Лекарство Инспра

Инспра – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Лекарство Инспра

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 3 156

Инспра является диуретическим средством, сберегающим наличие калия в организме.

Основное действующее вещество описываемого медицинского препарата — эплеренон, синтетическое вещество, входящее в группу антагонистов альдостерона и имеющее высокую избирательную активность к минералокортикоидным рецепторам.

Данный лекарственный компонент нарушает процесс связывания этих рецепторов с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, а в частности с альдостероновым гормоном, принимающим участие в развитии патологий сердца и сосудистой системы. А также в изменениях давления внутри артерий.

При использовании препарата Инспра происходит повышение гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственного за регуляцию артериального давления — ренина. Также увеличивается уровень альдостерона, который подавляет выработку первого, используя свойство обратной связи.

препарат производится в таблетированной форме.В состав одной таблетки входит активное вещество эплеренон, в количестве 25 и 50 миллиграмм. А также вспомогательные компоненты.

Показаниями для использования медицинского препарата Инспра служат следующие заболевания.• Поражение сердечной мышцы, в связи с тромбозом артерий сердца и последующего острого нарушения кровоснабжения (инфаркт миокарда).

Медицинский препарат используется в как дополнительное средство, снижающее риск негативных реакций, при условии левожелудочковых патологий (фракция выброса менее 40%) и в случае клинического проявления недостаточности сердечных функций.

• Хроническая сердечная недостаточность второго функционального класса, при наличии патологии левого желудочка (менее 35% фракционного выброса).

Инспра применяется перорально, и не имеет зависимости процесса поглощения пищи. Дозировка подбирается в каждом случае индивидуально.При имеющемся наличии инфаркта миокарда использование медицинского средства начинается с дозы в 25 миллиграмм единожды в сутки.

Руководствуясь описанными ниже расчетами уровня калия, возможно увеличить дозировку до 50 мг действующего вещества ежесуточно. Терапевтический курс длиться 28 дней.При хронической недостаточности второго функционального класса, терапия также начинается с количества эплеренона, равного 25 мг.

Длительность терапии 28 дней, с возможностью увеличения дозы до 50 миллиграммов активного вещества, и с учетом количества калия в крови.Максимально возможная доза составляет 50мг ежесуточно.В случае прерывания в лечении, терапия возобновляется при количестве калия менее 5 ммоль/л и в минимальной дозировке — 25 миллиграммов.

Перед и в процессе лечебного курса медицинским средством Инспра, необходимо проведение контроля количества калия в организме. При уровне калия менее 5 ммоль/л, дозировка лекарства увеличивается: – с 25мг через сутки, на 25 мг ежесуточно;- с 25мг единожды в сутки до 50мг суточно.При количестве калия, равном 5 — 5.4 ммоль/л – дозировка остается неизменной.

В случае наличия количества калия в крови, равном 5.5 — 5.9 ммоль/л необходимо понижение принимаемого количества Инспры:- с 50 мг ежесуточно, до 25 мг в день; – с 25 мг в день на 25 мг через день; – если используемая доза составляла 25 миллиграмм действующего вещества через сутки — необходимо временно прекратить использование медицинского средства.

При использовании Инспры у пожилых больных, нет необходимости менять или корректировать дозировку. Однако необходимо проводить постоянный мониторинг количества калия в организме, чтобы избежать риска возникновения гиперкалиемии.В случае наличия у больных, использующих данный медицинский препарат, легких нарушений почечных функций, не требуется изменение начальной дозировки средства.

При тяжелых почечных патологиях (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), использование Истры запрещено. При более высоком клиренсе, рекомендовано использовать медицинское средство с осторожностью.В случае печеночных дисфункций любой степени, не требуется изменение дозировки вещества, однако следует следить за уровнем калия в кровяном потоке.

При использовании медицинского средства Инспра, возможно развитие заболевания, связанного с повышенным количеством калия в крови (гиперкалиемия). Во время проведения терапевтического курса данным препаратом необходим контроль уровня данного микроэлемента в крови.

При наличии патологии почечных функций, в том числе при наличии в моче белка альбумина (микроальбуминурия) необходим контроль калия в сыворотке, поскольку увеличивается риск возникновения гиперкалиемии. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью и под постоянным контролем со стороны врача. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан к применению.

Также следует с осторожностью применять средство у больных с патологическими процессами печени. При тяжелых формах этих заболеваний рекомендовано ограничить использование Инспры.Совместное использование со средствами, индуцирующими свойства изофермента CYP3A4, запрещено.

Средства, содержащие в своем составе циклоспорин, такролимус и литий, не рекомендуется применять совместно с описываемым препаратом.В составе препарата содержится лактоза, о чем следует знать пациентам, имеющим повышенную чувствительность к ней.

Противопоказаниями к использованию медицинского средства являются:• индивидуальная непереносимость компонентов.

Входящих в структуру препарата;• высокий уровень калия в крови;• почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин;• тяжелые формы недостаточности функций печени;• заболевания, связанные с индивидуальной непереносимостью лактозы;• совместное применение с аналогичными препаратами;• уровень креатинина более 2 мг/дл, для мужчин и более 1.8 мг/дл для женщин;• возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.

В случае использования дозы, превышающей максимально допустимое количество активного вещества возможно понижение артериального давления, а так же резкое увеличение уровня калия в организме. Проводится симптоматическое лечение, направленное на нормализацию давления в артериях, а также снижение калия. Возможет прием абсорбирующих препаратов.

Во время использования медицинского средства Инспра возможны следующие симптомы побочного действия:Кроветворная система.- Редко: повышение количества эозинофилов.Метаболизм.- Часто: повышение уровня калия в сыворотке крови, увеличение количества холестерина и липидов, обезвоживание организма.

– Редко: резкое понижение количества гормонов щитовидной железы, а также натрия в крови.Нервная система.- Часто: обморочные состояния и головокружения.- Редко: болезненные ощущения в теменной, затылочной области и в висках. Онемение различных частей тела, с потерей кожной чувствительности, расстройства сна.Сосудистая система и сердце.

– Часто: острый патологический процесс в сердечной мышце, вызванный тромбированием артерий, понижение артериального давления.- Редко: мерцательная аритмия, недостаточность левого желудочка, учащенное сердцебиение, ортостатический коллапс, образование тромбов и закупорка артерий ног.Дыхательная система.- Часто: кашель.

– Редко: воспалительные процессы слизистой и лимфоидной ткани глотки.Система пищеварения.- Часто: расстройства пищеварения, ощущение тошноты.- Редко: повышенное газообразование, рвотные рефлексы.Желудочно-кишечный тракт и печень.- Редко: воспалительные процессы желчного пузыря.Кожные покровы и подкожные ткани.- Часто: ощущение зуда.

– Редко: увеличение активность потовых желез, сыпь, отек Квинке.Опорно-двигательный аппарат.- Часто: судорожные явления мышц нижних конечностей, болезненные ощущения в области мышц и суставов.- Редко болезненность в спинальной области.Мочевыводящая система.- Часто: патологии почечных функций.

Также возможны патологии чашечно-лоханочной области почек, увеличение грудной области у мужчин (с гипертрофическим процессом жировой ткани и желез), состояние общей слабости, различного вида недомогания. Также увеличения количества остаточных азотистых соединений и креатинина. А также повышение уровня глюкозы в кровяном потоке.

Данная инструкция по применению не может описать все симптомы побочных эффектов, которые могут возникать при использовании данного медицинского препарата. Поэтому при любом дискомфортном ощущении рекомендуется сообщать лечащему врачу.

Комплексное использование с нестероидными противовоспалительными веществами увеличивает риск возникновения тяжелых почечных патологий. Особенно при лечении пожилых больных.При совместном использовании с триметопримом возможно резкое увеличение количества калия.

Употребление вместе с веществами, ингибирующими активность ангиотензинпревращающего фермента, а также антагонистами рецепторов ангиотензина повышает количество калиевых производных в организме.

Комплексное применение с альфа-адреноблокаторными средствами, а также с антидепрессантными и нейролептическими веществами, может привести к возникновению патологий, связанных с артериальным давлением.

При проведении такой терапии необходимо вести постоянный контроль давления в артериях.Во время совместного использования с глюкокортикостероидами может произойти задержание натрия в организме.

Не существует данных об использовании средства Инспра в период вынашивания плода и грудного вскармливания, однако наличие серьезных побочных эффектов ставит под сомнение возможность употребления данного препарата. В случае необходимости решение принимает ваш лечащий врач.

Поскольку побочными эффектами при использовании данного средства могут являться головокружения, не рекомендовано управлять автомобилем и другими средствами передвижения в период проведения терапевтического курса.

Хранение медицинского средства Инспра осуществляется при температурном режиме не выше тридцати градусов тепла. В месте, защищенном от солнечного света и недоступном детям и животным. При соблюдении данной инструкции срок годности составляет тридцать шесть месяцев с момента производства. По истечению данного срока препарат запрещен к употреблению.

Средство можно приобрести в аптечной сети по рецепту врача.

Источник: https://wer.ru/opisanie/inspra/

Вся информация о Инспра на Аптека.ру

Лекарство Инспра

Аналоги

Пфайзер ПГМ Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Фарева Амбуаз Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пфайзер ПГМПуэрто-Рико/Франция США/ФранцияМочеполовая система

Диуретик

Описание лекарственной формы

  • таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов.

Эплеренон предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регулировании АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регулированием секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД.

В исследованиях эплеренон существенно снижал уровень АД (при его измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Этот эффект был подтвержден при круглосуточном амбулаторном мониторировании показателей уровня АД. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 нед и достигал максимума через 4 нед применения.

Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась на протяжении 8–24 нед и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, а также одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы альфа-адренорецепторов и гидрохлоротиазид.

При применении препарата отмечено значимое снижение показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте старше 75 лет изучен недостаточно. Частота развития гипер- или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влияет на ЧСС, длину интервалов Q–R–S, P–R или Q–T

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после перорального приема таблетки 100 мг. Сmax препарата в плазме крови достигается через 2 ч после применения. Сmax в плазме крови и AUC пропорциональны дозе в диапазоне 10–100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг.

Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 суток. Абсорбция не зависит от одновременного приема пищи. Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с ?1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50±7 л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Метаболизм и экскреция. Эплеренон биотрансформируется преимущественно при участии CYP 3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. При однократном приеме радиоактивно меченного препарата приблизительно 32% дозы выделяется с калом, около 67% — с мочой. Т? эплеренона — 3–5 ч.

Кажущийся клиренс из плазмы крови составляет около 10 л/ч.

Особые условия

Гиперкалиемия При применении эплеренона возможно возникновение гиперкалиемии. Риск развития гиперкалиемии может быть снижен за счет неназначения многокомпонентной сопутствующей терапии, правильного подбора пациентов и тщательного мониторинга. Эплеренон не следует назначать больным, которые принимали препараты калия.

Необходим регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у больных с нарушением функции почек, в том числе с диабетической микроальбуминурией. Снижение дозы эплеренона может снизить уровень калия в сыворотке крови.

Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени необходим контроль уровня электролитов в сыворотке крови. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалось, поэтому оно противопоказано. Нарушение функции почек См.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Пациенты пожилого возраста Риск развития гиперкалиемии выше у лиц пожилого возраста вследствие ухудшения функции почек, связанного с возрастом. Поэтому у лиц пожилого возраста рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.

Индукторы и ингибиторы CYP 3A4 Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендовано.

Информация для пациентов Пациенты, которые принимают эплеренон, должны быть проинформированы о том, что во время лечения эплереноном нельзя применять препараты калия, заменители соли, содержащие калий, или применять противопоказанные препараты без консультации врача, который назначил эплеренон. Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат

Состав

  • Эплеренон25 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A Эплеренон50 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.

Инспра показания к применению

  • Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат применяют как компонент стандартной терапии для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смерти у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ?40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда. АГ. Лечение АГ. Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

Инспра противопоказания

  • повышенная чувствительность к эплеренону или любому другому компоненту препарата, клинически значимая гиперкалиемия с клиническими проявлениями, уровень калия в сыворотке крови >5 ммоль/л (мэкв/л) до начала лечения, умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Инспра побочные действия

  • АГ Указанные побочные эффекты отмечали с частотой >1% в 4 плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии эплереноном у больных АГ в дозах 25–400 мг. Инфекции и инвазии: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — пиелонефрит. Нарушения метаболизма: часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение. Со стороны органов дыхания: часто — кашель. Сосудистые нарушения: нечасто — тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ. Со стороны мочевыделительной системы: часто — альбуминурия. Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость. В других клинических исследованиях выявляли: Расстройства метаболизма и обмена веществ: часто — гиперкалиемия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — гинекомастия. Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда В исследовании эффективности и прогноза лечения эплереноном у пациентов с сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (EPHESUS) общее количество побочных эффектов при применении эплеренона (78,9%) было сопоставимо с таковым при применении плацебо (79,5%). Частота отмены препарата вследствие развития побочных эффектов составляла 4,4% для пациентов, которые применяли эплеренон, и 4,3% — для пациентов, применявших плацебо.

Лекарственное взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты калия. В связи с повышенным риском гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают калийсберегающие диуретики и препараты калия.

Калийсберегающие диуретики могут потенцировать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков. Литий. Исследований взаимодействия между эплереноном и литием не проводили.

Сообщалось о развитии интоксикации литием у пациентов, которые получали литий совместно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Необходимо избегать назначения эплеренона вместе с литием. Если такая комбинация является необходимой, следует проводить мониторинг уровня лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут приводить к нарушению функции почек и повышать риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения циклоспорина и такролимуса.

Условия хранения

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Аналоги Инспра

Фото

Цены на Инспра в других городах

Купить Инспра, Инспра в Санкт-Петербурге, Инспра в Новосибирске, Инспра в Екатеринбурге, Инспра в Нижнем Новгороде, Инспра в Казани, Инспра в Челябинске, Инспра в Омске, Инспра в Самаре, Инспра в Ростове-на-Дону, Инспра в Уфе, Инспра в Красноярске, Инспра в Перми, Инспра в Волгограде, Инспра в Воронеже, Инспра в Краснодаре, Инспра в Саратове, Инспра в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 507 аптек

Аптека ДИМФАРМ (472) Отзывы г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А 8(495)602-41-36ежедневно с 09:00 по 18:00
Apteka.ru Аптека “Доктор Витамин” (287) Отзывы г. Москва, ул. Маршала Баграмяна, д. 8 8(499)741-84-49ежедневно с 10:00 по 21:00
Apteka.ru БиЭсСи Фарм (279) Отзывы г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1QR — современный способ приёма платежей с помощью графического кода 8(499)746-59-51ежедневно с 00:00 по 00:00
Аптека (245) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00
Apteka.ru Аптека (242) Отзывы г. Москва, п. Воскресенское, (не задано), д. 34 8(495)659-56-11ежедневно с 09:00 по 22:00
Аптека Долголет (342) Отзывы г. Москва, пр-кт Солнцевский, д. 28 8(495)435-12-84ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптечный пункт (аптека расположена в магазине “Авоська”) Отпуск ИММУНОБИОЛОГИЧЕСКИХ препаратов в аптеке не производится! (598) Отзывы г. Москва, пр-кт Мичуринский, Олимпийская дер., 4, корп.3 8(495)780-28-52ежедневно с 09:00 по 20:00
НАША АПТЕКА (281) Отзывы г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2 8(499)704-61-66круглосуточно
ТРИКА в Текстильщиках (206) Отзывы г. Москва, ул. Текстильщиков 8-я, дом 11 стр.2 8(495)727-35-45ежедневно с 07:00 по 00:00
Мое Здоровье (402) Отзывы г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве – 507 аптек

Автор отзыва: Зотова Софья

Дата отзыва: 27 апреля 2016

Автор отзыва: stone.13

Дата отзыва: 5 мая 2016

Автор отзыва: Пужилова Наталья

Дата отзыва: 6 июля 2016

Автор отзыва: Шелестова Евдокия

Дата отзыва: 2 ноября 2016

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 30 января 2017

Читать весь отзыв

Источник: https://apteka.ru/preparation/inspra/

Инспра купить в Балашихе, цена на Инспра, недорого заказать в интернет-аптеке, инструкция по применению, состав, отзывы

Лекарство Инспра

Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса меньше40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда; хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса меньше35%).

Клинически значимая гиперкалиемия; концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения больше5 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (КК меньше50 мл/мин у пациентов после инфаркта миокарда и с хронической сердечной недостаточностью и КК меньше30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью начиная со II функционального класса); концентрация креатинина в плазме крови больше2 мг/дл (или больше177 ммоль/л) у мужчин или больше1.8 мг/дл (или больше159 ммоль/л) у женщин; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлда-Пью) одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; опыта применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется; повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим; пожилой возраст; нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин).

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь.Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг.

Инфаркт миокардаЛечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут в течение 4 недель с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность, начиная со II функционального класса по классификации NYHAЛечение также следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу).Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до 6 ммоль/л или более, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит меньше5 ммоль/л.

Общие рекомендации калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата Инспра, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия.Нарушения метаболизма и питания: часто – гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто – гипонатриемия, гипотиреоз.Психические расстройства: нечасто – бессонница.Со стороны нервной системы: часто – головокружение, обморок; нечасто – головная боль, гипестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – инфаркт миокарда, выраженное снижение АД; нечасто – фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.Со стороны дыхательной системы: часто – кашель; нечасто – фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, запор; нечасто – метеоризм, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – холецистит.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кожный зуд; нечасто – повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна – ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто – боль в спине.Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек.Прочие: нечасто – пиелонефрит, гинекомастия, астения, недомогание.

Лабораторные показатели: нечасто – повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Источник: https://gorzdrav.org/balashiha/catalog/inspra/

ИНСПРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Лекарство Инспра

действующее вещество : эплеренон;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эплеренона;

вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; гипромеллоза; натрия лаурилсульфат; тальк магния стеарат Opadry желтый YS-1-12524-А.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, ромбовидной формы, со стилизованным гравировкой «Pfizer» с одной стороны таблетки и «NSR» над «25» или «50» – с другой стороны таблетки для таблеток по 25 мг и 50 мг соответственно.

Фармакологическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон. Код АТХ C03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Эплеренон имеет относительную селективность в связке с рекомбинантными рецепторами человека в минералокортикоидов сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека в глюкокортикоидов, прогестерона и андрогенов.

Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостерона – важным гормоном ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакодинамические эффекты. Было продемонстрировано, что эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением пути отрицательной обратной влияния альдостерона на секрецию ренина. При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровней альдостерона в крови не приводит к подавлению действия эплеренона.

В ходе исследований по определению диапазона доз при хронической сердечной недостаточности (классы II-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) добавления эплеренона к стандартной схеме лечения приводило к ожидаемому дозозависимого повышение уровня альдостерона.

Подобным образом в ходе кардиологическо-нефрологического исследования EPHESUS (исследование эффективности и летальности при применении эплеренона пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненной дисфункцией левого желудочка и сердечной недостаточностью) лечение эплереноном приводило к значительному повышению уровня альдостерона.

Полученные результаты подтверждают блокировки рецепторов минералокортикоидов в этой популяции.

Эплеренон изучали в ходе исследования EPHESUS.

Это было двойное слепое плацебо-контролируемое исследование продолжительностью 3 года, в котором участвовало 6632 субъектов с острым инфарктом миокарда, дисфункцией левого желудочка (оценивалось по фракции выброса левого желудочка ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности.

Через 3-14 дней после острого инфаркта миокарда (медиана составила 7 дней) субъекты дополнительно к стандартному лечению получали эплеренон или плацебо в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.

В дальнейшем дозу постепенно (в течение 4 недель) повышали до достижения целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки при условии, что уровень калия в сыворотке крови был ниже 5 ммоль / л. В течение исследования субъекты получали стандартное лечение, включавшее ацетилсалициловую кислоту (92%), ингибиторы АПФ (90%), β-блокаторы (83%), нитраты (72%), петлевые диуретики (66%) или ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (60%).

Первичными конечными точками в исследовании EPHESUS были общая летальность и комбинированная конечная точка (летальный исход или госпитализация вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

14,4% субъектов из группы эплеренона и 16,7% субъектов из группы плацебо умерли (по любым причинам), а 26,7% субъектов из группы эплеренона и 30% субъектов из группы плацебо достигли соответствия критериям комбинированной конечной точки (летальный исход или госпитализация вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

Таким образом, в ходе исследования EPHESUS эплеренон снижал риск летального исхода по любым причинам на 15% (ВР 0,85; 95% ДИ 0,75-0,96; p = 0,008) по сравнению с плацебо в основном за счет снижения летальности вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Риск летального исхода или госпитализации вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы при применении эплеренона был снижен на 13% (ВР 0,87; 95% ДИ 0,79-0,95, р = 0,002).

Абсолютное снижение риска составило 2,3% для такой конечной точки как общая летальность, и 3,3% – для такой конечной точки, как летальный исход или госпитализация вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Клиническая эффективность эплеренона, в первую очередь, была продемонстрирована при назначении лечения пациентам в возрасте до 75 лет. Польза от лечения субъектов в возрасте от 75 лет изучена недостаточно. Улучшение или стабилизацию показателей функциональной классификации по NYHA наблюдали в статистически значимо большей части субъектов, принимавших эплеренон, по сравнению с пациентами из группы плацебо. Частота развития гиперкалиемии составила 3,4% в группе эплеренона и 2% в группе плацебо (p

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/inspra.html

Инспра таблетки 25 мг, 30 шт

Лекарство Инспра

ФДВ

Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови (см. «Особые указания»).

Циклоспорин, такролимус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек (см. «Особые указания»).

НПВС. Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов.

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

α1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении α1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

ФКВ

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2,CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ — 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаки фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлены не были.

Ингибиторы CYP3А4

Сильные ингибиторы CYP3А4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое ФКВ.

Сильный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым ФКВ (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. «Способ применения и дозы»).

Индукторы CYP3А4

Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St Johns Wort, сильный индуктор изофермента CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более сильных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3А4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты, содержащие зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. «Особые указания»).

Источник: https://balashiha.apteki.me/goods/inspra-tabletki-25-mg-30-sht

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть