Что такое Пропранолол?

Пропранолол: инструкция по применению, аналоги препарата

Что такое Пропранолол?
Пропранолол –  это бета -адреноблокатор, уменьшающий частоту и силу сокращений сердца, величину выброса сердца, потребность мышцы сердца в кислороде и ее сократительную способность. Международное непатентованное название: пропранолол.

Форма выпуска

На сегодняшний день Пропранолол выпускают в виде таблеток, капсул, раствора. Пропранолол мазь — несуществующая форма выпуска.

Состав

Действующее вещество препарата – пропранолола гидрохлорид, его концентрация в одной таблетке может составлять 10, 40 или 80 мг. Количество пропранолола в капсулах- депо – 0,08 г. Растворы разной ёмкости содержат 0,1% действующего вещества.

Фармакологические свойства

Медикамент оказывает антиаритмическое, противоангинальное, гипотензивное воздействия.

Принцип действия основан на неизбирательном блокировании бета-адренорецепторов, на снижении образования цАМФ из АТФ, стимулируемое катехоламинами, что ведет к снижению поступления ионов кальция в клетку, формируется отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействия (снижается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость, уряжается пульс).

На первых этапах лечения в первые сутки ОПСС может увеличиваться в результате устранения стимулирующего влияния бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре, а также в результате реципрокного повышения активности альфа -адренорецепторов.

Через 1- 3 дня регистрируется возвращение эффекта к исходному, а при длительной терапии снижается.

Гипотензивное влияние обеспечивается симпатической стимуляцией периферически расположенных сосудов, снижением МОК, влиянием на центральную нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов в дуге аорты (нет усиления активности в ответной реакции на падение кровяного давления), снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина).

Стабилизация гипотензивного воздействия достигается к концу второй недели курсовой терапии.

Антиангинальный эффект достигается снижением потребности тканей миокарда в кислороде (благодаря отрицательному инотропному и хронотропному эффекты). Снижение ЧСС улучшает перфузию миокарда и вызывает удлинение диастолы.

Из-за повышения конечного диастолического давления в левом желудочке, усиления растяжения мышечной ткани желудочков возможно повышение потребности в кислороде, особенно такой эффект регистрируется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Применение препарата Пропранолол ведет к снижению выраженности тремора за счет блокады периферически расположенных бета -2 -адренорецепторов. Лекарственный препарат способен повышать атерогенные свойства крови.

Медикамент в больших дозировках вызывает седативный эффект, повышает тонус бронхов, усиливает сокращение стенок матки, вызванное действием лекарственных препаратов, стимулирующих миометрий.

Показания

Инструкция по применению Пропранолола рекомендует назначать медикамент при

  • стенокардии напряжения,
  • артериальной гипертонии,
  • синусовой тахикардии,
  • нестабильной стенокардии,
  • мерцательной тахиаритмии,
  • наджелудочковой тахикардии,
  • инфаркте миокарда,
  • алкогольной абстиненции (дрожание, ажитация),
  • желудочковой экстрасистолии,
  • мерцательной тахиаритмии,
  • эссенциальном треморе,
  • желудочковой экстрасистолии,
  • тиреотоксическом кризе (вспомогательный элемент комплексной терапии),
  • диффузно-токсическом зобе,
  • при симпатоадреналовых кризах (сопутствующий диэнцефальный синдром),

А так же при при диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме и тревожности и лечение гемангиомы.

Способ применения и дозировка

Внутривенно, струйно, медленно, взрослым для снятия тиреотоксического криза, аритмии, острой ишемии — в течение 1 минуты 1 мг, при необходимости ввести повторно с интервалом в 2 минуты (под контролем артериального давления и ЭКГ). Максимальная доза равна 10 мг.

Внутрь, запивая полужидкой пищей или жидкостью (сок, вода, пудинг, яблочное пюре), взрослые:

  1. При артериальной гипертензии — начальная доза равна 2 раза в сутки по 80 мг, поддерживающая доза составляет 160–320 мг. Пролонгированные формы: 1 раз в сутки 80 мг, при необходимости однократно до 120–160 мг, под контролем артериального давления.
  2. Субаортальный стеноз —3 – 4 раза в сутки по 20 – 40 мг,
  3. аритмии — 3 – 4 раза в сутки по 10–30 мг.
  4. Феохромоцитома — 30 – 60 мг/сут в течение 3 дней (до операции).
  5. Портальная гипертензия, мигрень, стенокардия, тремор, возбуждение: начальная доза 2–3 раза в сутки по 40 мг, поддерживающая — соответственно 160, 80 – 160, 120 – 240, 80 – 160, 80 – 120 мг/сут.
  6. Инфаркт миокарда: в период с 5 по 21-й день после инфаркта 4 раза в сутки по 40 мг в течение 2– 3 дней, далее — 2 раза в сутки по 80 мг.
  7. Стимуляция родовой деятельности — по 20 мг через 30 минут 4– 6 раз (80 – 120 мг/сут), профилактика послеродовых кровотечений — 3 раза в сутки по 20 мг в течение 3–5 дней.
  8. Глаукома вводят в пораженный глаз внутриконъюнктивально. Дети: внутрь, начальная доза составляет 0,5 – 1 мг/кг/сут, поддерживающая доза равна 2– 4 мг/кг/сут в 2 приема.

Источник: https://MyPechen.com/propranolol/

Пропранолол

Что такое Пропранолол?

Пропранолол – это медикаментозное средство, используемое в кардиологии при ишемической болезни, нарушениях сердечного ритма, тахикардии, инфаркте, гипертензии, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, эссенциальном треморе, для предупреждения мигрени, устранении чувства тревоги и при алкогольном абстинентном синдроме. Также препарат используют в комбинированном лечении феохромоцитомы, тиреотоксического криза, диффузно-токсического зоба. Пропранолол выпускается в форме таблеток для приема внутрь и капсул пролонгированного действия, а также раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Действие Пропранолола

Этот препарат является бета-адреноблокатором, который устраняет симптомы ишемии миокарда, понижает давление и оказывает антиаритмическое действие. Пропранолол уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV проводимость, делает реже частоту сердечных сокращений, снижает потребность миокарда в кислороде и снижает его сократимость.

Активный компонент препарата оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает возбудимость кардиомиоцитов, тонизирует бронхи. При курсовом назначении к концу второй недели терапии стабилизируется гипотензивное действие лекарства.

Препарат противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, так как он оказывает отрицательные инотропные действия.

Лечение Пропранололом

Лечение этим препаратом обычно длительное, таблетки принимают после еды, запивая водой. Прекращать прием следует постепенно, дабы не вызвать синдром отмены. При артериальной гипертонии начинают с дозировки по 80 мг дважды в день, которую потом можно увеличить до 320 мг в сутки и даже больше.

При мигрени, состоянии тревожности, стенокардии начинают с дозы 80-120 мг в сутки, разделив ее на два-три приема. Каждую неделю ее можно увеличивать до дозы 240-480 мг в сутки. Тиреотоксикоз, аритмия и тахикардия лечатся дозировкой 30-160 мг в день, разделив ее на три-четыре приема.

Феохромоцитома лечится совместно с альфа-блокаторами, при этом Пропранолола назначают по 30-60 мг в сутки. После перенесенного инфаркта миокарда лечение препаратом начинают между 5-м и 21-м днем с начальной дозы 160 мг, разделив ее на четыре приема.

Это лечение продолжают 2-3 дня, а потом принимают эту же дозировку, но разделив ее уже на два приема. Внутривенно препарат вводят только при неотложном лечении при сердечной аритмии или тиреотоксическом кризисе.

Пропранолол при гемангиоме

Исследовательская группа одной клиники выявила не так давно мощное антиангиогенное действие Пропранолола, то есть он подавлял пролиферативный компонент роста сосудов.

Большинство исследований еще не завершены и в некоторых странах препарат не входит в список протокольных препаратов для лечения гемангиомы, но его эффективность несомненно выше эффективности любого другого ранее используемого препарата для лечения этой болезни.

В первые дни терапии препарат изменяет консистенцию и цвет опухоли, затем через время приостанавливает рост опухоли благодаря угнетению сигнальной активности растущих клеток, а затем при долговременном лечебном эффекте Пропранолол разрушает клетки в капиллярах опухоли и вызывает регрессию гемангиомы в течение пары-тройки месяцев.

Аналоги Пропранолола

Существует несколько препаратов с таким же действующим веществом, но все-таки имеющих различия в деталях, поэтому перед их применением следует проконсультироваться с врачом. Самыми распространенными аналогами являются Обзидан, Индерал, Анаприлин, Пропранобене.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Пропранолол (Propranololum)

Фармакологическое
действие:

Пропранолол является бета-адреноблокатором, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия).

Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений. Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса.

Потребность миокарда в кислороде снижается.

Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается.

Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки.

Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Показания к
применению:

Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления).

При ишемической болезни сердца Пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения.

Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий.

Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.

При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам. При гипертонической болезни Пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания.

Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца.

Периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) умеренно повышается.

Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфа-адреноблокатором фентоламином.

Рекомендуется также применение пропранолола при симпатоадреналовых кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных с диэнцефальным синдромом (нарушением функции продолговатого мозга), а также для профилактики приступов мигрени.

Пропранолол урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).

Он потенцирует (усиливает) действие тиреостатических средств (средств для лечения заболеваний щитовидной железы) и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом (заболеванием щитовидной железы).

У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому лечению и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.

Способ применения:

Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день.

При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до общей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема.

Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем). Прекращать применение пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно.

При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома (стенокардии) и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности (устойчивости) к физической нагрузке, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), а также изменение реологических характеристик (характеристик вязкости /текучести/) крови.

Длительное применение бета-адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.

В акушерско-гинекологической практике применяют пропранолол для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.

Назначают пропранолол для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг в сутки). В случае гипоксии (нарушения кровоснабжения) плода дозу уменьшают.

Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки с течение 3-5 дней.

Побочные действия:

При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм. Возможны явления депрессии (подавленного состояния).

В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного.

Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.

Противопоказания:

– больным с синусовой брадикардией;- неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу); – при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности; – при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам; – при сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел); – при беременности;

– при нарушениях периферического артериального кровотока.

Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /резкого снижения уровня сахара в крови/).

У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови. Нельзя принимать пропранолол одновременно с нейролептиками и транквилизаторами.

Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.

Взаимодействие сдругими лекарствен-

ными средствами:

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина.

Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают.

Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО.

Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Беременность:

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,01 г, 0,04 г и 0,08 г (10, 40 и 80 мг); 0,1% раствор в ампулах по 5 мл; капсулы-депо по 0,08 г (80 мг).

Условия хранения:

В защищенном от света месте.

Состав:

1 таблетка Пропранолола (40 мг) содержит:
действующее вещество: пропранолол – 40 мг.

Источник: http://MedHall.ru/propranolol/

Пропранолол (Propranolol)

Что такое Пропранолол?
ПропранололPropranololum (род. Propranololi)

1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров

C16H21NO2525-66-6

Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, утеротонизирующее.

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).

Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.

При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов.

При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%).

Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).

Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг.

Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч.

при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.

Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина.

Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают.

Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков.

За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии.

Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_370.htm

Пропранолол (Индерал): что нужно знать о первом бета-блокаторе

Что такое Пропранолол?

Пропранолол – это препарат, который помогает облегчить нагрузку на сердце и кровеносные сосуды, а также широко применяется для лечения заболеваний кровообращения. Благодаря сильному биологическому действию на организм, пропранолол используется для борьбы со стрессом, снятия мигрени и улучшения здоровья сердца.

Что такое пропранолол?

Пропранолол, который также продается под торговой маркой Индерал, является бета-блокатором. Фактически, он был первым из этой категории лекарственных средств. [R]

Бета-блокаторы прерывают поступление адреналина от его рецепторов. Это позволяет смягчить его специфические последствия. Поскольку адреналин является основным игроком в реакции «бей или беги», он расширяет дыхательные пути, чтобы дать больше кислорода и сузить круг кровеносных сосудов. Таким образом, кровь направляется туда, где она необходима больше всего. [R]

В то время как реакция на стресс может быть только кратковременной, действие адреналина сохраняется в организме до часа. Бета-блокаторы предотвращают активность адреналина на рецепторах.

Это контролирует сердечный ритм и позволяет кровеносным сосудам расслабляться (расширяться) и снижать артериальное давление.

В качестве неизбирательного бета-блокатора пропранолол оказывает одинаковое воздействие на сердце, легкие и другие органы и кровеносные сосуды всего организма. [R]

Беспокойство и панические расстройства

Организм использует специальную систему экстренного реагирования, чтобы обезопасить себя от потенциальных опасностей в мире. Когда человек испытывает видимую угрозу в окружающей среде, он инициирует ответную реакцию на стресс. Это подготавливает организм к действиям с сверхчеловеческой силой и энергетическими возможностями.

Но в современной культуре, требующей больших физических и умственных усилий, стресс, который должен был помочь нам в нашей жизни, сам превратился в большую часть жизни.

Стресс изменяет химический состав организма, обеспечивая большую силу, бесконечную энергию и повышенную осведомленность.

Тем не менее, он также создает значительную нагрузку на кровеносные сосуды, сердце и нейрохимию организма.

В идеале, тело должно быть полностью расслабленным и пополненным до того, как оно снова начнет испытывать стресс. Но в суетливом и напряжённом образе жизни это редко случается. Это привело к различным физическим и психическим расстройствам и высокому спросу на подходящие решения для снятия стресса и обращения вспять его последствий.

Ведущим бета-блокирующим средством является пропранолол. Он действует против воздействия адреналина в организме. Это оказалось весьма эффективным средством борьбы с физиологическими аспектами фобий, тревог и панических расстройств. [R]

Пропранолол облегчает мигрени

Продолжающееся состояние мигрени может быть причиной других проблем физического и психического здоровья, включая бессонницу, депрессию, раздражительность и многое другое. [R]

Медицинское лечение головных болей при мигрени может быть в абортивных или профилактических формах. Абортивные решения направлены на лечение острых болей, вызванных началом мигрени, в то время как профилактическое лечение направлено на лечение заболеваний с течением времени.

Исследования показали, что бета-блокаторы, а именно пропранолол, обладают потенциалом в лечении мигрени в профилактических целях, хотя для получения эффективного лечения общих условий мигрени требуется больше исследований. [R]

Пропранолол улучшает состояния сердца

Основной функцией пропранолола является лечение заболеваний сердца и кровеносных сосудов, а также различных заболеваний, которые могут угрожать их жизнедеятельности. Бета-блокаторы расслабляют кровеносные сосуды, снижают кровяное давление и сохраняют качественный приток крови через системы организма. [R]

Важность качественного кровотока не следует недооценивать. Так как питательные вещества и кислород, содержащиеся в крови, жизненно важны для выживания клеток. Благодаря улучшенным функциям кровообращения пропранолол улучшает многие аспекты физического здоровья. [R]

Риски и меры предосторожности

Пропранолол — это очень сильное лекарство, которое влияет на состояние сердца и функции организма. Он плохо взаимодействует с рецептурными лекарствами. Настоятельно рекомендуется соблюдать осторожность и обращаться за медицинской помощью.

Ниже приведены некоторые важные соображения по применению пропранолола.

Беременность

Было установлено, что пропранолол опасен для беременных женщин. Исследования на животных показали, что у них могут возникнуть врожденные пороки развития и другие осложнения. Мало известно о том, как это лечение может повлиять на человека. Если вы забеременели во время приема этого препарата, немедленно сообщите об этом врачу.

Кормление грудью

Пропранолол может передаваться от матери ребенку через грудное молоко и может привести к осложнениям. Он может снизить содержание кислорода и привести к появлению голубого цвета кожи, ногтей, пальцев ногтей и пальцев ногтей. Это состояние называется цианоз.

Сонливость

Известно, что этот препарат вызывает повышенную релаксацию и сонливость. Не используйте, если вы будете работать с тяжелой техникой или выполнять другие действия, требующие повышенной безопасности.

Диабет

Пропранолол влияет на уровень сахара в крови и вызывает симптомы пониженного уровня сахара в крови. Лица, страдающие сахарным диабетом или принимающие лекарства от этого заболевания, должны проинформировать своего врача до начала приема препарата.

Астма

Исследования показали, что пропранолол опасен для тех, кто страдает от этого заболевания, поскольку усиливает симптомы астмы. [R]

Заключение

Пропранолол является сильнодействующим препаратом и должен применяться только по рекомендациям квалифицированного врача. Обязательно сообщите своему врачу о любых других лекарствах или препаратах, которые вы можете принимать в это время.

Источник: https://noomind.ru/antidepressanty/propranolol-inderal/

Анаприлин : инструкция по применению

Что такое Пропранолол?
Фармакодинамика
Анаприлин блокирует β1- и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина.

В связи с блокадой β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (Cmax) в плазме крови достига-ется через 1–1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30–40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, голов-ном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентар-ный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90–95 %. Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T1/2) – 3–5 ч, на фоне курсового введения может удлинять-ся до 12 ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Гиперчувствительность, детский возраст, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, декомпенсированная недостаточность кровообращения, синусовая брадикардия (частота сер-дечных сокращений менее 55 ударов/мин), неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе, сахарный диабет с кетоацидозом, нарушения артериального периферического кровотока, спастический колит.
С осторожностью Хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхит, сахарный диабет (опасность возникновения гипогликемии при одновременном приеме с гипогликемическими средствами), почечная и/или печеночная недостаточность, гипертиреоз, депрессия, миастения, феохромоцитома, псориаз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Нежелательные реакции

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, де-прессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение сек-реции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярные блокады, аритмии, развитие (декомпенсация) хронической сер-дечной недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая ги-потензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпи-гастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (холестаз), изменение вкуса, мезентериальный тромбоз, ишемический колит.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожи и ее производных: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности трансаминаз, лактатдегидрогеназа.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления), лихорадка, болезнь Пейрони, миастения гравис. При применении препарата с ингибиторами моноаминооксидазы наблюдается значительное усиление гипотензивного действия, данная комбинация проти-вопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и Анаприлина должен составлять не менее 14 дней. При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином, нифедипином и другими антигипертензивными лекарственными средствами, а также этанолом гипотензивный эффект Анаприлина усиливается. Одновременное применение с ризатриптаном приводит к повышению его концентрации в крови и требует коррекции дозы ризатриптана в сторону снижения. Гипотензивный эффект препарата ослабляют глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и уменьшение синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка натрия). Анаприлин усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; уменьшает действие антигистаминных средств. При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия. При внутривенном введении йодосодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств повышается риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного нар-коза (производные углеводородов) при одновременном применении с Анаприли-ном повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует сим-птомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства при одновременном приеме с Анаприлином повы-шают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие пропранолола на центральную нервную систему. Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Анаприлин повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб. Циметидин, сульфасалазин увеличивают биодоступность Анаприлина.

Анаприлин повышает концентрацию лидокаина, фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Контроль за больными должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов/мин на фоне приема Анаприлина. Лечение ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии должно быть длительным. Прекращение лечения препаратом осуществляют постепенно (снижая дозу на 25 % каждые 3–4 дня): резкая отмена может усилить ангинозный синдром и ишемию миокарда, ухудшить толерантность к физической нагрузке, изменить реологические свойства крови и т.д. У больных с сахарным диабетом применение лекарственного средства проводят под контролем содержания глюкозы в крови ввиду риска развития гипогликемии без характерной клинической картины. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения β-адреноблокаторами является повышенное потоотделение. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять Анаприлин на фоне терапии диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, сердечными гликозидами под тщательным врачебным контролем. При курении эффективность β-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Больным с феохромоцитомой назначают только после приема α-адреноблокатора. При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина. Симпатолитики (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикар-дии (менее 50 ударов/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярных блокад, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходи-мо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов. Следует отменять перед исследованием уровня катехоламинов в крови и моче; титров антинуклеарных антител. Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния. Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения. У пациентов с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяют с осторожностью и подбором начальной дозы. У пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемами препарата или снизить дозу пропранолола, чтобы избежать куму-ляции препарата. У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии. При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Так же, как и другие β-адренолитические препараты, пропранолол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных β-адренолитическими препаратами.

Данное лекарственное средство противопоказано пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Симптомы: обморочные состояния, желудочковая экстрасистолия, арит-мии, сердечная недостаточность, брадикардия, головокружение, снижение арте-риального давления, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении атриовентрикулярной проводимости – в/в 1–2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентераль β-адреностимуляторы.

Источник: https://apteka.103.by/Anaprilin-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.