Миотропные гипотензивные препараты

Гипотензивные препараты миотропного действия

Миотропные гипотензивные препараты

Для понижения и лечения состояний при высоком давлении используют гипотензивные препараты миотропного действия. Их цель — на длительное время нормализовать кровяное АД. Такие медикаментозные средства расслабляют гладкие мышцы кровеносных сосудов. Вследствие этого действия сосуды расширяются и падает давление, усиливается работа калиевых каналов.

Как действуют?

Действие миотропных гипотензивных препаратов заключается в обеспечении правильного ионного обмена в гладких мышцах сосудов. Участвующей в регуляции тонуса мышц кровеносных сосудов свободный кальций — уменьшается. При этом повышается активность калиевых канальцев.

Калий покидает клетки, чем послабляется гладкая мускулатура, а точнее, сопротивляемость сосудов. В результате снижается АД.

Некоторые препараты воздействуют на артериолы с мелкими артериями («Апрессин», «Миноксидил»), а остальные, такие как натрия нитропруссид, работают относительно венул с артериолами.

Но лекарство способны провоцировать рефлекторную тахикардию с выбросом ренина в кровь, отчего в организме будет задерживаться натрий с водой, провоцируя отеки. Поэтому вазодилататоры одновременно принимаются с мочегонными, бета-адреноблокаторами или резерпином.

Препараты миотропного действия, понижающие давление, нельзя применять детям до 12 лет, беременным женщинам и в период кормления грудью.

Виды средств

Блокаторы кальциевых каналов решают проблему человека путем расширения стенок сосудов.

  • Блокаторы кальциевых каналов. Блокируют поступление Ca внутрь клеток, чем ограничивается потребление тканями кислорода, ослабляется мышечный и сосудистый тонус. Снижают кровяное давление расширяя вены и артериолы, улучают кровообращение.
  • Активаторы калиевых каналов. Уменьшают скопления ионов кальция, поддерживают процесс перехода калия во внеклеточное пространство, чем обеспечивается ионное равновесие. Благодаря такому действию уменьшается нагрузка на миокард.
  • Донаты оксида азота (NO). Уменьшают потребность в кислородном питании сердечной мышцы за счет поставки NO. При этом снижается преднагрузка за счет уменьшения венозного давления. В больших дозах обладает сосудорасширяющим действием относительно артериол, чем снижается артериальное давление.
  • Миотропное средство другого действия. Действуют как спазмолитики и антигипертензивные средства, улучшая периферическое кровообращение, нормализуя пульс, предупреждая криз.

Показания и противопоказания

Виды гипотензивных средствПоказанияПротивопоказания
Блокаторы кальциевых каналовГипертония средней тяжестиБеременность и грудное вскармливание
Гипертонический кризГеморрагический инсульт
СтенокардияАртериальная гипотензия
ТахиоаритмияИнфаркт миокарда
Активаторы калиевых каналовРезистентность к лечению другими гипотензивными препаратамиКардиогенный шок
Ишемическая болезнь сердца
Низкое давление
Гиперчувствительность
Тяжелые формы гипертонииБеременность и лактация
Донаты оксида азотаГипертонический кризПрименение детям
Сердечная недостаточностьВегетосусудистая дистония
Средства с другим действиемКупирование гипертонических кризовПочечная недостаточность
Гипермагниемия
Брадикардия

Препараты

Для снижения показателей АД больному может назначаться Корватон.

  • Антагонисты кальция:
    • «Верапамил»;
    • «Фенигидин»;
    • «Дилтиазем»;
    • «Нифедипин»;
    • «Фелодипин»;
    • «Нитрендипин»;
    • «Амлодипин».
  • Активаторы калиевых каналов:
    • «Миноксидил»;
    • «Диазоксид»;
    • «Пинацидил»;
    • «Никорандил».
  • Донаты оксида азота:
    • «Молсидомин»;
    • «Аргинин»;
    • «Амилнитрит»;
    • «Нитроглигерин»;
    • «Изолонг»;
    • «Нитросорбид»;
    • «Корватон»;
    • «Эринит»;
    • «Оликард».
  • Другие препараты с миотропным гипотензивным действием:
    • «Бендазол»;
    • магния сульфат;
    • «Дибазол»;
    • «Папаверин».

Побочные явления

Каждый лечебный препарат имеет негативное влияние на организм. Часто при приеме препаратов донатов оксида азота появляется головная боль, тахикардия, диспепсические расстройства и покраснение кожи лица.

Антикальциевые средства вызывают гиперемию кожи, отек голеней, частое сердцебиение или брадикардию, гипотонию, запори или диарею. Побочными эффектами активаторов калиевых каналов со стороны нервной системы и органов чувств являются головокружение, нарушение зрения, головная боль.

Возможные сбои в работе сердечно-сосудистой системы — тахикардия, аритмия. В органах кроветворения и кожи вызывают тромбопению, лейкопению, гипертрихоз, усиливают пигментацию волос на теле.

Средства другого действия также имеют побочные эффекты: брадикардию, одышку, гипотонию, провоцируют головную боль, тошноту, рвоту, ощущение приливов жары и потливость.

Источник: https://VseDavlenie.ru/izlechenie/skachki/miotropnye-gipotenzivnye-sredstva.html

Миотропные средства – Библиотека доктора

Миотропные гипотензивные препараты

В лечении практически каждого заболевания пищеварительного тракта есть место спазмолитикам – группе лекарственных препаратов, снижающих двигательную активность гладкой мускулатуры, расслабляющих эти клетки.

О видах, механизмах действия этих средств, а также о показаниях, противопоказаниях и особенностях применения мы расскажем в нашей статье, а во второй ее части перечислим спазмолитики, которые сегодня применяются наиболее широко.

Классификация

В зависимости от механизма действия все спазмолитики, воздействующие на гладкую мускулатуру ЖКТ, делят на 2 большие группы: нейротропные и миотропные.

Нейротропные спазмолитики подавляют передачу нервного импульса к клеткам гладкой мускулатуры. К ним относятся:

  • м-холиноблокаторы центрального и периферического действия (еще их называют атропиноподобными) – атропин, платифиллин, препараты белладонны (красавки);
  • м-холиноблокаторы периферического действия – прифиния бромид, гиосцина бутилбромид, метоциния бромид;
  • холиноблокаторы центрального действия (дифацил, апрофен, ганглефен и другие).

Миотропные спазмолитики действуют на сами клетки гладкой мускулатуры, не влияя на нервные синапсы и проведение импульса. К ним относят такие препараты:

  • неселективные антагонисты Са2+-каналов – пинаверия и отилония бромид;
  • блокаторы сопряженных с ацетилхолиновым рецептором Na+-каналов – мебеверин;
  • аналоги холецистокинина – гимекромон;
  • донаторы оксида азота (нитраты) – изосорбида динитрат и нитроглицерин;
  • ингибиторы фосфодиэстеразы – дротаверин, папаверин, бенциклан.

Механизм сокращения гладкомышечных клеток: основы физиологии

Этот и следующий разделы предназначены для любознательных читателей, которых интересует не только название и доза препарата при конкретном заболевании, а и механизмы, происходящие в нашем организме под его действием. Остальным же, в принципе, можно их пропустить и сразу приступить к разделу «Показания».

Любой процесс в нашем организме обусловлен рядом следующих друг за другом физиологических реакций. Это же касается и процесса сокращения ГМК.

Главную роль в стимуляции сокращения клеток гладких мышц играет вещество, которое называется «ацетилхолин». На поверхности клеток гладкой мускулатуры расположены несколько видов рецепторов, каждый из которых выполняет строго определенную функцию.

Так, ацетилхолин взаимодействует с мускариновыми рецепторами 3 типа, что приводит к открытию расположенных в мембране клетки кальциевых каналов и приток ионов Са2+ внутрь клетки, в цитоплазму.

Эти ионы вступают во взаимодействие с особым белком, который также имеется в цитоплазме – кальмодулином (его функция – связывание кальция) и активируют фермент – киназу легких цепей миозина (белок, который составляет основу гладкомышечных клеток).

Последняя активизирует миозин, делая возможным взаимодействие его с белком актином (он также находится в гладкомышечной клетке). Эти 2 белка формируют друг с другом связи и будто бы сдвигаются, приближаются друг к другу – клетка сокращается.

Именно так происходит процесс сокращения ГМК в норме.

Механизм действия и эффекты спазмолитиков

Основной эффект лекарственных средств данной группы – спазмолитический – основан на вмешательстве их компонентов в механизмы сокращения клеток гладкой мускулатуры, составляющих, как правило, средний слой стенок органов пищеварительного тракта.

  • М-холиноблокаторы блокируют мускариновые рецепторы 3 типа, которые локализуются на поверхности клеток гладких мышц, и 1 типа, расположенные в вегетативных нервных узлах. Проведение нервного импульса через эти рецепторы блокируется, потенциал действия не возникает, гладкомышечные клетки расслабляются. Воздействие на м1-холинорецепторы сопровождается также антисекреторным действием.
  • Холиноблокаторы центрального действия помимо основных, указанных выше, обладают также и седативным эффектом.
  • Для сокращения гладкомышечной клетки необходимо, чтобы в нее в достаточном количестве вошли ионы натрия и кальция. Блокада натриевых каналов, которую осуществляет мебеверин, приводит к тому, что взаимодействие ацетилхолина с мускариновым холинорецептором 3 типа не сопровождается вхождением в клетку ионов натрия, а затем и кальция – процесс сокращения нарушается.
  • Блокаторы кальциевых каналов приводят к нарушению процессов вхождения ионов кальция в цитоплазму ГМК, что нарушает цепь реакций, необходимых для ее сокращения.
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы воздействуют на одноименный фермент, что в результате приводит, опять же, к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме и снижению сократительной способности этой клетки. Кроме того, эти лекарственные средства воздействуют на кальмодулин, снижая его активность.
  • Нитраты (донаторы оксида азота) вступают во взаимодействие с особыми рецепторами, образуя вещества, синтезирующие внутри ГМК циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Последний приводит к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме клетки и, как следствие, к расслаблению ее.
  • Аналоги холецистокинина воздействуют избирательно на сфинктеры желчного пузыря и Одди, расслабляя их, и тем самым, обеспечивая отток желчи из пузыря в двенадцатиперстную кишку, снижение в желчных путях давления. На другие отделы пищеварительного тракта эти препараты влияния не оказывают.

Показания

Основная цель приема лекарственных средств данной группы – устранение висцеральной боли в животе – той, которая обусловлена спазмом (резким сокращением) клеток гладких мышц полых органов пищеварительного тракта.

При механической обструкции просвета полого органа (например, желчного протока) возникает интенсивная боль в животе, облегчить которую помогут спазмолитики.

Этот самый спазм считается универсальной реакцией, возникающей в ответ на патологический процесс (зачастую – воспалительный) в органе. Кроме того, он развивается при закупорке просвета органа – механической обструкции.

Расслабление гладкомышечной клетки приводит к снижению тонуса стенки пораженного органа и давления в его просвете, что сопровождается уменьшением боли, нормализацией оттока из органа содержимого (например, желчи из желчевыводящих путей), улучшением кровоснабжения его стенки.

Практически при любого рода боли в животе спазмолитики применяются, как препараты первой линии лечения (конечно, не самостоятельно, а в комплексе с другими лекарственными средствами, в частности, с обволакивающими).

Если применение препаратов группы НПВС (анальгина, диклофенака) чревато, так сказать, «стиранием» симптомов острой хирургической патологии (их категорически нельзя принимать при симптомах острого живота), то спазмолитики не несут такой угрозы, поэтому применяются и в этих ситуациях.

Нейротропные спазмолитики воздействуют не только на м3-, но и на м1— холинорецепторы, что приводит к снижению секреции клетками пищеварительных ферментов. Их применение предпочтительно в клинических ситуациях, в которых антисекреторный эффект необходим для улучшения состояния больного (например, при остром панкреатите).

Помимо гастроэнтерологии спазмолитики получили широкое применение и в других отраслях медицины, особенно в урологии и гинекологии – их успешно используют для устранения спазмов гладкой мускулатуры мочевого пузыря и других отделов мочевыводящих путей, а также матки.

Противопоказания

В некоторых случаях применение спазмолитиков нежелательно и даже грозит ухудшением состояния человека. Противопоказаниями являются:

  • индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • мегаколон любой природы;
  • тяжелые ОКИ, с выраженным синдромом интоксикации;
  • хронические воспалительные заболевания кишечника (в частности, НЯК и болезнь Крона) в активной стадии;
  • псевдомембранозный колит.

Последние 3 заболевания опасны тем, что при умеренном и тяжелом их течении, лихорадке, выраженном синдроме интоксикации и так далее, применение спазмолитиков значительно повышает риск развития гипертрофии толстой кишки – патологии под названием «мегаколон». Это серьезное осложнение, резко снижающее качество жизни больного, в ряде случаев – несущее угрозу ей, требующее хирургического вмешательства.

Заключение

Мегаколон любой природы является противопоказанием к применению спазмолитиков.

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, получивших широкое применение в гастроэнтерологии в качестве препаратов первой линии терапии абдоминальной боли (боли в животе).

Выделяют 2 группы этих препаратов – нейротропные и миотропные спазмолитики, каждая из которых включает в себя подгруппы, различные по механизму действия, но приводящие к одному результату – расслаблению гладкомышечной клетки и облегчению боли.

В данной статье мы коротко рассмотрели эти механизмы, а также поговорили об общих показаниях и противопоказаниях к применению спазмолитиков, а во второй ее части коротко рассмотрим основных представителей данной фармакологической группы.

(55,00

Источник: https://onmedrus.ru/miotropnye-sredstva.html

Миотропные гипотензивные средства. Классификация. Механизмы действия. Нежелательные эффекты. Особенности клинического применения

Миотропные гипотензивные препараты

⇐ Предыдущая72737475767778798081Следующая ⇒

Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства):

1. Средства влияющие на ионные каналы

а) блокаторы кальциевых каналов – фенигидин, дилтиазем

б) активаторы калиевых каналов – миноксидил, диазоксид

2. Донаторы окиси азота – натрия нитропруссид

3. Разные препараты (Апрессин (гидралазин), Дибазол, Магния сульфат, Папаверин)

ВАЗОДИЛЯТАТОРЫ

Данные средства оказывают прямое спазмолитическое влияние на гладкие мышцы сосудов (миотропное гипотензивные действие). Данные препараты действуют непосредственно на гладкие мышцы кровеносных сосудов, вызывая их расширение.

АПРЕССИН ( Apressinum; таб.

по 0, 01; синонимы : гидралазин, депрессан) – препарат средней силы действия, прямо, непосредственно, расслабляющий гладкие мышцы артерол (резистивных сосудов), и снижающий при этом ОПС и постнагрузку на сердце.

На тонус вен препарат практически не влияет. Стойкое снижение АД, преимущественно диастолического, происходит через 3-6, максимум – 14 дней, постоянного приема препарата. Действие длится около 6-8 часов.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (Papaverini hydrochloridum; таб. по 0, 04 и амп. по 2 мл 2% раствора) – препарат, в больших дозах понижающий возбудимость сердечной мышцы и замедляющий внутрисердечную проводимость. Ранее папаверин использовался при стенокардии и гипертонии. Антигипертензивный эффект слабый.

Механизм действия заключается в повышении концентрации цАМФ в миоцитах, что ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Препарат действует 1, 5-2 часа и применяется при спазмах гладких мышц органов брюшной полости.

СУЛЬФАТ МАГНИЯ также применяют в качестве антигипертензивного средства. Помимо гипотензивного, также отмечают седативный и противосудорожный эффекты.

В организме сульфат магния снижает тонус сосудов, уменьшая концентрацию ионов натрия и кальция внутри клетки, связывая норадреналин.

Препарат получил применение при кризах, энцефалопатиях, эклампсии.

К данной группе средств очень близко примыкают следующие три подгруппы препаратов :

1. Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов).

2. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – АПФ).

3. Активаторы калиевых каналов.

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ (БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ)

По современным представлениям, препараты этой подгруппы являются наиболее специфичными корректорами основного патофизиологического механизма гипертензии – повышенного ОПС, поскольку блокируют трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, патологически возрастающий при гипертонической болезни и ведущий к генерализованной вазоконстрикции. Таким образом, в терапевтическом отношении антагонисты кальция более выгодны, по сравнению с бета-адреноблокаторами и диуретиками, поскольку не только снижают АД, но и улучшают перфузию жизненно важных органов.

НИФЕДИПИН (Nifedipinum; таб. по 0, 01; синонимы: фенигидин, коринфар, кордипин, адалат) также как и верапамил применяется в качестве гипотензивного средства. Оба препарата снижают поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, что предупреждает или устраняет сокращение в этих клетках миофибрилл

Побочные эффекты :

– при приеме верапамила: головокружение, запоры, тошнота (при энтеральном введении), а также брадикардия, АВ-блокады;

– при приеме нифедипина чрезмерная вазодилатация может привести к периферическим отекам, гиперемии лица.

Созданы антагонисты кальция второго поколения, пролонгированного действия, например, исрадипин (ломир).

Гипотензивные средства, влияющие на водно-солевой обмен. Диуретики и вещества, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Нежелательные эффекты. Особенности клинического применеия.

При лечении гипертонической болезни используются также средства, которые влияют на водно-солевой обмен. Известным фактом является то, что накопление в организме натрия способствует задержке воды и, соответственно, к увеличению объема циркулирующей крови, что в свою очередь провоцирует повышению АД.

Увеличенное содержание натрия в стенках кровеносных сосудов способствует усилению сократимости мышечных компонентов сосудистой стенки. Из груп­пы салуретиков выбирают такие лекарственные препараты, которые выводят воду и натрий из организма. Из группы диуретических препаратов применяются фуросемид, дихлотиазид (гипотиазид), хлорталидон (гигротон), циклометиазид, клопамид и др.

; а из калийсберегающих диуретиков — амилорид, триамтерен, спиронолактон и др.

В основе гипотензивного эффекта данной группы средств лежит снижение объема циркулирующей крови (ОЦК). В комплексной терапии больных ГБ чаще используют тиазидные диуретики, например, ДИХЛОТИАЗИД (гипотиазид).

Препараты данной группы способствуют выведению из организма ионов натрия, а значит и воды. При этом происходит снижение ОЦК. В результате снижается сердечный выброс, а также идет стойкое снижение общего периферического сопротивления. В итоге постепенно снижается АД.

При длительном приеме диуретиков снижается содержание ионов натрия в сосудистой стенке, что приводит к ослаблению ее реакции на воздействие эндогенных сосудосуживающих веществ. То есть данные средства при длительном использовании оказывают прямое релаксирующее действие на мышечные волокна резистивных сосудов и снижают вазоконстрикторное действие норадреналина.

Тиазиды также способствуют задержке сахара в крови. В целом же диуретки показаны при всех формах гипертонической болезни. Диуретик ФУРОСЕМИД (лазикс) используется реже, чем тиазидные препараты. Для хронического лечения назначают фуросемид в таблетках. Препарат меньше кумулирует и действует в два раза короче, нежели дихлотиазид.

СПИРОНОЛАКТОН (верошпирон, “Гедеон Рихтер”, Венгрия) – калийсберегающий диуретик и поэтому является белее предпочтительным при гипокалиемии. Этот препарат можно назначать больным, с подагрой, а также больным, страдающим сахарным диабетом.

КАПТОПРИЛ (Captoril)

Синонимы: Капотен, Тензиомин, Ацеприл, Ацетен, Алопресин, Каприл, Катопил, Каптолан, Лопирин, Проперил, Тензопрел, Апо-Капто, Рилкаптон, Алкадил, Ангиоприл, Систоприл и др.

Фармакологическое действие. Является ингибитором ангиотензинконвертируюшего фермента, препятствующего превращению физиологически неактивного ангиотензина I в ангиотензин II – основной компонент ренинангибтензиновой системы, обладающей выраженным вазоконстрикторным (сужающим просвет сосудов) действием.

Гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект препарата обусловлен снижением уровня в крови ангиотензина II, уменьшением образования альдостерона и (предположительно) аккумуляцией (накоплением) вазодепрессорного (расширяющего просвет сосудов) брадикинина, в частности при низком и нормальном уровне ренина в плазме крови. Препарат снижает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови), уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), снижает давление в правом предсердии и малом (легочном) круге кровообращения. Понижает образование альдостерона в надпочечниках.

Показания к применению. Эссенциальная гипертония (стойкий подъем артериального давления неясной причины); почечные гипертонии (стойкий подъем артериального давления, обусловленный заболеванием почек), особенно реноваскулярные (обусловленные нарушением кровоснабжения почек), как средство выбора при лечении резистентной (устойчивой) к другим препаратам артериальной гипертонии.

ЛИЗИНОПРИЛ (Lisinopril)

Синонимы: Корик, Принивил, Зестрил, Даприл. Фармакологическое действие. По фармакологическому Действию близок к эналаприлу. Оказывает

длительное антигипертензивное (снижающее артериальное давление) действие.

Показания к применению. Различные формы артериальной гипертензии (подъем артериального давления), в том числе реноваскулярная (обусловленная заболеванием почек). Сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы. При артериальной гипертонии (стойком повышении артериального давления) препарат назначают в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного (понижающего артериальное давление) эффекта дозу препарата увеличивают до 20-40 мг (редко -до 80 мг).

При хронической сердечной недостаточности назначают в начальной дозе 2,5 мг; поддерживающая доза – 5-20 мг. Для больных с нарушениями водно-электролитного обмена, почечной недостаточности, реноваскулярной гипертонией, а также получающим мочегонные средства начальная доза лизиноприла составляет 2,5-5 мг.

Препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для эналаприла.

Форма выпуска. Таблетки по 2,5; 5 и 10 мг.

⇐ Предыдущая72737475767778798081Следующая ⇒

Дата добавления: 2015-09-07; просмотров: 2829. Нарушение авторских прав

Рекомендуемые страницы:

Источник: https://studopedia.info/7-57597.html

Миотропные гипотензивные препараты

Миотропные гипотензивные препараты

Для борьбы с артериальной гипертензией широко используются гипотензивные препараты миотропного действия. Действенность таких лекарственных средств обуславливается их способностью расслаблять гладкие мышцы в стенках кровеносных и лимфатических сосудов.

В результате процесса ослабления происходит их расширение и снижается давление в артериях.

Лечебное действие на организм миотропные препараты оказывают разными способами, но их основная цель при гипертонии — нормализовать показатели артериального давления на длительное время.

Влияние миотропных гипотензивных средств и их группы

Некоторые миотропные лекарства оказывают расширяющие действие на артериолы и мелкие артерии, остальные — затрагивают и венулы.

Действие миотропных гипотензивных препаратов обуславливается прохождением ионных обменов в гладкомышечной ткани.

Такой процесс достигается при уменьшении свободного кальция, участвующего в регуляции мышечного тонуса кровеносных сосудов, или усиливает активность калиевых каналов.

Выходя из клетки, калий способствует повышению потенциала покоя живой клетки, отчего расслабляются гладкие мышцы кровеносных сосудов.

Группы миотропных препаратов

Описания и особенности влияния лекарств миотропного действия сведены в таблице:

НазваниеМеханизм дейстия
Блокаторы кальциевых каналовВ клеточных мембранах соединяются с каналами, по которым движутся ионы кальция внутрь клетки. Поступившие в клетку, ионы Са начинают воздействовать на обменные процессы и способствуют повышению потребления органами кислорода. Процесс вызывает сокращение мышц. Блокаторы способны подавлять такие патологические процессы. Их употребление способствует улучшению кровотока, уменьшению сократимости мышечного слоя сердца и понижению давления в артериях.
Активаторы калиевых каналовРасширяют калиевые каналы для движения ионов калия во внеклеточное пространство. Способствуют развитию клеточного равновесия, в результате которого уменьшается скопление в клетках ионов кальция.
Донаторы оксида азотаРасслабление сосудистых стенок происходит за счет образования сосудорасширяющего соединения оксида азота. Улучшают кислородный баланс в сердечной мышце, уменьшают частоту появления спазмов коронарных артерий.
Миотропные средства с другим действиемОбладают антигипертензивными и спазмолитическими свойствами, расширяют периферические сосуды, нормализуют пульс, предотвращают гипертонические приступы.

Какие миотропные средства используют?

Медикаменты этой группы улучшают работу сердца.

В лечебной терапии используются как миотропные препараты в форме таблеток, так и ампулы для внутривенного или внутримышечного введения.

Их применяют как отдельные лекарственные средства, так и в комплексной терапии.

Медикаментозное лечение с применением лекарственных средств этой группы производит гипотензивный эффект и способствует укреплению сердечной мышцы.

Запрещено применение этих препаратов одновременно с органическими нитратами, т. к. может развиться значительная рефрактерная артериальная гипотензия.

Перечень препаратов

Основные гипотензивные средства с миотропным действием изложены в таблице:

ГруппаНазвание препаратовСвойства
Блокираторы кальциевых каналов«Фенигидин»; «Дилтиазем»; «Исрадипин»; «Верапамил».Уменьшают количество ионов кальция в сосудистых клетках, предотвращают и устраняют сокращение органелл клеток поперечнополосатых мышц. Избавляют от приступов тахикардии, нормализуют сердечный пульс. Используются для кратковременного понижения показателей давления или для длительной лечебной терапии.
Активаторы калиевых каналов«Миноксидил»; «Никорандил» («Икорел»); «Пинацидил»; «Диазоксид».Обладают сильными сосудорасширяющими свойствами, уменьшают напряжение сосудистой стенки и снижают давление. Используются при запущенных формах гипертонической болезни.
Миотропные средства с другими механизмами действия«Верампил», «Магния сульфат»; «Натрия нитропруссид»; «Гидралазин»; «Лацидипин»; «Бендазол».Каждый обладает кратковременным и слабым гипотензивным действием, незначительно снижают общее сопротивление всей сосудистой системы выбрасываемому сердцем потоку крови. Для усиления лечебного эффекта при гипертонических приступах вводятся внутримышечно или внутривенно.
Донаторы оксида азота«Нитроглицерин», «Нитропруссид натрия».Действуют мгновенно, расширяют венозные и артериальные сосуды, снимают напряжение с сердечной мышцы, сокращают потребность внутренних органов и сердца в кислороде. Применяются при гипертоническом кризисе и ОСН.

Противопоказания и побочные эффекты

Если участились приступы тахикардии от употребления препарата стоит отказаться.

Миотропные лекарства применяются для борьбы с артериальной гипертензией и предотвращения гипертонических приступов. Их длительное употребление провоцирует возникновение побочных эффектов:

  • появление аллергических реакций;
  • возникновение рефлекторной тахикардии;
  • учащение приступов стенокордии;
  • усиление роста волос у мужчин и женщин;
  • появление головокружений, тошноты, рвоты, диареи;
  • ухудшение зрения и дезориентация.

Не рекомендуется использовать миотропные препараты детям до 12-ти лет, при беременности и в период лактации.

Действие таких препаратов вызывает увеличение выброса гормона, отвечающего за скорость тока крови в сосудах (ренин). В результате такого процесса в организме задерживается натрий и вода, появляются отеки конечностей.

Поэтому рекомендуется применение комплексной терапии с использованием мочегонных средств («Фуросемид», «Амилорид», «Хлорталидон»).

Эффективную лечебную терапию миотропными лекарственными средствами назначает только врач, учитывая стадию заболевания, степень поражения внутренних органов и индивидуальные особенности организма.

Источник: http://EtoDavlenie.ru/dav/medikamenty/miotropnye-gipotenzivnye-sredstva.html

Миотропные гипотензивные средства — Студопедия

Миотропные гипотензивные препараты

Миотропными гипотензивными средствами называют вещества, которые оказывают прямое расслабляющее действие на гладкие

мышцы кровеносных сосудов; при этом сосуды расширяются, артериальное давление снижается.

Среди миотропных гипотензивных средств выделяют:

– донаторы N0;

– активаторы калиевых каналов;

– препараты с неизвестным механизмом действия.

Донаторы N0 — лекарственные средства, при метаболизме которых высвобождается оксид азота (N0), идентичный эндотелиально-му релаксирующему фактору. К препаратам этой группы относят нитроглицерин и нитропруссид натрия.

При метаболизме нитроглицерина выделение N0 обусловлено действием тиоловых ферментов, с истощением которых связывают быстрое привыкание к нитроглицерину.

Нитропруссид натрия высвобождает N0 спонтанно; привыкания к препарату не развивается.

N0 стимулирует гуанилатциклазу гладких мышц сосудов; повышается уровень цГМФ, который активирует протеинкиназу G. Под влиянием протеинкиназы G фосфорилируется фосфоламбан мембраны саркоплазматического ретикулума.

При этом активность фос-фоламбана снижается. Уменьшается ингибируюшее влияние фос-фоламбана на Са2+-АТФазу саркоплазматического ретикулума.

При действии Са2+-АТФазы ионы Са2+ переносятся из цитоплазмы в сар-коплазматический ретикулум, содержание Са2+ в цитоплазме снижается.

Снижение содержания Са2+ в цитоплазме ведет к расслаблению гладких мышц кровеносных сосудов (уменьшается стимулирующее влияние комплекса Са2+ -кальмодулин на киназу легких цепей миозина).

Нитроглицериниспользуют в основном при ИБС. Нитроглицерин расширяет преимущественно венозные и в меньшей степени артериальные сосуды (считают, что уровень тиоловых ферментов, под влиянием которых из нитроглицерина высвобождается N0, в венах выше, чем в артериях).

В качестве гипотензивного средства раствор нитроглицерина вводят внутривенно капельно. Препарат применяют для купирования гипертензивных кризов, а также для уменьшения нагрузки на сердце при острой сердечной недостаточности.

Нитропруссид натрия— одно из самых эффективных сосудорасширяющих и гипотензивных средств. В отличие от нитроглицерина нитропруссид натрия расширяет в равной степени артериальные и венозные сосуды. Растворы натрия нитропруссида вводят внутривенно капельно (при одномоментном введении длительность действия — около 3 мин).

Препарат применяют при гипертензивных кризах, острой лево-желудочковой недостаточности, а также для управляемой гипотен-зии при хирургических операциях.

Нитропруссид натрия — цианистое соединение.

При его метаболизме, помимо N0 высвобождается цианид, который под влиянием роданазы печени быстро превращается в малотоксичный тиоцианат (при заболеваниях печени могут проявиться токсические эффекты цианида — метаболический ацидоз, рвота, нарушение дыхания, потеря сознания).

Экскреция тиоцианата медленная (t1/2 3 дня) и при длительном внутривенном введении нитропруссида натрия происходит кумуляция тиоцианата и начинает проявляться его токсическое действие — звон в ушах, нарушение зрения, дезориентация, делирий, судороги.

Поэтому не рекомендуют проводить внутривенное капельное введение натрия нитропруссида более 18—34 ч.

Активаторы калиевых каналов — диазоксид, миноксидил избирательно расширяют артериальные сосуды и снижают артериальное давление; частота сокращений сердца рефлекторно повышается.

Расширение артериальных сосудов связано с активацией К+-ка-налов в мембранах гладкомышечных волокон артерий. При этом увеличивается выход К+ из клеток и развивается гиперполяризация клеточной мембраны. На фоне гиперполяризации затрудняется открытие потенциал-зависимых Са2+-каналов, нарушается кальций-зависимое сокращение гладких мышц артерий — артериальное давление снижается.

Из активаторов калиевых каналов применяют в основном диазоксид(гиперстат). Препарат вводят при гипертензивных кризах внутривенно в течение 30 с.

При более медленном введении эффективность диазоксида снижается, так как препарат почти полностью (на 94%) связывается с белками плазмы крови (по той же причине диазоксид мало эффективен при приеме внутрь).

Длительность действия диазоксида – 4—20 ч.

Побочные эффекты диазоксида: артериальная гипотензия, головокружение, гиперемия кожи, гипергликемия (снижение секреции инсулина из-за активации калиевых каналов).

Миноксидил(лонитен) — одно из самых эффективных гипотензивных средств для приема внутрь. Длительность действия около 24 ч.

В качестве реакции на снижение артериального давления рефлекторно активируется симпатическая иннервация — возникает выраженная рефлекторная тахикардия, повышается активность системы ренин—ангиотензин—альдостерон, вследствие чего происходит задержка в организме Na+ и воды. Поэтому миноксидил назначают совместно с β -адреноблокаторами и диуретиками.

При применении миноксидила возможны повышение давления в легочной артерии, выпот в полости перикарда, гипертрихоз. Поэтому миноксидил назначают только в случаях тяжелой артериальной гипертензии при неэффективности других антигипертензив-ных средств.

Миотропные средства с неизвестным механизмом действия. Гид-ралазин(апрессин) избирательно расширяет артериальные сосуды, снижает артериальное давление. Механизм миотропного действия не выяснен.

Из-за снижения артериального давления возникает рефлекторная тахикардия, активируется система ренин—ангиотензин—альдостерон. Повышенная секреция альдостерона ведет к задержке в организме натрия и воды.

Препарат целесообразно комбинировать с веществами, снижающими влияние симпатической иннервации (β -адреноблокаторы, резерпин) и диуретиками.

Применяют гидралазин для систематического лечения тяжелых форм артериальной гипертензии (назначают внутрь), при гипер-тензивных кризах, эклампсии (вводят внутривенно).

Побочные эффекты гидралазина: головокружение, головная боль, гиперемия лица, заложенность носа, тахикардия, постуральная ги-потензия, обострение ИБС, тошнота, рвота, диарея, кожные высыпания, парестезии, протеинурия, лейкопения, анемия, тромбоци-топения. При длительном применении гидралазина в больших дозах возможно развитие синдрома системной красной волчанки (чаще у женщин и «медленных ацетилаторов»).

Дигидралазинсходен по свойствам с гидралазином. В комбинации с резерпином и гидрохлоротиазидом входит в состав таблеток «Адельфан – Эзидрекс».

Бевдазол(дибазол) — спазмолитик миотропного действия. Расширяет кровеносные сосуды, умеренно снижает артериальное давление. Вводят внутривенно при гипертензивных кризах (при приеме внутрь гипотензивное действие незначительно).

Внутрь бендазол назначают в связи с его способностью стимулировать функции спинного мозга и оказывать умеренное иммуностимулирующее действие.

Магния сульфатпри внутримышечном или внутривенном введении вызывает выраженный гипотензивный эффект, который связан с миотропным сосудорасширяющим действием, а также с угнетающим влиянием на сосудодвигательный центр и передачу возбуждения в симпатических ганглиях.

Магния сульфат вводят внутримышечно при гипертензивных кризах. Возможно внутривенное введение препарата, но при этом повышается риск угнетения центра дыхания (наркотическое действие).

В связи с противосудорожными и гипотензивными свойствами магния сульфат применяют при эклампсии (поздний токсикоз беременности, который сопровождается судорогами и повышением артериального давления).

Магния сульфат не рекомендуют применять во время родов, так как препарат ослабляет сокращения миометрия.

Источник: https://studopedia.ru/5_69888_miotropnie-gipotenzivnie-sredstva.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.