Лекарство Дилтиазем

Содержание

ДИЛТИАЗЕМ

Лекарство Дилтиазем

– дилтиазема гидрохлорид (diltiazem)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки1 таб.
дилтиазема гидрохлорид60 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток.

Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД).

Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке.

Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II.

Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов – десацетилдилтиазем – обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

Противопоказания

Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза – по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

При в/в введении разовая доза – 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах – парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко – стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд.

/мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении – стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах – отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей – лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко – галакторея, увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч.

с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия.

У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы.

На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ДИЛТИАЗЕМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/diltiazem_1/

Дилтиазем (Diltiazem)

Лекарство Дилтиазем
ДилтиаземDiltiazemum (род. Diltiazemi)

(2S-цис)-3-(Ацетокси)-5-[2-(диметиламино)этил]-2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он (в виде гидрохлорида)

C22H26N2O4S

  • Блокаторы кальциевых каналов
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I20.9 Стенокардия неуточненная
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • 42399-41-7

    Производное бензотиазепина. Белый или не совсем белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Нечувствителен к свету. Растворим в воде, метаноле, хлороформе.

    Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

    Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов.

    В результате торможения медленного деполяризующего потока кальция в клетки возбудимых тканей угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс «возбуждение-сокращение». Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает ОПСС.

    Обладает дозозависимым антигипертензивным эффектом при легкой и умеренной гипертензии. Степень уменьшения АД коррелирует с уровнем гипертензии (у людей с нормальным АД отмечается лишь минимальное его понижение). Гипотензивное действие проявляется как в горизонтальном, так и в вертикальном положении.

    Редко вызывает постуральную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно уменьшает максимальную ЧСС при нагрузке.

    Длительная терапия не сопрововождается гиперкатехоламинемией, увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II.

    Антиангинальный эффект обусловлен понижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения ЧСС и системного АД, вазодилатацией эпикардиальных сосудов, способностью устранять коронароспазм. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта.

    Эффективность при суправентрикулярных тахикардиях связана с увеличением (на 20%) эффективного и функционального рефрактерного периода AV узла и удлинением времени проведения в AV узле (при нормальной ЧСС действие на AV узел минимально). Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий.

    Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдроме. Длительное применение сопровождается небольшим увеличением синоатриального интервала PR на ЭКГ.

    При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. При мерцании и трепетании предсердий в условиях болюсного введения эффективно понижает ЧСС (не менее чем на 20% у 95% пациентов). Действие обычно наступает через 3 мин и достигает максимума в пределах 2–7 мин. Урежение ритма сохраняется в течение 1–3 ч.

    При длительном инфузионном введении понижение ЧСС на 20% отмечается у 83% пациентов и сохраняется после введения на период от 0,5 ч до 10 ч. Эффективность в восстановлении синусового ритма при пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях составляет 88% в течение 3 мин.

    У пациентов с выраженными изменениями миокарда левого желудочка (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия) не изменяет сократимость, конечное дАД в левом желудочке и давление заклинивания легочных капилляров. Оказывает минимальное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

    Длительная (8 мес) терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. В обычных терапевтических дозах не влияет на смертность, однако у больных с признаками застоя в легких увеличивал частоту сердечно-сосудистых осложнений на 40%. У пациентов с острым инфарктом миокарда на фоне тромболитической терапии активатором плазминогена повышал частоту геморрагических осложнений в 5 раз.

    Хорошо (более 90% дозы) всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 2–4 ч (табл.), 3,9–4,3 ч (капс. 180 мг), 5–7 ч (табл. ретард), 6–14 ч (капс. пролонг.). Объем распределения 5,3 л/кг.

    T1/2 составляет 1–3 ч (при в/в введении), 3–4,5 ч (табл.), 5–7 ч (табл. ретард), 7,3–14,7 ч (капс. 180 мг). Связывается с белками плазмы на 70–80% (40% — с кислым альфа-гликопротеином, 30% — с альбумином). Действие развивается в течение 3 мин при быстром в/в введении, через 2–3 ч (капс. пролонг.) или 30–60 мин (табл.

    ) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4–8 ч (табл.) и 12–24 ч (капс. пролонг.). Метаболизируется в печени путем деацетилирования, деметилирования при участии цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации).

    Два основных метаболита, обнаруживаемые в плазме после приема внутрь — деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Деацетилированный метаболит обладает свойствами коронарного вазодилататора (концентрация в плазме составляет 10–20%, активность — 25–50% таковой дилтиазема), способен к кумуляции.

    При однократном в/в введении указанные метаболиты в плазме не обнаруживаются. Концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции. Экскреция (в т.ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через ЖКТ (65%) и в меньшей степени почками (35%).

    В моче определяются 5 метаболитов и 2–4% неизмененного препарата. Проникает в грудное молоко. При длительном приеме внутрь увеличивается биодоступность и снижается клиренс, что приводит к усилению терапевтических эффектов и побочных явлений.

    По результатам, полученным в 21–24-месячных опытах на крысах и мышах и в бактериальных тестах in vitro, не обладает канцерогенной и мутагенной активностью.

    В экспериментах на крысах, мышах, кроликах при использовании доз, в 5–10 раз превышающих рекомендуемые суточные дозы для человека, вызывал гибель эмбрионов и плодов, понижение выживаемости новорожденных крыс и развитие аномалий скелета.

    При дозах, в 20 и более раз превышающих рекомендуемые для человека, увеличивал частоту мертворождений у экспериментальных животных.

    Возможно использование в трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).

    Стенокардия (стабильная, вазоспастическая); профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС), в т.ч.

    после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ); пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

    Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), в т.ч.

    при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд.

    /мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован кардиостимулятор), синоатриальная и AV-блокада II–III степени (без кардиостимулятора), WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, кормление грудью.

    Синоатриальная и AV-блокада I степени, выраженный аортальный стеноз, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, детский (эффективность и безопасность применения не определены) возраст.

    Противопоказан при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофилия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.

    Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).

    Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (запор или диарея, тошнота, изжога и др., чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).

    Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.

    Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко — экссудативная многоформная эритема.

    Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и ЩФ, гипергликемия (отдельные случаи).

    Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A.

    Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности.

    Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.

    Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля.

    Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия — введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей.

    При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.

    Внутрь.

    На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов.

    С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС, сократимость и проводимость миокарда.

    Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибриллятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_59.htm

    Препарат считается антагонистом кальция, за счет чего он оказывает фармакологическое воздействие. “Дилтиазем” применяется в кардиологии для устранения разных сердечных заболеваний. Производитель “Дилтиазема” — “Алкалоид АД” Республика Македония.

    Форма выпуска

    Препарат выпускается в таблетированном виде для перорального употребления. Главным активным компонентом считается одноименное вещество. Его концентрация в одной таблетке составляет 60 и 90 миллиграммов. “Дилтиазем” расфасован в блистеры по 10 штук.

    Фармакологические свойства

    Главный компонент лекарства уменьшает поступление кальция за счет блокирования белковых кальциевых каналов ее плазматической мембраны. За счет спектра действия, он оказывает ряд фармакологических эффектов, к которым относят:

    1. Антиангинальное действие – снижение интенсивности болевых ощущений в сердце за счет усиления кровотока в его капиллярах и уменьшения потребности сердечной мышцы в кислороде и питательных веществах.
    2. За счет антиаритмического эффекта снижается осуществление нервного импульса через предсердно-желудочковый узел.
    3. Гипотензивное действие – действующее вещество понижает уровень кровяного давления за счет снижения тонуса гладких мышц сосудов и расширения их просвета.

    Кроме этого, “Дилтиазем” пролонгированного действия оказывает воздействие на гладкие мышцы стенок полых органов.

    Согласно инструкции по применению известно, что после употребления препарата перорально активный компонент почти полностью абсорбируется в общий кровоток из просвета тонкой кишки. Оно равномерно распространяется по всем тканям организма, попадает в организм плода при беременности и молоко во время лактации.

    Употребление препарата показано при сердечных заболеваниях, к которым относят:

    1. Приступ стенокардии (клинический синдром, представляющий собой чувство сдавливания, жжение и боль за грудной клеткой).
    2. Гипертоническую болезнь (патологический процесс сердечно-сосудистой системы, который развивается вследствие нарушения работы высших центров сосудистой регуляции, а также нейрогуморального и почечного механизмов, и ведущая к артериальной гипертензии, функциональным и органическим изменениям сердца, ЦНС и почек).
    3. Диабетическую ретинопатию (поражение сетчатой оболочки глазного яблока, которое возникает вследствие общего поражения сосудов при сахарном диабете и является одним из наиболее тяжелых осложнений сахарного диабета).
    4. Пароксизмальную суправентрикулярную тахикардию (резкое увеличение количества сокращений сердца за единицу времени, при которой сохраняется правильность их ритма).
    5. Мерцание или трепетание предсердий (один из видов тахикардий, когда предсердия сокращаются с большой скоростью – больше двухсот раз в минуту, но сокращение всего сердца остается правильным).
    6. Экстрасистолию (вариант нарушения сердечного ритма, характеризующийся внеочередными сокращениями всего сердца или его отдельных частей).

    Кроме этого, “Дилтиазем” может употребляться в комбинированном лечении гипертонического заболевания.

    Противопоказаниями к “Дилтиазему” относят следующие состояния:

    1. Индивидуальную непереносимость.
    2. Артериальную гипотонию (длительное состояние организма, которое характеризуется сниженным кровяным давлением и разными вегетативными расстройствами).
    3. Хроническую сердечную недостаточность.
    4. Кардиогенный шок (крайняя степень левожелудочковой недостаточности, характеризующаяся резким снижением сократительной способности миокарда).
    5. Выраженную синусовую брадикардию (один из видов аритмии, при котором частота сокращений сердца не превышает 60 ударов в минуту).
    6. Слабость предсердного участка сердца, генерирующий импульс и регулирующий нормальную сердечную деятельность.
    7. Пароксизмы мерцательной аритмии предсердий (наиболее распространенный и опасный вид нарушений сердечного ритма).
    8. Беременность.
    9. Синдром Лауна-Ганонга-Левина (заболевание, при котором желудочки сердца деполяризуются слишком рано, что приводит к их частичному преждевременному сокращению).
    10. Грудное вскармливание.

    С особой осторожностью лекарственное средство применяют люди со сбоем осуществления нервного импульса по внутрижелудочковой проводящей системе, а также пенсионном и детском возрасте. Перед терапией “Дилтиазема” следует убедиться в отсутствии ограничений.

    Как применять медикамент?

    Согласно инструкции по применению к “Дилтиазему 90 мг” известно, что таблетки принимают перорально целиком, не разжевывая и запивая водой.

    Средняя фармакологическая концентрация лекарства составляет 30 миллиграммов трижды в сутки.

    При необходимости дозировка “Дилтиазема” может быть повышена, но она не должна быть более 240 мг в день. Продолжительность лечения устанавливает доктор в индивидуальном порядке.

    Побочные действия

    Согласно инструкции по применению известно, что употребление лекарства может привести к возникновению негативных реакций со стороны разных органов и систем:

    1. Сухость в ротовой полости.
    2. Тошнота.
    3. Рвотные позывы.
    4. Неустойчивый стул.
    5. Повышение аппетита.
    6. Аритмия (нарушение сердечной проводимости, которое приводит в результате к сбою нормального функционирования сердца).
    7. Снижение уровня кровяного давления.
    8. Выраженная брадикардия (симптом, сопровождающий многие кардиологические и некоторые внесердечные заболевания и характеризующийся уменьшением частоты сокращений сердца менее 60 в минуту).
    9. Тахикардия (резкое учащение сердцебиения, признак серьезных расстройств).
    10. Атриовентрикулярная блокада вплоть до остановки сердца (разновидность блокады сердца, обозначающая нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки).
    11. Тромбоцитопения (состояние, характеризующееся снижением количества тромбоцитов ниже 150⋅109/л, что сопровождается повышенной кровоточивостью и проблемами с остановкой кровотечений).
    12. Мигрень (первичная форма головной боли, симптомами которой являются периодические приступы головной боли средней и высокой интенсивности).
    13. Головокружение.
    14. Тревожность.

    Какие еще негативные реакции способен вызвать препарат?

    Согласно инструкции по применению известно, что побочные эффекты “Дилтиазема”:

    1. Парестезии (один из видов расстройства чувствительности, характеризующийся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек).
    2. Депрессивные расстройства.
    3. Атаксия (частичная или полная потеря координации произвольных мышечных движений).
    4. Паркинсонизм (неврологический синдром, который характеризуется рядом симптомов: тремором, устойчивым повышением мышечного тонуса, равномерным сопротивлением мышц во всех фазах пассивного движения).
    5. Тремор рук.
    6. Галакторея (патология, связанная с выделением молока или молозива из сосков, что не имеет ничего общего с процессом грудного вскармливания малыша).
    7. Шаркающая походка.
    8. Мультиформная экссудативная эритема (острый воспалительный процесс, касающийся дерматологических покровов и слизистых покровов).
    9. Нарушения зрения.
    10. Гиперемия кожного покрова лица.
    11. Гиперкреатининемия (повышение содержания в крови креатинина).
    12. Высыпания на кожном покрове и зуд.
    13. Синдром Стивенса-Джонсона (острое токсико-аллергическое заболевание, основной характеристикой которого выступают высыпания на коже и слизистых оболочках).
    14. Асистолия (один из видов остановки кровообращения, для которого характерно прекращение сокращений разных отделов сердца).
    15. Аллергические артриты (воспалительное доброкачественное поражение суставов, которое появляется как реакция организма на разные антигены, и имеющее обратимый характер поражения).

    Согласно отзывам о “Дилтиаземе” известно, что появления тяжелых проявлений в виде анафилаксии на сегодня день не зафиксировано.

    При употреблении повышенных концентраций лекарства может появляться отечность легких, а также периферические отеки мягких тканей и повышение веса.

    Согласно инструкции по применению к “Дилтиазему 90 мг” известно, перед терапией нужно тщательно ознакомиться с аннотацией к медикаменту. Существует ряд указаний, на которые необходимо обращать внимание, к ним относят:

    1. Внезапная отмена препарата может привести к возникновению ангинального приступа в виде стенокардии и выраженных давящих болевых ощущения в области сердца.
    2. Нельзя сочетать медикамент с бета-блокаторами, поскольку это может привести к усилению фармакологического эффекта и появлению побочных действий.
    3. “Дилтиазем” взаимодействует с большим количеством лекарств других терапевтических групп, поэтому при их употреблении об этом следует предупредить доктора.
    4. С особой осторожностью используют “Дилтиазем” при заболевании почек и печени, у детей и людей пенсионного возраста.
    5. Нельзя осуществлять работы, которые сопряжены с повышенным вниманием.

    В аптеках таблетки отпускаются только по рецепту медицинского специалиста.

    Аналоги “Дилтиазема”

    Схожими по своему действующему компоненту и фармакологическому эффекту дженериками считаются:

    1. “Диазем”.
    2. “Диакордин”.
    3. “Кардил”.
    4. “Алдизем”.
    5. “Блокальцин”.
    6. “Дильрен”.
    7. “Зильден”.
    8. “Тиакем”.

    Перед заменой “Дилтиазема” аналогом рекомендуется проконсультироваться с доктором.

    Взаимодействие

    Сочетание с “Хинидином”, а также бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами и антиаритмическими препаратами считается опасным, так как провоцирует понижение сократимости сердечной мышцы, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.

    Согласно инструкции по применению известно, что препарат “Дилтиазем” может увеличивать биологическую доступность “Пропранолола”. Лекарственное средство повышает уровень “Циклоспорина”, “Дигоксина”. В отношении общих обезболивающих медикаментов отмечается усиление кардиодепрессивного влияния. По какой цене “Дилтиазем” можно приобрести?

    Как хранить лекарство?

    Срок годности препарата составляет 24 месяца с момента изготовления. Лекарственное средство следует держать в сухом, темном месте.

    Препарат нужно хранить при температуре воздуха не больше двадцати пяти градусов тепла. Цена “Дилтиазема” варьируется от 70 до 300 рублей.

    Мнения

    Отклики о “Дилтиаземе” подтверждают его повышенную эффективность при использовании у людей, которые страдают стенокардией, а также ишемической болезнью сердца, гипертонией и разными аритмиями. Но встречаются негативные мнения о лекарственном средстве, связанные с его побочными эффектами.

    Отзывы о “Дилтиаземе” указывают на то, что медикамент активно используется наиболее часто при кардиологической патологии, где он себя отлично себя зарекомендовал. Больные сообщают, что препарат значительно улучшил их здоровье.

    Согласно откликам медицинских специалистов, лекарство часто употребляется в профилактических целях для предотвращения инфаркта и стенокардии. Медикамент и его дозирование обязательно должны назначаться доктором.

    Отзывы о “Дилтиаземе” свидетельствуют, что в большинстве ситуаций он эффективно уменьшает кровяное давление и оказывает положительное влияние на состояние здоровья людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

    Люди, которые оставляли свои отклики на медицинских форумах, отмечают, что препарат вызывает побочные реакции, например, сухость во рту, а также тошноту. Но в целом отзывы о медикаменте положительные.

    При этом отзывы о “Дилтиаземе” еще свидетельствуют о том, что лекарство может подойти не всем пациентам, которые страдают гипертонией. Поэтому изначально необходимо проконсультироваться со специалистом.

    Источник: https://FB.ru/article/472614/diltiazem-otzyivyi-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-pobochnyie-effektyi-protivopokazaniya-proizvoditel

    Инструкция по применению гипотензивного препарта Дилтиазем — при каком давлении и как правильно принимать?

    Лекарство Дилтиазем

    Дилтиазем – препарат, при высоком давлении обладающий выраженным гипотензивным действием. Благодаря своей способности благотворно влиять на состояние, функции кровеносных сосудов и сердца медикамент успешно применяется в медицинской практике для борьбы не только с гипертонией, но и заболеваниями кардиологического характера.

    Краткая информация о лекарственном средстве

    Лекарство от давления Дилтиазем относится к фармакологической группе препаратов блокаторов медленных кальциевых каналов.

    Состав

    Основным активно действующим компонентом, входящим в состав препарата, является гидрохлорид дилтиазема, представленный в дозировках, составляющих 30 мг, 60 мг, 90 мг или же 180 мг.

    Производитель

    Препарат производится израильской фармацевтической компанией Teva Pharmaceutical Industries, македонской фирмой Alkaloid AD, австрийской компанией Lannacher Heilmittel и румынским производителем C.O. Rompharm Company S.R.L.

    Упаковка таблеотк Дилтиазем

    Условия и сроки хранения

    Сберегать препарат допустимо не более 2 лет с момента выпуска. Хранить таблетки рекомендуется при температурном режиме, составляющем от +15 С до +20°С, позаботившись о том, чтобы дети и домашние животные не имели доступа к лекарственному средству!

    Условия отпуска из аптеки

    Отпуск таблеток и капсул Дилтиазем в аптечных сетях осуществляется исключительно по факту предъявления фармацевту соответствующего врачебного рецепта.

    Стоимость

    На стоимость препарата влияют такие факторы, как количество капсул в упаковке, фирма и страна производитель, доза основного действующего вещества. Усредненная цена таблеток Дилтиазем варьируется в промежутке от 90 до 270 рублей за пачку.

    Фармакодинамика и фармакокинетика Дилтиазема

    Препарат от давления Дилтиазем действует по принципу блокаторов кальциевых каналов. Медикамент предупреждает проникновение кальция в кардиомиоциты, гладкие мускульные структуры кровеносных сосудов. Расширяя артерии и расслабляя мышцы коронарных сосудов, Дилтиазем снижает давление, улучшает процессы коронарного, почечного, мозгового кровотока, уменьшает частоту пульса.

    Благодаря своим антиангинальным свойствам таблетки Дилтиазем способствуют уменьшению тонуса миокарда, активизируют процессы его кровоснабжения, увеличивают продолжительность диастолического расслабления левого сердечного желудочка, помогают стабилизировать показатели кровяного давления.

    Такой терапевтический эффект достигается путем подавления процессов транспортировки кальция в области сердечных тканевых структур, что способствует замедлению атриовентрикулярного проведения.

    Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов

    Важным преимуществом препарата является отсутствие влияния на внутрижелудочковую проводимость, отсутствие такого побочного действия, как развитие гиперкатехоламинемии.

    При ишемической болезни таблетки помогают улучшить состояние миокарда, уменьшают агрегацию тромбоцитарных клеточных структур.

    Препарат быстро всасывается в области желудочно-кишечного тракта при внутреннем применении. Показатели биологической доступности Дилтиазема составляют около 40%.

    Период полувыведения занимает около 3- 5 часов. Препарат выводится из организма человека преимущественно вместе с желчью и при помощи почечного аппарата с мочой.

    От чего помогает Дилтиазем

    Пить Дилтиазем при давлении терапевты и кардиологи рекомендуют пациентам, имеющим следующие клинические показания к применению данных таблеток:

    • Артериальная гипертензия;
    • Стенокардия Принцметала;
    • Гипертоническая болезнь;
    • Стенокардия напряжения;
    • Наличие в истории болезни пациента, перенесенного в недавнем времени инфаркта;
    • Ретинопатия диабетического характера;
    • После перенесенных хирургических вмешательств в области сердца, с цель предупреждения развития коронарных спазмов;
    • Ишемическая болезнь;
    • Наджелудочковая аритмия.

    Внутривенное введение препарата может быть показано больным при приступе мерцательной аритмии, пациентам с диагностированной пароксизмальной или же наджелудочковой тахикардией.

    Ишемическая болезнь сердца — одно из показаний к приему лекарства

    Когда прием противопоказан

    Принимать Дилтиазем при давлении медицинские специалисты категорически запрещают людям, имеющим следующие клинические противопоказания:

    • Трепетание сердечных предсердий;
    • Гипотоническая болезнь (пониженные показатели артериального давления);
    • Синдром Лауна-Ганонга-Левина;
    • Гипертоническая болезнь, протекающая в тяжелой форме;
    • Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность к содержащимся в таблетках компонентам;
    • Тяжелая форма стеноза аортального устья;
    • Фибрилляция предсердий;
    • Шоковое состояние кардиогенного характера;
    • Сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
    • Дисфункция почечного аппарата;
    • Первая степень атриовентрикулярной блокады;
    • Инфаркт, сопровождающийся недостаточностью левого сердечного желудочка;
    • Брадикардия (замедленная частота сердечных сокращений), протекающая в тяжелой форме;
    • Нарушение печеночных функций.

    С особенной осторожностью таблетки назначаются маленьким больным, не достигшим совершеннолетия и лицам преклонного возраста.

    При беременности и лактации

    Таблетки Дилтиазем не используют для лечения будущих мам в связи с негативным воздействием препарата на развитие плода.

    Поскольку действующие вещества медикамента обладают способностью проникать в грудное молоко, то во время лактации пациентке следует либо отказаться от употребления таблеток, либо перевести младенца на искусственное вскармливание.

    Беременным и кормящим женщинам Дилтиазем противопоказан

    Способ применения и дозировки

    Инструкция по применению Дилтиазема рекомендует пить пилюли целиком, без предварительного разжевывания или измельчения.

    При артериальной гипертензии препарат принимают 2-3 раза на протяжении дня в разовой дозировке, составляющей 30 мг.

    Оптимальная суточная доза при гипертензии в малом круге кровообращения составляет 720 мг медикамента.

    С целью предупреждения тахикардии необходимо принимать от 240 мг до 360 мг препарата на протяжении дня.

    В случае трепетания предсердий рекомендуется употреблять Дилтиазем в количестве 240 мг на протяжении суток в комбинации с сердечными гликозидами.

    Оптимальная суточная доза для пациентов с патологиями почечного аппарата и пожилых людей — 60 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

    Применение капсул пролонгированного действия

    Стартовая дозировка при использовании таблеток Дилтиазем, обладающих пролонгированным действием, составляет от 60 мг до 120 мг 2 раза в день либо же от 180 мг до 240 мг препарата за один прием.

    По истечении 2 недель лечебного курса суточная доза может быть увеличена до 360 мг.

    Применение раствора

    Раствор Дилтиазем применяется для оказания экстренной медицинской помощи. С целью устранения приступа наджелудочковой тахикардии лекарство вводится внутривенным путем в дозировке, составляющей 0,25мг на 1 кг веса пациента на протяжении 2 минут. Процедура проводится под наблюдением специалиста при условии перманентного мониторинга показателей кровяного давления.

    При отсутствии должного терапевтического результата спустя 15 минут раствор вводится повторно, в количестве 0,35 мг на 1 кг. Оптимальный эффект достигается по истечении получаса.

    Раствор Дилтиазема применяется для оказания экстренной медицинской помощи

    Побочные эффекты

    Таблетки Дилтиазем могут вызывать следующие побочные действия:

    • Чрезмерное снижение кровяного давления;
    • Отечность;
    • Нарушение сердечного ритма;
    • Обморочное состояние;
    • Учащение или же, напротив, замедление пульса;
    • Головная боль и приступы головокружения;
    • Нарушения стула (запоры, диарейный синдром);
    • Депрессивные состояния;
    • Сердечная недостаточность;
    • Тошнота и рвота;
    • Гиперплазия десен, сопровождающая кровоточивостью и болезненными ощущениями;
    • Тремор;
    • Синдром хронической усталости;
    • Парестезии;
    • Затруднение глотательной функции;
    • Чрезмерная сонливость.

    В редких случаях препарат может провоцировать такие нежелательные реакции, как увеличение веса, легочный отек, кашлевой синдром, отечность нижних конечностей, агранулоцитоз.

    Побочными эффектами могут быть синдром хронической усталости и депрессивное состояние

    Передозировка Дилтиазема

    Применение таблеток Дилтиазем в повышенных дозировках, приводит к проявлению следующих клинических признаков:

    • Резкое и чрезмерно сильное понижение показателей артериального давления (гипотонический криз);
    • Асистолия;
    • Замедление частоты сердечных сокращений, протекающее в тяжелой форме;
    • Шоковое состояние кардиогенного характера;
    • Развитие сердечной недостаточности.

    Лечение передозировки предполагает промывание желудка пострадавшего и прием сорбентов. Дальнейшая терапия носит симптоматический характер и назначается квалифицированными специалистами индивидуально.

    Лекарственные взаимодействия

    Сочетание с мочегонными средствами, препаратами антигипертензивного действия усиливает эффект Дилтиазема и может привести к гипотоническому кризу.

    Одновременное применение таблеток с противоаритмическими препаратами, сердечными гликозидами, бета-адреноблокаторами, хинидином грозит развитием тяжелой формы брадикардии, уменьшением сократительных способностей миокарда.

    Комбинация с глюкокортикостероидами, препаратами симпатомиметического действия, эстрогенами, Индометацином значительно уменьшает эффективность Дилтиазема в плане снижения кровяного давления.

    Препарат нужно принимать только по назначению врача

    Синонимы и заменители

    К продаже представлены следующие аналоги Дилтиазема:

    • Кардил;
    • Дилтиазем Ланнахер;
    • Алдизем;
    • Диакордин.

    Дилтиазем при повышенном давлении и кардиологических заболеваниях — эффективный препарат, обладающий длительным действием. Принимать таблетки следует по назначению доктора, в рекомендованной дозировке.

    Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/diltiazem

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.