Бисопролол или Метопролол

Содержание

Что выбрать: Метопролол или Бисопролол?

Бисопролол или Метопролол

При заболеваниях сердца и сосудов врач назначает бета-адреноблокаторы. Наиболее эффективными считаются Метопролол и Бисопролол. Эти лекарственные средства аналогичны друг другу, но они имеют и некоторые различия. Если их сравнить, то можно сделать вывод, что Бисопролол обладает рядом преимуществ.

Метопролол и Бисопролол относятся к группе бета-адреноблокаторов.

Характеристика Метопролола

Метопролол – это препарат, блокирующий бета-адренорецепторы, которые находятся в различных тканях организма: артериях, почках, сердечной мышце и др.

При появлении стрессовой ситуации, когда происходит выброс адреналина, возникает их реакция.

Компоненты препарата, попав в организм, блокируют бета-адренорецепторы, не позволяют гормонам воздействовать на рецепторы и ослабляют стрессовое состояние.

Метопролол обладает кардиальным эффектом. Благодаря этому средству снижается частота и сила сердечных сокращений, сердечная проводимость, предотвращается стимуляция сердца во время эмоциональных и физических нагрузок.

Препарат обладает антиаритмичными и антигипертензивными свойствами, избавляет от симптомов ишемии.

Кроме того, благодаря этому средству сердечная мышца испытывает не такую сильную потребность в кислороде и питательных веществах.

Метопролол назначают при нарушениях сердечного ритма при мерцании предсердий и тахикардии для его нормализации. Действие препарата направлено на уменьшение вероятности развития тяжелой аритмии и сосудистых осложнений. Если его принимать в небольших дозах, то лекарственное средство будет не так сильно влиять на мускулатуру удаленных артерий и бронхов.

Показан Метопролол в следующих случаях:

  • артериальная гипертония;
  • инфаркты;
  • нарушения сердечного ритма;
  • гиперкинетический сердечный синдром;
  • ишемия сердца;
  • акатизия, спровоцированная нейролептиками;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • пролапс митрального клапана.

К противопоказаниям препарата относят:

  • синдром слабости синусного узла;
  • синоатриальная блокада;
  • стойкая синусовая брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • выраженное нарушение кровообращения.

В период беременности и лактации Метопролол назначают только в том случае, если опасность заболевания женщины выше риска его воздействия на плод или развития побочных эффектов у ребенка. При болезнях печени этот препарат заменяют другим бета-адреноблокатором.

Согласно инструкции по применению, таблетки принимают после еды. Суточная доза составляет 50-100 мг. Необходимость увеличивать дозу наступает в том случае, если минимальная дозировка не приводит к ожидаемому эффекту.

Характеристика Бисопролола

Бисопролол является лекарственным препаратом, относящимся к группе бета-блокаторов. Это средство препятствует влиянию норадреналина и адреналина на органы и ткани. Способствует снижению артериального давления, урежает сердечный ритм, уменьшает сердечный выброс, нагрузку на сердце, не позволяет развиться тахиаритмии.

Бисопролол характеризуется широким спектром воздействия на функцию сердца. Он предназначен для лечения различных кардиологических болезней: хронической сердечной недостаточности, аритмии, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, а также для профилактики приступов стенокардии.

К противопоказаниям относят:

  • сердечную недостаточность (стадия IV по NYHA) или острую декомпенсацию сердечной деятельности;
  • метаболический ацидоз;
  • нелеченую феохромоцитому;
  • болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, позднюю стадию болезней периферических артерий;
  • тяжелую бронхиальную астму;
  • пониженное артериальное давление (ниже 100 мм рт. ст.);
  • синоатриальную блокаду и синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярную блокаду второй и третьей степени (без кардиостимулятора);
  • повышенную чувствительность к компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат принимают при тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), псориазе, миастении, сахарном диабете.

Принимают таблетки раз в сутки, постепенно увеличивая дозировку при их хорошей переносимости. Если наблюдается ухудшение состояния, то препарат принимают в меньших дозах.

Сходства составов

Основной компонент Метопролола – метопролола сукцинат. К дополнительным веществам, помогающим лучше усвоиться препарату, относят:

  • гипромеллозу;
  • диоксид кремния;
  • ЛЦЕ;
  • красители.

Хотя Бисопролол также является бета-адреноблокатором и направленность действия у него такая же, что и у Метопролола, состав он имеет другой. Его основной компонент – бисопролола фумарат. Дополнительные компоненты:

  • примеллоза;
  • опадрай;
  • тальк;
  • диоксид титана;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • повидон.

Оба препарата назначаются для лечения сердечных заболеваний.

Чем отличается Метопролол от Бисопролола

Хотя препараты имеют практически одно и то же действие, но Бисопролол нельзя принимать тем людям, которые страдают болезнями печени и почек. Применение этого препарата усугубляет такие заболевания.

Также запрещен его прием во время беременности и лактации, т. к. обладает выраженным токсическим эффектом. Метопролол в период беременности назначают только в крайнем случае и после разрешения лечащего врача.

Основное отличие этих препаратов заключается в том, что из организма они выводятся по-разному. Период выведения Бисопролола составляет 10-12 часов, а Метопролола – не больше 4 часов. Поэтому режим приема различен. Метопролол принимают 2 раза в день, а Бисопролол – 1 раз в день.

Что лучше – Метопролол или Бисопролол

Выбирая между этими препаратами, предпочтение следует отдавать Бисопрололу, потому что он отличается большей эффективностью.

Принимают его в меньшей дозировке, поэтому, несмотря на высокую цену, такое лекарственное средство более выгодно приобретать.

Бисопролол не оказывает на печень такого пагубного воздействия, как Метопролол. Но последний препарат обладает более широким спектром воздействия.

Бисопролол назначают только при ишемической болезни сердца и повышенном артериальном давлении. Но при гипертонии чаще назначают пожилым людям Метопролол, т. к. он отличается более быстрым гипотензивным действием.

Бисопролол не назначают пациентам с болезнями почек.

Сравнительный анализ антигипертензивного и метаболических эффектов показал, что Бисопролол превосходит Метопролол по степени влияния на частоту сокращений сердечной мышцы и на систолическое артериальное давление.

Метаболизм Бисопролола окислительный и приводит к образованию биологически неактивных метаболитов. Особенности метаболизма препарата связаны с его клиническими преимуществами: прием препарата 1 раз в день, нет необходимости корректировать дозу при патологиях почек и печени и у пожилых пациентов.

Можно ли заменить Бисопролол Метопрололом

При необходимости Бисопролол можно заменить Метопрололом, но он не такой эффективный и выводится быстрее. Разрешение на использование аналога должен давать только лечащий врач.

Как перейти с Метопролола на Бисопролол

Случаются ситуации, когда следует перейти с Метопролола на Бисопролол. Поэтому нужно знать эквивалентные суточные дозы препаратов:

Метопролол, мгБисопролол, мг
250,625
501,25
1002,5
2005

При необходимости Бисопролол можно заменить Метопрололом.

Отзывы врачей

Олег, кардиолог: «Бисопролол является отличным бета-блокатором. Часто назначаю в своей практике для эффективного снижения давления и учащенного сердцебиения. Препарат практически не имеет побочных эффектов».

Анна, кардиолог: «Назначаю Метопролол от гипертонии в малых дозах, но сочетая их с другими гипотоническими препаратами. Благодаря этому наблюдается более выраженный эффект. Это средство рекомендуется принимать с осторожностью людям, у которых нарушен углеводный обмен».

Отзывы пациентов о Метопрололе и Бисопрололе

Андрей, 33 года, Волгоград: «Профессионально занимаюсь спортом и недавно стал замечать, что после тренировок появляется боль в сердце и одышка. Врач назначил таблетки Метопролола 1 раз в день. После курса лечения все неприятные симптомы исчезли. Даже при повышенных нагрузках ничего не беспокоит».

Оксана, 29 лет, Омск: «Врач назначил бабушке Метопролол, т. к. она длительное время страдает стенокардией и другие лекарственные средства ей помогают мало. А этот препарат стал ее спасением от одышки и дискомфорта».

Нина, 55 лет, Москва: «Страдаю из-за высокого артериального давления, при котором наблюдается тошнота и сильное сердцебиение. Перепробовала много разных лекарственных средств, но они были малоэффективными. Врач назначил Бисопролол. Принимаю их уже 3 года каждый день. Таблетки действуют быстро, давление приходит в норму в течение 30 минут».

Источник: https://schitovidka03.ru/lecheniye/lekarstva/chto-vyibrat-metoprolol-ili-bisoprolol

Метопролол и Бисопролол: что лучше, сравнение, в чем разница и отличия препаратов

Бисопролол или Метопролол

Группа бета-адреноблокаторов насчитывают десятки лекарственных средств, которые отличаются как по эффективности, так и по стоимости. Но есть два препарата, которые назначаются чаще других – Метопролол или Бисопролол, поэтому стоит разобраться, что из них лучше выбрать в каждом конкретном случае.

Обзор Метопролола и Бисопролола и принцип их действия

Метопролол – это селективный блокатор бета-1-адренорецепторов, который выпускается под различными торговыми названиями: Корвитол 100, Эгилок, Эмзок и другие. По химическому составу выделяют 2 формы – это метопролола тартрат и метопролола сукцинат. Всасывание в организме происходит довольно быстро, экскретируется с организма почками в течение 6 часов, но действует около 12.

Применяется при патологиях сердечной мышцы и сосудистых стенок, таких как сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, а также для снижения частоты сердечных сокращений. Можно вводить как внутривенно, так и принимать перорально (в виде таблеток). Форма выпуска – круглые, белые таблетки по 25, 50 и 100 мг, и ампулы по 5 мг.

Фармакологическое действие Метопролола

Селективный бета-1-адреноблокатор Бисопролол, обладает антиангинальным (улучшает кровоснабжение, питание и метаболизм миокарда) и гипотензивным (снижает давление в артериях) действиями. Снижает сердечный выброс, частоту сокращений сердца и уменьшает потребность сердца в кислороде.

Является липофильным веществом, что позволяет ему достаточно эффективно всасываться в пищеварительном тракте. 50% препарата метаболизируется в печени, а остальные 50% – выводятся почками. Назначается раз в сутки, так как действует в течение 24 часов.

Препараты блокируют бета1-адренорецепторы, размещенные в различных органах по всему телу человека. Таким образом, они нейтрализуют влияние циркулирующего в крови адреналина, а также симпатических нервов на сердечную мышцу.

Снижение симпатического влияния ведет к уменьшению величины сердечного выброса, замедлению сердечного ритма, снижению частоты сердечных сокращений и, как следствие, приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде.

Действие бета 1-адреноблокаторов

Одновременно происходит снижение возбудимости сердечной мышцы и замедление внутрисердечной проводимости. Эффект препаратов, связанный с уменьшением потребности в кислороде, приводит и к еще одному следствию – это снижение риска развития ишемии сердца.

Существенным плюсом препаратов, по сравнению с другими адреноблокаторами, является один нюанс в их механизме действия, – они не суживают сосуды мозга, почек, скелетных мышц и не повышают тонус мускулатуры бронхов. Это, несомненно, делает Метопролол и Бисопролол более безопасными, в сравнении с Анаприлином и его аналогами.

Показания и противопоказания

Благодаря своему влиянию на симпатоадреналовую систему, бета-1-адреноблокаторы могут использоваться для лечения заболеваний, связанных с недостаточным питанием сердечной мышцы. Это такие патологические состояния как:

  • инфаркт миокарда;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • сердечная недостаточность различных стадий;
  • боль в грудине при стенокардии.

Боли при стенокардии

Препараты принимают с осторожностью в случае инфаркта миокарда, так как они способны снижать сократительную способность миокарда, которая при инфаркте и так снижена. Помимо этого, благоприятно влияют средства на пациентов, страдающих от повышенного сердцебиения с нарушениями ритма и повышенного давления.

У детей Метопролол применяют редко. Только в случае, если нет эффекта от других бета-адреноблокаторов (включая пропранолол). Достаточные сведения безопасного использования обоих препаратов у детей отсутствуют.

Бисопролол и Метопролол имею такие противопоказания:

  1. Аллергические реакции.
  2. Кардиогенный шок.
  3. Артериальная гипотензия. Противопоказание основано на гипотензивном эффекте препаратов, которые еще сильнее снизят артериальное давление.
  4. Сахарный диабет с кетоацидозом. Бета-блокада, которую осуществляют препараты, воздействует на фосфорилазную активность печени. Поэтому у больных диабетом спровоцированная инсулином гипогликемия усиливается и пролонгируется бета-адреноблокаторами. Одновременно угнетается мобилизация гликогена из скелетной мускулатуры и жирных кислот из жировых депо.
  5. Уже назначенное лечение ингибиторами моноаминоксидазы-А.
  6. Пациенты, которые проходят сопутствующее лечение антагонистами кальция или другими противоаритмическими средствами.
  7. Синусовая брадикардия, так как частота сокращений сердца под действием препаратов начнет снижаться еще сильнее.
  8. Синдром слабости синоатриального узла.
  9. Феохромоцитома (опухоль мозгового вещества надпочечников).
  10. Явления атриовентрикулярной блокады.
  11. Нарушения периферического кровоснабжения.
  12. Метаболический ацидоз.

Инструкция по применению

Оба препарата имеют различную схему приема в лечении сердечных заболеваний:

МетопрололБисопролол
Особенности приема в течение 1 сутокПринимать с утра, не разжевывая, запить небольшим количеством воды.Принимать не разжевывая утром до или после завтрака, запить небольшим количеством воды.
Артериальная гипертензияПринять 100 мг утром или распределить на утренний и вечерний прием. Можно увеличить до 180 мг при отсутствии терапевтического эффекта или комбинировать с другими средствами, снижающими артериальное давление.Лечение начинается с постепенного наращивания доз. В рекомендациях говорится о первых дозах от 3 до 6 мг (1/2 таблетки или 1 таблетка). При необходимости повышать до 10 мг. Максимальная доза – 30 мг в сутки.
Стенокардия50-100 мг препарата 2-3 раза в сутки.Не более 12 мг в сутки.

Помимо перечисленного, Метопролол назначают в различных дозировках при таких патологических состояниях:

  • аритмия (50 мг разделяют на 2-3 приема);
  • инфаркт миокарда (50 мг каждые 6 часов на протяжении первых двух суток, далее дозировка понижается, длительность лечения – 3 и более месяцев);
  • гипертиреоз (50 мг разделить на 4 приема в течение 24 часов).

Препараты можно совмещать с Мефлохином и ингибиторами МАО, такими как Изокарбоксазид, Транилципромин, Ипрониазид, Ниаламид.

Если пациенты дополнительно принимают ганглиоблокаторы и другие бета-блокаторы, они должны находиться под постоянным наблюдением медперсонала.

Не рекомендуется совмещать лечение бета-1-адреноблокаторами с такими классами препаратов:

  • антиаритмические средства 1 и 3 класса (Фенитоин, Нифедипин);
  • антагонисты кальция (Верапамил, Дилтиазем);
  • гипотензивные препараты (Клонидин, Метилдопа);
  • Пропафенон;
  • ингаляционные анестетики.

Основные отличия и эффективность

В чем разница между Бисопрололом и Метопрололом? Метопролол имеет гораздо больший спектр действия, его можно назначать не только при стенокардии и гипертензии, но и при постинфарктных состояниях, аритмиях и гипертиреозе. Но длительность его эффекта, а также биодоступность, значительно ниже. Выводится он только печенью, в отличие от Бисопролола.

Последний можно назначать всего раз в сутки и в значительно меньших дозах. Также имеются отличия и в побочных явлениях, которые при приеме Бисопролола возникают гораздо реже.

Более подробно отличия представлены в сравнительной таблице.

МетопрололБисопролол
Длительность эффекта3,5-4,5 часа.11 часов
Биодоступность45%89%
Орган, через который экскретирутся с организмаПечень40% почки, 60% печень
% связывания с белками плазмы крови90%30%
МетаболитыНетНет
Абсорбция>90%>90%

Судить об эффективности невозможно, не учитывая диапазон их терапевтического эффекта, который значительно выше у Метопролола. Но его более проблематично назначать на длительный срок в связи с большим спектром побочных явлений. Хоть препараты и относятся к одной группе, действующее вещество у них не одно и то же. С этим и связана большая безопасность приема Бисопролола.

Побочные эффекты

Побочные явления могут связываться с индивидуальной непереносимостью компонентов, с неправильной дозировкой или же не иметь конкретных причин (возникать из-за самого механизма действия активных веществ). Среди побочных эффектов выделяют следующие:

  • брадикардия;
  • периферические отеки;
  • тошнота, рвота;
  • гепатит;
  • снижение слезовыделения;
  • нарушения потенции у мужчин;
  • ночные кошмары;
  • астения;
  • галлюцинации;
  • чесотка;
  • локальное покраснение кожи;
  • артериальная гипотония ниже нормальных показателей;
  • обмороки;
  • атриовентрикулярная блокада третьей степени;
  • острая сердечная недостаточность;
  • ухудшение слуха;
  • депрессия;
  • повышенные триглицериды;
  • повышенные печеночные ферменты в крови;
  • судороги;
  • мышечная слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • бронхоспазм;
  • ортостатическая гипотензия;
  • одышка;
  • ринит;
  • головная боль.

Если сравнивать частоту побочных эффектов препаратов, то при приеме Бисопролола они гораздо менее выражены и встречаются реже.

Аналоги

Подбирать аналог должен только лечащий врач. Среди них можно выделить такие группы препаратов:

  1. ЛС, влияющие на водно-солевой баланс (Триампур композитум, Торасемид, Арифон). Назначаются для лечения артериальной гипертензии (АГ) как самостоятельно, так и в комбинации с другими группами.
  2. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II (Телмисартан, Ирбесартан, Валсартан). Используются для лечения АГ при сопутствующей сердечной недостаточности.
  3. Антагонисты кальция (Лерканидипин, Верапамил, Фелодипин). Являются эффективными антиангиальными и антигипертензивными средствами.
  4. Альфа-адреноблокаторы (Доксазозин, Ницерголин). Используются для лечения АГ вместе с диуретиками и бета-блокаторами.
  5. Стимуляторы центральных альфа1-адренорецепторов (Клофелин, Метилдофа). В наши дни эту группу препаратов назначают довольно редко. Показаниями являются гипертонический криз, мигрень, лечение абстиненции при отмене опиоидов, алкоголизм.
  6. Стимуляторы имидазолиновых рецепторов (Моксонидин). Применяют при АГ в том числе и с метаболическим синдромом.
  7. Симпатолики (Резерпин, Раунатин). Помимо лечения АГ обладают успокоительным, нейролептическим влиянием.
  8. Ганглиоблокаторы (Пентамин, Бензогексоний). Их антигипертензивное действие реализуется за счет снижения общего периферического сопротивления, венозного давления, давления в легочной артерии, правом желудочке сердца.
  9. Ингибиторы ренина (Алискирен). Препарат предотвращает развитие интерстициального фиброза, снижает альбуминурию.

Данные препараты имеют различный состав и механизм действия, но их назначают для понижения давления, а также в терапии других патологий ССС.

Отзывы врачей и пациентов

Врачи и пациенты неоднозначно относятся к препаратам, но все же более позитивные отзывы характерны для Бисопролола. Это связанно с большей эффективностью и минимумом побочных явлений:

Лукаш П.В., терапевт: «Пациентам со стенокардией назначаю Бисопролол. За счет того, что выводится он не только печенью, но и почками, у него значительно меньше побочных эффектов.

Принимать препарат нужно всего раз в день, а так как пациенты зачастую забывают лишний раз принять лекарство, или пытаются пропускать приемы, чтобы экономить, я более спокоен, когда назначаю препарат».Резник А.В.

, врач скорой помощи: «На случай инфарктов всегда возим с собой Метопролол, может он и хуже при длительном применении, но в неотложных ситуациях гораздо эффективнее».Олег, 38 лет: «Когда обнаружились проблемы с почками, врач сменил Бисопролол на Метопролол.

Начал замечать, что сначала снижается сердцебиение, а потом – давление, с Бисопрололом было наоборот. Помимо этого, он вызывал жуткую одышку. Пока нахожусь в поиске аналоговых препаратов».Виктор, 46 лет: «Болею гипертонией уже достаточно давно, иногда мучает аритмия.

Сначала принимал Метопролол, затем заменил на Бисопролол, принимаю по утрам в течение месяца, аритмия пока не появлялась. Так что советую именно его, особенно, если у вас не только проблемы с давлением, но и с сердечными сокращениями».

Оба лекарственных средства считаются эффективными в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Зачастую нельзя точно сказать какой препарат подойдет человеку, это сугубо индивидуально. Но оценивая характеристики обоих, можно с уверенностью назвать Бисопролол более безопасным и эффективным в лечении стенокардии и артериальной гипертонии. Он вызывает меньше побочных эффектов, не перегружает печень, имеет большую биодоступность и длительность эффекта.

Касательно других заболеваний вопрос эффективности остается не до конца изученным. В этом случае можно полагаться на советы лечащего врача, а также на индивидуальную переносимость лекарственных средств.

Следует помнить, что диагноз артериальной гипертензии требует систематического приема препаратов.

Иногда встречаются люди, которым не подходят оба лекарственных средства, в этом случае, подбор препарата осуществляется не один месяц.

Источник: https://Pilyule.com/sravnenie/metoprolol-i-bisoprolol/

Чем отличается Метопролол от Бисопролола?

Существуют такие отличия между этими лекарствами:

  • биологическая доступность Бисопролола немного выше (однако эта разница не имеет выраженного клинического значения);
  • Бисопролол отличается более длительным периодом действия — до 12 часов, в то время как Метопролол — до 4 часов;
  • Метопролол имеет положительную начальную реакцию печени, а Бисопролол — отрицательную;
  • в кровь попадает в среднем 40-50% метопролола и до 90% бисопролола;
  • Метопролол почти полностью связывается с белками плазмы, а Бисопролол — только на 30%;
  • Бисопролол выводится из организма через печень и почки, а Метопролол — только через печень (препарат в неизмененном виде обнаруживается в желчи).

Метопролол чаще всего назначают пожилым. Это связано с тем, что его действие начинается быстрее. Этот же препарат показан для лиц с нестабильным артериальным давлением.

Что лучше — Метопролол или Бисопролол?

Сравнение, анализ антигипертензивного и метаболических эффектов этих препаратов говорит о том, что пациенту лучше принимать Бисопролол. Исследования показывают, что для оказания необходимого терапевтического эффекта его принимают в меньших дозах.

Бисопролол лучше выводится из организма и не оказывает тяжелой нагрузки на ткани печени.

Но если у человека наблюдаются проблемы с почками, то ему рекомендуют принимать Метопролол. При индивидуальной непереносимости такого препарата рекомендуются менее вредные аналоги.

Можно ли заменить Бисопролол Метопрололом?

Эти препараты можно взаимозаменять, переходить во время лечения на другое лекарство. Это объясняется тем, что оба они относятся к кардиоселективным бета-адреноблокаторам. Сделать замену может только врач, а самостоятельное изменение курса лечения приводит к опасным последствиям.

Сочетанное применение этих лекарств запрещено: это вызывает симптомы острой передозировки.

Как перейти с Метопролола на Бисопролол?

Переход с Метопролола на Бисопролол или обратно возможен при непереносимости либо отсутствии терапевтического эффекта.

Т.к. эти лекарства относятся к одной группе, то замена осуществляется без проблем. Это делается по инициативе лечащего врача.

Если пациент хочет самостоятельно поменять лекарственные препараты, ему нужно сначала обратиться к терапевту.

Бисопролол в реальной кардиологии | #02/12 | Журнал «Лечащий врач»

Бисопролол или Метопролол

Ключом ко всякой науке является вопросительный знак.

Оноре де Бальзак

Более двадцати лет прошло с тех пор, как английский фармаколог Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию за работы по созданию лекарств, влияющих на рецепторный аппарат. Созданный им в конце 50-х годов пропранолол оказался первым в мире препаратом, который продемонстрировал снижение смертности. Это ключевой показатель, принесший бета-адреноблокаторам (БАБ) успех.

Много лет основой терапии артериальной гипертензии (АГ) являлся «Бирмингемский квадрат»: а) ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты к рецепторам ангиотензина II, b) бета-адреноблокаторы, с) антагонисты кальция и d) тиазидные диуретики. Сенсация произошла в 2006 году в Британских рекомендациях по лечению АГ, бета-адреноблокаторы были исключены из списка основных препаратов для лечения АГ. Заговорили об окончании их эпохи. Так ли это?

В настоящее время известно множество препаратов, относящихся к БАБ. Они разделяются на подгруппы в зависимости от фармакодинамических особенностей и фармакокинетических свойств. Это селективность к подтипам рецепторов (бета1 и бета2), внутренняя симпатомиметическая активность (действие как частичного агониста), продолжительность действия, сочетанное влияние на альфа-адренорецепторы.

БАБ подразделяются на селективные и неселективные в зависимости от способности блокировать только бета1- или бета1- и бета2-адренорецепторы. Пропранолол — типичный неселективный БАБ, соотношение влияния на бета1- и бета2-адренорецепторы равно 1.

Для метопролола это соотношение составляет 6, для бисопролола — 12. Селективность является дозозависимой. Недаром известным является утверждение: «Какова селективность, такова и эффективность».

С увеличением дозы нежелательные эффекты увеличиваются [1, 2].

Наиболее важным является деление по фармакокинетическим свойствам: липофильность и гидрофильность.

Гидрофильные БАБ (атенолол, надолол, соталол):

  • экскретируются почками, следовательно, у больных с заболеваниями почек необходима коррекция дозы;
  • не оказывают благоприятного влияния на функциональную активность блуждающего нерва, так как не проникают через гематоэнцефалический барьер;
  • не полностью и неравномерно всасываются в желудочно-кишечном тракте;
  • не уменьшают риска общей смертности у больных после перенесенного инфаркта миокарда.

Липофильные БАБ (пропранолол, бетаксолол, карведилол, метопролол, небиволол):

  • метаболизируются в печени, их дозировку или кратность приема нужно уменьшать у больных с нарушениями функции печени, с сердечной недостаточностью, у пожилых пациентов, при совместном приеме с лекарственными препаратами, влияющими на ферментативную систему печени, и также у курильщиков;
  • проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая ряд побочных эффектов со стороны ЦНС.

Бисопролол является амфофильным БАБ, так как растворяется и в жирах, и в воде. Вследствие чего незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет два равноценных пути элиминации.

Таким образом, только бисопролол из всех БАБ обладает этими уникальными свойствами.

Можно сравнить фармакологические параметры бисопролола и другого популярного БАБ метопролола (табл.).

Основные сердечно-сосудистые эффекты БАБ:

Антигипертензивное действие:

  • снижение сердечного выброса;
  • блокада пресинаптических альфа-адренорецепторов;
  • подавление секреции ренина, образования ангиотензина II и альдостерона;
  • снижение вазомоторной активности ЦНС;
  • перестройка барорецепторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса.

Антиишемическое действие:

  • уменьшение потребности миокарда в кислороде вследствие снижения частоты сердечных сокращений;
  • снижение сократимости миокарда и систолического артериального давления;
  • улучшение кровоснабжения миокарда на фоне удлинения диастолы и снижения внутрикардиального напряжения.

Улучшение функций миокарда:

  • антиишемический эффект;
  • блокада токсического действия высоких концентраций катехоламинов;
  • угнетение высвобождения свободных жирных кислот, нарушающих метаболизм кардиомиоцитов.

Антиаритмическое действие:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • замедление проведения и удлинение рефрактерного периода в атриовентрикулярном соединении;
  • уменьшение спонтанной активации эктопических водителей ритма.

БАБ должен быть лекарственным средством с доказанной эффективностью. Этими качествами в полной мере обладает бисопролол [3, 4].

Антиишемическая активность бисопролола доказана в исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) [5].

У больных стабильной стенокардией, получавших бисопролол (в дозе 10–20 мг в сутки) частота коронарных осложнений была достоверно ниже, чем у больных, получавших нифедипин (21,1% против 33,5%) при лучшей переносимости.

БАБ, в частности бисопролол, являются препаратами выбора для лечения ишемической болезни сердца (ИБС) с эпизодами безболевой ишемии, острого коронарного синдрома (ОКС), постинфарктным кардиосклерозом.

БАБ также являются препаратами выбора при многих нарушениях сердечного ритма. Длительное время считалось, что они более эффективны при суправентрикулярных, чем при желудочковых аритмиях.

Однако сейчас установлено, что БАБ эффективны при желудочковых аритмиях у пациентов с ишемией миокарда, пролапсом митрального клапана и рядом других сердечно-сосудистых заболеваний. БАБ эффективно контролируют частоту сердечных сокращений (ЧСС) при постоянной форме мерцательной аритмии.

По клинической эффективности при этой аритмии БАБ не уступают сердечным гликозидам, а в случае необходимости могут применяться в комбинации с ними.

С 2001 года БАБ применяют в качестве стандартной фармакотерапии хронической сердечной недостаточности (ХСН). Бисопролол включен в отечественные и международные классификации по лечению данного синдрома.

В исследовании CIBIS (1994) впервые получено снижение риска общей смертности на 20% у пациентов, получавших бисопролол.

При продолжении исследования CIBIS II (1999) достигнуто снижение риска общей смертности на 32%, снижение риска внезапной смерти на 45%.

Исследование преждевременно остановили по этическим соображениям ввиду значительно большей эффективности бисопролола в сравнении с плацебо.

CIBIS III продемонстрировало, что применение в начале лечения ХСН бисопролола, по крайней мере, равноценно использованию ингибитора АПФ (эналаприла), а возможно, имеет и ряд преимуществ.

CIBIS III — многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование, участниками которого были 1010 пациентов (средний возраст 72 года), страдающих ХСН легкой и средней степени тяжести и прежде не принимавших ни БАБ, ни ингибиторы АПФ.

В первые шесть месяцев участники были рандомизированы в две параллельные группы, получавшие монотерапию бисопрололом или эналаприлом. В последующие 6–24 месяцев все участники получали комбинированную терапию обоими препаратами.

В конце исследования учитывались случаи смерти или госпитализации пациентов.

К окончанию исследования (средний период наблюдения 1,2 года) выявить различий в эффективности и переносимости назначенных схем лечения не удалось. Однако в течение года после исследования результат явно сместился в пользу бисопролола.

Дополнительный анализ продемонстрировал, что в первые 6 месяцев монотерапии в группе бисопролола внезапными были 8 из 23 смертельных исходов, а в группе эналаприла — 16 из 32 (соотношение рисков (ОР) = 0,5, р = 0,107). В течение первого года таковыми были 16 из 42 смертей в группе больных, начавших лечение бисопрололом, и 29 из 60 — эналаприлом.

Таким образом, в группе бисопролола внезапные летальные исходы наблюдались на 46% реже (ОР = 0,54, р = 0,049) [6].

До последнего времени у практических врачей сохраняются мифы об опасности БАБ.

Но высокая степень селективности бисопролола в отношении бета1-адренорецепторов обуславливает высокую безопасность препарата у широкого контингента больных. Так, например, такие осложнения.

как брадикардия, атриовентрикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, наблюдались только у 0,1–1% больных.

Учитывая высокую селективность, бисопролол в терапевтических дозировках не ухудшает бронхиальную проводимость и дыхательную функцию у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Проведенное исследование Chatterjee S. S.

, которое было посвящено изучению эффектов бисопролола у больных с бронхиальной астмой, показало, что бисопролол вызывал несущественное снижение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и сопротивление дыхательных путей, сравнимое с плацебо.

Также прием бисопролола не ассоциируется с развитием сексуальной дисфункции, что было подтверждено в исследовании Prisant L. M. и соавт., где частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Следовательно, бисопролол является единственным БАБ, для которого убедительно доказано отсутствие влияния на сексуальную функцию у мужчин.

Не отмечено влияние бисопролола на углеводный обмен как у пациентов без его нарушения, так и у больных сахарным диабетом. Бисопролол также не влияет на содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови.

Поэтому у наших врачей бисопролол является одним из самых назначаемых БАБ. Высокая селективность обеспечивает безопасность его применения у больных с сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения, нарушениями липидного обмена, курильщиков. Безопасен у больных с нарушениями функции печени и почек.

Высокая приверженность пациентов к лечению, принимающих бисопролол, обусловлена удобством применения (1 раз в сутки) независимо от приема пищи, возможностью деления таблетки и отсутствием особых условий хранения. Синдром отмены препарата практически не наблюдается.

Кардиологи предпочитают применять бисопролол, так как он назначается пациентам с коморбидной патологией, не требуется коррекции дозировки для пожилых, комбинируется с большинством антигипертензивных препаратов.

Литература

  1. Теплова Н. В., Теплова Н. Н. Применение β-блокатора бисопролола в кардиологической практике // Русский Медицинский Журнал. 2009. Т. 17. № 18. С. 1205–1208.
  2. Олейникова Г. Л. Некоторые аспекты применения бисопролола при сердечно- сосудистой патологии // Русский Медицинский Журнал. 2009. Т. 17. № 8. С. 614–616.
  3. Брагина А. Е. Современные позиции бета-блокаторов в кардиологии: от рекомендаций к реальной практике // Лечащий Врач. 2010. № 7. С. 50–54.
  4. Куприна А. А., Белоусов Ю. Б., Соколов А. В., Манешина О. А. Клиническая ценность селективного бета-блокатора бисопролола в лечении сердечно-сосудистых заболеваний медицины, основанная на доказательствах // Фарматека. 2007. № 19. С. 19–22.
  5. Von Armin T. Prognostic significance of transient ischemic episodes: response to treatment shows improved prognosis. Results of Total Ischemic Burden Bisoprolol Study (TIBBS) follow-up // J Am Coll Cardiol. 1996; 28 (1): 20–24.
  6. Wilenheimer R., van Veldhuisen D. J., Siike B. et al. Effect on survival and hospitalization of initiating treatment for chronic heart failure with bisoprolol followed by enalapril, as compared with the opposite sequence. Results of the randomized Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study (CIBIS) III // Circulation. 2005; 112: 2426–2435.

Т. В. Ткаченко, кандидат медицинских наук, доцент
Н. И. Фисун, кандидат медицинских наук, доцент
С. Ф. Гюнтер

ГБОУ ВПО «Омская государственная медицинская академия Минздравсоцразвития» России, Омск

Контактная информация об авторах для переписки: profnechaeva@yandex.ru

Купить номер с этой статьей в pdf

Источник: https://www.lvrach.ru/2012/02/15435359/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.