводились. Врачи допускают применение Метилдопа при беременности.

Компоненты препарата проникают в грудное молоко, поэтому в период прохождения терапии необходимо прекратить грудное вскармливание.

Врачи допускают прием препарата в период беременности

Применение в детском возрасте

В детском возрасте врач назначает уменьшенную суточную дозировку.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте требуется коррекция дозировки в меньшую сторону.

Управление транспортом

При прохождении терапии препаратом Метилдопа необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания, так как таблетки замедляют скорость психомоторных реакций.

Другие рекомендации и ограничения

На второй день после отмены Метилдопы повышается артериальное давление.

В период лечения Метилдопой необходимо следить за показателями работы печени и крови. Прием медикамента может спровоцировать потемнение мочи.

При длительном лечении Метилдопой может проявиться положительно ложная реакция на прямую пробу Кумбса.

При прохождении терапии препаратом Метилдопа нельзя употреблять алкогольные напитки.

Цена и торговые наименования

Торговые названия (аналоги) Метилдопы:

  • Альдомет;
  • Альдомин;
  • Допамет;
  • Допегит;
  • Допанол;
  • Медомет;
  • Модепрес.

Стоимость таблеток Метилдопа составляет 220 рублей за 50 таблеток.

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/metildopa

Метилдопа: описание, инструкция, цена

Препарат Метилдопа

Международное название: Метилдопа

Фармакологическое действие:

Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие, вследствие снижения минутного выброса, ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС.

Показания:

Артериальная гипертензия (легкой и средней тяжести, в т.ч. у беременных).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, острый гепатит, цирроз печени, печеночная и/или почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, период лактации. С осторожностью (при наличии в анамнезе): гепатит, острая левожелудочковая недостаточность, диэнцефальный синдром.

Режим дозирования:

Внутрь, взрослым, в начальной дозе первые 2 дня – 250 мг, вечером, затем каждые 2 дня разовую дозу увеличивают на 250 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г в 2-3 приема. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу.

Максимальная суточная доза – 2 г (при сочетании с др. гипотензивными препаратами – не более 500 мг/сут). При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы (для предупреждения синдрома 'отмены' – постепенное снижение дозы).

Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Детям назначают в начальной суточной дозе 10 мг/кг за 2-4 приема; максимальная суточная доза – 65 мг/кг. Для пожилых людей начальная доза – 125 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза – 2 г в 2 приема.

В/в капельно, в течение 30-60 мин – 250-500 мг на 100 мл 5% декстрозы.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, заторможенность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хориоатетоидные движения, парестезии, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений сердечной недостаточности, редко – миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, глоссалгия, тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность, колит, панкреатит, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, желтуха. Со стороны органов кроветворения: редко – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея. Со стороны мочеполовой системы: аменорея, снижение потенции, снижение либидо. Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, экзантема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: заложенность носа, воспаление слюнных желез, при длительном (более 6 мес) приеме в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. Передозировка. Симптомы: снижение АД, брадикардия, заторможенность, тремор, сонливость, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, атония кишечника. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение симпатомиметиков.

Особые указания:

Применение при беременности возможно (по строгим показаниям). В процессе лечения необходим контроль за функцией печени и картиной периферической крови. Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях.

Влияет на результаты анализов на мочевую кислоту, сыворочный креатинин и др. вещества. Моча больных, получающих метилдопу, при хранении приобретает темный цвет. При появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии, требуется отмена препарата.

Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС. На время лечения исключить прием этанола.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

При сочетании с ингибиторами МАО возможно усиление побочных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением, трициклическими антидепрессантами – уменьшение гипотензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При сочетанном применении с леводопой – усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы, и повышением концентрации леводопы в ЦНС.

Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается. При совместном применении с препаратами леводопа+карбидопа возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При применении с галоперидолом – увеличивается вероятность развития деменции, с дигоксином (у пожилых) – СССУ. Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно одновременное применение с гидралазином, диуретиками и нифедипином.

При совместном применение с бета-адреноблокаторами возможно развитие ортостатической гипотензии, есть вероятность повышения АД. Одновременное назначение адреностимуляторов, индометацина и др. НПВП уменьшает выраженность гипотензивного эффекта. Комбинация с транквилизаторами усиливает силу гипотензивного действия.

При защелачивании мочи во время приема метилдопы действие ее усиливается, при закислении уменьшается. У больных, получающих метилдопу во время общей анестезии, возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7-10 дней до общей анестезии).

С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, средства для общей анестезии (фторотан или тиопентал-натрий); этиловый эфир – противопоказан. Повышает токсичность солей Li+, гепатотоксичность пероральных контрацептивов. Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом.

Источник: https://lek-info.ru/metildopa

Метилдопа (Methyldopa)

Препарат Метилдопа
МетилдопаMethyldopa (род. Methyldopae)

3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин

C10H13NO4

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • 555-30-6

    Гипотензивное средство. Белый или желтовато-белый порошок без запаха. Растворим в воде.

    Фармакологическое действие – гипотензивное.

    Влияет на центральные механизмы регуляции АД. Метилдопа превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует альфа2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию к сосудам.

    После приема внутрь биодоступность варьирует, но в среднем составляет около 50%. Биотрансформация начинается уже в слизистой ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). Tmax — 2–6 ч. Проникает в ЦНС, где около 10% принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в альфа-метилдофамин, а затем — в альфа-метилнорадреналин. В печени образуются конъюгаты с сульфатами.

    Связывание с белками плазмы крови — менее 20% (метилдопа), 30–40% — у конъюгатов. Объем распределения — не более 0,29 л/кг. Выводится почками (примерно 70%), преимущественно в неизмененной форме, а также в виде о-сульфатных конъюгатов, почечный клиренс составляет около 130 мл/мин.

    Выведение имеет биэкспоненциальный характер — 1-я фаза у людей с нормальной функцией почек составляет 100–120 мин (в этот период экскретируется 90%), 2-я фаза при приеме внутрь — около 2 ч. T1/2 альфа-метилнорадреналина — 1,7 ч. Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 ч.

    При тяжелой почечной недостаточности замедляется выведение (в 1-ю фазу экскретируется только 50%), при заболеваниях печени — биотрансформация. При длительном применении кумулирует. Метилдопа удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

    Снижает ОПСС, вызывает гипотензию. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, умеренно подавляет активность ренина плазмы. Уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. Минутный объем крови и почечный кровоток существенно не изменяются.

    При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше.

    Замедляет синусовый ритм; задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1–1,5 мес) лечении. Характерен синдром отмены. Вызывает седацию, уменьшающуюся через 2–3 нед после начала лечения.

    Максимальное снижение АД наступает через 4–6 ч и продолжается 1–2 суток; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2–3 ч, пик эффекта — через 3–5 ч, продолжительность — 6–10 ч.

    Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести.

    Гиперчувствительность, гепатит, цирроз печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС, аутоиммунная гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм, порфирия, одновременное применение ингибиторов МАО, леводопы.

    Гепатит (в анамнезе), острая недостаточность левого желудочка, диэнцефальный синдром.

    В опытах на кроликах, мышах и крысах, получавших дозы до 1000 мг/кг/сут (в 16,6 раза превышающие МРДЧ), неблагоприятных эффектов не выявлено. Метилдопа проходит через плаценту.

    Адекватных и строго контролируемых исследований действия метилдопы у женщин в I и II триместре беременности не проведено. При изучении применения метилдопы в III триместре беременности неблагоприятных эффектов не обнаружено.

    Применение при беременности возможно (по строгим показаниям).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    С осторожностью применять в период кормления грудью (метилдопа проникает в грудное молоко).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, сонливость, головокружение, головная боль (возникают в ранние сроки лечения и обычно вскоре исчезают), заторможенность, беспокойство, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезия, пошатывание при ходьбе, ухудшение сообразительности, симптомы цереброваскулярной недостаточности, изменения психического состояния (включая ночные кошмары или необычно яркие сновидения, депрессия или состояние тревоги).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений сердечной недостаточности; редко — миокардит, перикардит, обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, эозинофилия.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, запор/диарея, глоссалгия, воспаление слюнных желез, стоматит, панкреатит, колит (тяжелая или продолжительная диарея или спазмы в желудке), нарушение функции печени с развитием холестаза, желтуха, гепатит.

    Со стороны мочеполовой системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, повышение мочевинного азота крови, снижение либидо, импотенция.

    Аллергические реакции: экзантема, токсический эпидермальный некролиз.

    Прочие: артралгия, миалгия, лихорадочный синдром, заложенность носа, волчаночноподобный синдром.

    Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики и НПВС.

    При совместном применении с галоперидолом возможно нежелательное влияние на психичеcкую деятельность, в частности возникновение дезориентации и замедление/затруднение процессов мышления.

    Повышает риск развития токсических эффектов солей лития (даже при сохранении концентраций лития в сыворотке крови на рекомендуемом терапевтическом уровне).

    Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин и селегилин), т.к.

    , во-первых, метилдопа может вызывать гипервозбудимость у больных, получающих ингибиторы МАО и, во-вторых, имеются сообщения о возникновении головной боли, тяжелой гипертензии и галлюцинаций.

    При совместном назначении с трициклическими антидепрессантами возможно снижение антигипертензивного действия метилдопы (необходимо тщательное наблюдение за больными).

    При сочетанном применении с леводопой может изменяться антипаркинсонический эффект леводопы, а также возможно аддитивное токсическое действие на ЦНС, в частности развитие психоза. Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно применение одновременно с гидралазином, диуретиками и нифедипином. Возможно также применение с верапамилом, каптоприлом.

    Комбинация с анксиолитиками усиливает гипотензивное действие. При повышении pH мочи во время приема пациентом подщелачивающих мочу ЛС, действие метилдопы усиливается, т.к. концентрация в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах. При закислении мочи действие метилдопы уменьшается.

    С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (галотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан. У больных, получающих метилдопу, во время общей анестезии возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7–10 дней до общей анестезии).

    Симптомы: острая гипотензия, брадикардия, заторможенность, головокружение, тремор, сонливость, тошнота, рвота, запор/диарея, метеоризм, атония кишечника.

    Лечение: рекомендуется промывание желудка или индукция рвоты, форсированный диурез, назначение адреномиметиков (норэпинефрин, эпинефрин). Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.

    Внутрь.

    Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

    Необходимо учитывать, что после прекращения применения антигипертензивное действие относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови.

    При длительной терапии в первые 6–10 нед лечения, а затем через каждые 6–12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения и назначение глюкокортикоидов.

    В случае задержки жидкости в организме и появления отеков назначают диуретики, при этом дозу препарата понижают. В комбинации с другими антигипертензивными средствами рекомендуется уменьшить суточную дозу.

    Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет показатели физиологических/лабораторных тестов на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые другие вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет.

    В начале лечения не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими, потенциально опасными и требующими повышенного внимания видами деятельности. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС. На время лечения исключается прием алкоголя.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_105.htm

    Метилдопа – лечебные свойства препарата, показания и противопоказания, дозировка

    Препарат Метилдопа

    Метилдопа (Methyldopa) Hemofarm производится в Югославии. Предназначен для лечения артериальной гипертонии у лиц, старше трех лет. Препарат достаточно действенный и помогает быстро достичь желаемого результата за счет работы основного активного компонента – метилдопы.

    Отлично справляется с гипертонией в легкой форме и средней степени тяжести. Препарат назначает лечащий врач на основании выявленных симптомов заболевания. Самолечение способно привести к непредвиденным ситуациям.

    Лечебные свойства препарата

    Метилдопа способствует снижению артериального давления. Попадая в организм проходит через физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой и преобразуется сначала в-метилдофамин, затем в a-метилнорадреналин. Который активизирует центральные а2-адренорецепторы, затормаживая симпатическую импульсацию.

    Такая цепочка взаимодействий приводит к понижению АД. Количество сердечных сокращений уменьшается, сопровождаясь ослаблением сердечного выброса, периферическая сосудистая сопротивляемость снижается.

    Прямого воздействия на функцию сердца препарат не оказывает.

    Максимальный эффект от приема наступает в среднем через 5 часов. Действие его может длиться на протяжении суток. В процессе ежедневного употребления Метилдопы наилучший эффект достигается по истечении двух-трех дней. После окончания приема давление возвращается в первоначальное состояние не позже, чем через пару дней.

    Всасывание вещества идет из желудочно-кишечного тракта. По истечении 2-3 часов наступает пиковое сосредоточение Метилдопы в плазме крови. Метаболизм проходит активно, главным образом в печени. Большая часть Метилдопы выводится посредством почек в первоначальном виде и в форме сульфатных соединений. Остальная треть выводится кишечником.

    При отсутствии заболевания почек полувыведение препарата происходит уже через два часа. Полное очищение организма от Метилдопы происходит через 36 часов. Если у пациента имеются заболевания почек, время вывода увеличивается пропорционально тяжести заболевания и может преумножаться в 10 раз.

    Для взрослых пациентов

    В первые несколько дней Метилдопу принимают по 250 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. В дальнейшем дозу корректируют в зависимости от состояния.

    В некоторых случаях ее постепенно увеличивают, а иногда она требует снижения. Менять дозировку следует не чаще, чем раз в два дня.

    Именно такой срок требуется для наступления максимального эффекта от приема препарата. Первым делом повышают дозу на ночь.

    В среднем суточная доза чаще всего варьируется от 500 до 2000 мг. Этот объем следует разделить на 2-4 раза. Максимальное суточное потребление лекарства не должно быть больше 3000 мг. В случае, если при дозировке 2000 мг положительный эффект не наступает, помимо Метилдопы следует принимать другие препараты, понижающие артериальное давление.

    Через пару месяцев лечения в организме может выработаться привыкание к Метилдопе. Тогда следует увеличить суточную дозу, либо принимать в паре с мочегонными средствами. При завершении приема артериальное давление через два дня приходит в первоначальное состояние, «Эффект рикошета» отмечен не был.

    В течение всего курса лечения нужно тщательно следить за работой печени.

    Пожилые пациенты

    Людям в возрасте следует начать с минимальных 250 мг в сутки. В последующем дозировку можно постепенно прибавлять, но пауза между корректировками составляет не меньше двух дней. Предельно допустимая суточная доза лекарства не должна быть больше 2000 мг.

    У возрастных пациентов с обостренной реакцией на Метилдопу и атеросклеротическим заболеванием сосудов могут возникать обмороки. Они прекращаются после снижения дозировки.

    При имеющихся заболеваниях почек дозировку также следует снизить, так как Метилдопа из организма уходит в большей степени через почки. При легкой форме данного заболевания пауза между приемами должна быть не менее 8 часов.

    При средней форме недостаточности, она может быть увеличена до 12 часов. В случае, если пациент страдает тяжелой формой недостаточностью, перерыв в приемах может быть увеличен до 24 часов.

    Препарат без остатка выводится из организма при диализе. Врачи рекомендуют принимать дополнительную таблетку для профилактики резкого скачка в давлении после гемодиализа.

    Дети от трех лет

    У детей схема рассчитывается индивидуально исходя из веса ребенка. В первые дни на каждый килограмм должно приходиться не более 10 мг. Суточную дозу следует разбить на 2-4 приема. Данную дозировку можно наращивать с промежутком в два дня. Предельно допустимая суточная доза – 65 мг/кг, но не более 3 г.

    Противопоказания

    Непереносимость активного компонента – главное противопоказание. Острые заболевания печени. Расстройство ее функции – повод подобрать более щадящий препарат. Выраженные нарушения функции почек, коллагеновые заболевания, паркинсонизм – эти заболевания также требуют более скрупулезного выбора препарата.

    При затянувшейся депрессии вводить в лечебный курс Метилдопу нельзя.

    Также веским поводом для отказа от Метилдопы является феохромоцитома. В случае выраженного коронарного и церебрального атеросклероза также следует отказаться от назначения Метилдопы.

    Качественных, как следует контролируемых исследований, доказывающих пользу или вред Метилдопы беременными пациентками, не проводили. Однако в тех случаях, где наблюдение все же велось, у плода никаких отклонений отмечено не было, в некоторых случаях было замечено улучшение общего состояния ребенка.

    Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому назначать данное лекарство кормящим женщинам нужно лишь в том случае, если польза от приема кормящей матерью превышает риск для грудничка.

    Побочные действия

    В начале приема и при увеличении суточной дозы у больного может наблюдаться повышенная утомляемость, упадок сил, головокружение, мигрень.

    Чаще всего нарушения происходят со стороны сердечно-сосудистой системы. В частных ситуациях может прогрессировать стенокардия, возникают перикардит и миокардит. Иногда у больных возникают ортостатическая гипотензия, брадикардия, могут возникать периферические отеки, происходит покраснение туловища выше пояса.

    Редко, но все же возможен паркинсонизм. В частных ситуациях может появиться паралич лицевого нерва. Может произойти снижение интеллекта, возникает непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность. Иногда отмечают признаки дефицита мозгового кровообращения. Допустима дезорганизация психики, мигрень. Некоторые пациенты отмечают повышенную утомляемость. Также вероятно снижение либидо.

    В плане ЖКТ может проявиться панкреатит, расстройство пищеварения, тошнота, рвота, вздутие живота, воспаление слюнных желез, боль, потемнение языка, появление жажды, холестаз, желтуха.

    У некоторых больных может наблюдаться токсический эпидермальный некролиз. Вероятна легкая боль в суставах, иногда с отеками. Возможны отклонения в работе эндокринной системы. Крайне редки, но все же встречаются сбои в иммунной системе.

    Возможно подавление способности костного мозга. Тесты на антинуклеарные антитела и LE-клетки также могут показать положительный результат.

    Крайне редки, но вероятны такие побочные реакции, как нарушение семяизвержения и импотенция.

    Передозировка

    При передозировке происходит слишком сильное снижение давления, тремор, брадикардия, не исключены вздутие живота, сонливость, слабость, тошнота.

    При первых подозрениях на передозировку следует сделать промывание желудка, самостоятельно вызвав рвоту можно значительно сократить порцию всосавшейся Метолдопы. Параллельно с этими манипуляциями необходимо вести контроль за пульсом, работой почек головного мозга и общего состояния организма. Если того требует ситуация, можно ввести симптоматики.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Комбинацию с бета-адреноблокаторами нужно контролировать тщательным образом. В связке с Метилдопой они могут спровоцировать ортостатическую гипотензию.

    Предназначенные для сердца и сосудов альфа-адреноблокаторы, выводящиеся из Метилдопы, способны послужить причиной артериальной гипертензии.

    Гормональные пероральные контрацептивы могут заметно снизить результативность Метилдопы.

    При комбинаторном приеме с различного рода ингибиторами МАО может вызвать резкое повышение давления. Также вероятна выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

    Комбинаторный прием с препаратами для наркоза может спровоцировать внезапную сердечно-сосудистую недостаточность, сопровождающуюся потерей сознания и угрозой смерти. Метилдопу следует прекратить принимать минимум за неделю до применения наркоза.

    Совмещение с транквилизаторами усиливает главное свойство Метилдопы – снижение давления.

    Прием антидепрессантов способен свести к минимуму пользу Метилдопы.

    Комбинация с нестероидными противовирусными и анорексигенного эффекта препаратами способна в разы снизить антигепертензивный результат.

    Совмещение с Галопередолом может стать причиной спутанности сознания. Депрессивное состояние, развитие деменции и головокружение также могут появиться в следствии приема Метилдопы.

    В связке с Дигоксином довольно часто провоцирует брадикардию.

    Эффективность лечения могут снизить и препараты с содержанием железа глюконатом или с железа сульфатом.

    Параллельный прием Леводопы является толчком к заметному увеличению противопаркинсонического свойства, в следствие чего может «подскочить» концентрация этого препарата в ЦНС. Также возникает аддитивный гипотензивный эффект.

    Может возникнуть интоксикация литием при его комбинировании с Метилдопой.

    При сочетании с Трифлуоперазином способен спровоцировать «скачок» АД.

    Фенфлурамин и Хлорпромазин, напротив, усиливают действие Метилдопы.

    Аналоги

    Если по разным причинам Метилдопа не подходит для лечения, следует выбрать другой препарат из аналогов. Это препараты, содержащие в составе то же активное вещество, и схожие по своим основным действиям с оригиналом. Отличает их лишь место производства и компания, которая их выпускает. Диапозон цен на такие препараты может быть значительным.

    Альдомет, Альдомин, Гипотонал, Допегит, Левомет, Модепрес, Пресолизин – список можно продолжать дальше. Эти препараты имеют различный химический состав, но оказывают схожее воздействие на человеческий организм.

    Альдомет

    Подбирать и назначать нужный препарат может только лечащий врач.

    Особые указания

    Следует учесть, что в начале лечения или при повышении суточной дозировки на фоне приема препарата может развиться седативный эффект. В таком состоянии человек не способен быстро реагировать на происходящее. Поэтому лучше отказаться от тех видов деятельности, которые требуют особого внимания и сосредоточенности, в том числе управление автомобилем.

    Во время прохождения курса лечения Метилдопой. Категорически запрещается употреблять спиртные напитки. В сочетании с алкоголем может вызвать чрезмерное угнетающее действие на ЦНС.

    Отзывы

    Арсений: Никогда не было проблем с давлением, но несколько лет назад почувствовал резкое ухудшение здоровья. Постоянно болела голова, в организме – слабость.

    Врач был категоричен – артериальная гипертензия, выписал мне Метилдопу. Уже буквально через два дня я снова почувствовал себя как прежде.

    Ничего другого для понижения давления я никогда не принимал, но могу сказать, что Метилдопа работает достаточно мягко и аккуратно.

    Елена Павловна: Давно мучаюсь от давления, оно постоянно у меня скачет вверх. Чего только я не принимала. Пробовала лечиться и народными способами, но, как говорится, видно то все было не мое.

    Метилдопу мне посоветовала соседка, правда я, как законопослушный пациент, сходила на прием к своему врачу, проконсультировалась с ней – уж больно много противопоказаний у этого лекарства. Врач одобрила.

    Теперь мое давление всегда в норме, а я довольна. Кучу дел за день успеваю переделать!

    Валентина: Как-то сама не заметила, как стала мучиться давлением. Сначала это были разовые скачки.

    Как обычно, тянула до последнего, никак не могла выбраться на прием ко врачу, спасалась разовыми приемами таблеток из маминой аптечки.

    Когда поняла, что повышенное давление – это мое ежедневное состояние, наконец сходила на прием. В качестве лечения мне прописали Метилдопу. Принимаю уже месяц, про проблемы с давлением забыла.

    Источник: https://davlenies.ru/preparaty/metildopa.html

    Допегит®

    Препарат Метилдопа

    • русский
    • қазақша

    Допегит

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),

    вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.

    Описание

    Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).

    Код АТХ C02A B01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови – менее 20%.

    Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы – печень. Активный метаболит препарата – альфа-метилнорадреналин – происходит из центральных адренергических нейронов.

    Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.

    Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.

    Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 – 30 часов выводит примерно 22 – 39%.

    Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

    Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 – 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 – 24 часов.

    После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 – 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 – 2 дней.

    При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

    Фармакодинамика

    Активное вещество препарата – метилдопа – является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен.

    Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.

    Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

    Способ применения и дозы

    Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

    Рекомендуемая начальная доза – 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней.

    Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами.

    Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза – 500-2000мг 2-4 раза в сутки.

    При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

    После 1 – 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

    После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.

    Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.

    Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.

    У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.

    Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.

    При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы.

    При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.

    Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.

    Дети и подростки в возрасте до 18 лет

    Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 – 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.

    Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.