Амиодарон от аритмии

Содержание

АМИОДАРОН

Амиодарон от аритмии

– амиодарона гидрохлорид (amiodarone)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки1 таб.
амиодарона гидрохлорид200 мг

30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса III, обладает антиангинальным действием.

Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов.

Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные “быстрые” натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса.

Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV-проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады).

Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).

Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.

Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При приеме внутрь начало действия – от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна – от нескольких недель до нескольких месяцев.

После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.

Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению. Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес после прекращения его применения. Связывание с белками высокое – 96% (62% – с альбумином, 33.5% – с β-липопротеинами).

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.

Выведение имеет двухфазный характер. После приема внутрь T1/2 в начальной фазе составляет 4-21 день, в терминальной фазе – 25-110 дней; десэтиламиодарона – в среднем 61 день. Как правило, при курсовом пероральном применении T1/2 амиодарона составляет 14-59 дней.

После в/в введения амиодарона T1/2 в терминальной фазе составляет 4-10 дней. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч.

после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч.

пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Противопоказания

Синусовая брадикардия, СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза – до 1.2 г (15 мг/кг).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении – прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа “пируэт”, усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении – снижение АД.

Со стороны эндокринной системы: развитие гипо- или гипертиреоидизма.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении – кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении – бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении – токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении – периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении – внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок – жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, алопеция; редко – серо-голубое окрашивание кожных покровов.

Местные реакции: тромбофлебит.

Прочие: эпидидимит, миопатия, снижение потенции, васкулит, при парентеральном применении – жар, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного T1/2.

При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса I А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа “пируэт”.

При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.

Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа “пируэт”).

При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа “пируэт”.

При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.

При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.

При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.

При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.

Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.

Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.

При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа “пируэт”. Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.

При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа “пируэт”. Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа “пируэт”).

При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.

Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.

Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.

Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.

Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.

При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.

Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.

Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Описание препарата АМИОДАРОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/amiodarone_2/

Амиодарон при аритмии

Амиодарон от аритмии

Препарат «Амиодарон» при мерцательной аритмии считается одним из наиболее действенных средств. Он помогает нормализовать работу мышцы при разного рода нарушениях и безопасен при сердечной недостаточности, которая часто сопровождает тахикардию.

Лекарство считается одним из наиболее популярных средств для лечения сердечных недугов, но имеет большой ряд противопоказаний.

Перед использованием препарата необходимо сделать рентген легких, а во время его применения следует избегать солнечных лучей, поскольку цвет кожи при воздействии ультрафиолета может измениться.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество — амиодарон гидрохлорид. Он блокирует калиевые и кальциевые каналы кардиомицитов и, таким образом, происходит торможение адренорецепторов. Это увеличивается продолжительность потенциального действия сердечных тканей.

Блокада каналов приводит к тому, что потребность миокарда в кислороде падает, а это замедляет проводимость и одновременно делает более длительным рефрактерный период в синусном узле. Благодаря всем этим действиям, препарат оказывает противоаритмическое и антиангинальное действие.

Каждая ампула «Амиодарона» содержит действующее вещество, а кроме него — натрий ацетат, уксусную кислоту, бензиловый спирт, воду и ацетат тригидрата. В качестве дополнительных компонентов в таблетированной форме «Амиодарона» присутствуют:

  • кукурузный крахмал;
  • диоксид кремния;
  • стеарат магния;
  • лактоза;
  • кроскармеллоза натрия.

От чего применяют?

Рекомендуется использовать «Амиодарон» для лечения и профилактики таких патологических состояний, как:

Препарат используют в терапии фибрилляции желудочков.

  • пароксизмальные нарушения ритма;
  • желудочковая тахикардия и фибрилляция;
  • пароксизм мерцания и трепетания предсердий;
  • коронарная недостаточность;
  • аритмия;
  • стенокардия;
  • предсердная экстрасистолия;
  • кардиоверсия;
  • ишемия;
  • нарушение функций левого желудочка;
  • суправентикулярные нарушения;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • парасистолия;
  • аритмия при миокардите Шагаса.

Как необходимо применять?

Как долго и в каком объеме принимать «Амиодарон» — решает врач, в зависимости от состояния больного. В среднем, разовая доза для лечения взрослого составляет 200 мг, если идет прием таблетированной формы и 5—15 мг на кг веса, когда лекарство вводится через иглу. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

За раз можно принять не более 400 миллиграмм лекарства. Таблетка содержит 200 мг действующего вещества, в ампуле находится 3 мл раствора для инъекции, что в пересчете составляет 150 миллиграмм амиодарона гидрохлорида. Детям рекомендуется прием 10 мг препарата в сутки. Таблетки пьют за 30 минут до приема пищи.

Для достижения ожидаемого эффекта препарат нужно принимать не менее двух месяцев.

«Амиодарон» имеет длительный период накопления и выведения из организма. Действовать он начинает только на 3—7 сутки приема, в зависимости от дозировки. Максимальный эффект можно увидеть только через 2 месяца употребления лекарства. После этого необходимо снижение дозировки препарата. Средство выводится на протяжении 20—100 дней, в зависимости от курса.

При резком снижении дозы сердечная аритмия может проявиться вновь, поэтому уменьшать количество действующего вещества в крови следует постепенно.

Когда прием противопоказан?

Некоторые препараты могут вызвать развитие и возникновение пароксизмальных тахикардий.

К таким средствам относят те лекарства, в состав которых входят вещества, увеличивающие QT-интервал, ряд нейролептиков и трициклических антидепрессантов.

Под наблюдением врача можно принимать «Амиодарон» пожилым людям, лицам, которым еще нет 18-ти лет, а также тем, у кого в анамнезе есть такие недуги:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • болезни печени и легких;
  • AV-блокада I степени.

Людям с тиреотоксикозом такой препарат не назначается.

Категорически запрещено использование медпрепарата «Амиодарон» при беременности и кормлении грудью, а также при таких болезнях и состояниях, как:

  • аллергия на лактозу;
  • синдром слабости синусового узла;
  • гипокалиемия;
  • гипомагниемия;
  • пониженное АД;
  • тиреотоксикоз;
  • повышенная чувствительность к йоду;
  • прием ингибиторов МАО;
  • удлиненный интервал QT;
  • атриовентрикулярная блокада 2—3 степеней;
  • двух- и трехпучковые блокады без кардиостимулятора.

Каковы побочные явления?

При правильном и кратковременном приеме лекарственного препарата, он практически не вызывает никаких негативных явлений, но если у больного есть аллергия на составляющие его компоненты либо «Амидарон» принимался в течение срока, превышающего допустимые нормы, возможно появление таких реакций организма:

У некоторых людей от препарата может начаться облысение.

  • гепатит;
  • миопатия и нейропатия;
  • появление синих и серых пятен на теле;
  • микродепозиты роговицы;
  • нарушение работы щитовидной железы;
  • фиброз легких;
  • одышка;
  • бессонница;
  • тошнота;
  • облысение;
  • тахикардия;
  • фотосенсибилизация;
  • тремор конечностей;
  • проблемы с АД;
  • боль в животе;
  • запор;
  • крапивница;
  • тромбофлебит;
  • бронхоспазм;
  • апноэ;
  • нарушение аппетита;
  • потеря вкусовых ощущений.

Аналоги лекарства

Если нет возможности применять «Амиодарон», можно воспользоваться такими средствами, как: «Кардиодарон», «Амиокордин», «Кордарон», «Миоритмил Дарница», «Амиодарон-Акри». Они действуют аналогично, но так же, как и любой препарат имеют ряд противопоказаний. Поэтому перед их использованием необходимо проконсультироваться с врачом. Самолечение может нанести вред здоровью.

Источник: https://VseDavlenie.ru/izlechenie/ar/amiodaron-pri-aritmii.html

Амиодарон при аритмии сердца – показания, противопоказания

Амиодарон от аритмии

Амиодарон имеет ряд преимуществ над остальными препаратами. Он высокоэффективен как при суправентрикулярных, так и при желудочковых нарушениях ритма сердца. Даже если аритмия рефрактерна к другим средствам антиаритмической терапии, назначение амиодарона оказывается успешным в 70% случаев.

Препарат имеет необычайно длинный период полувыведения (20-100 дней) и поэтому его принимают лишь 1 раз в сутки или даже реже. Он не оказывает существенного влияния на функцию желудочков, и его можно назначать пациентам с сердечной недостаточностью.

Вместе с тем амиодарон обладает рядом существенных нежелательных эффектов, поэтому длительно назначать его следует только больным с опасными для жизни или рефрактерными к другим препаратам нарушениями ритма сердца, или в тех случаях, когда риск развития побочных эффектов не столь значим в связи с общим плохим прогнозом (например, у лиц старческого возраста или пациентов с тяжелым поражением миокарда).

Несмотря на то что амиодарон эффективен в лечении желудочковых аритмий, недавно было показано, что у пациентов со сниженной функцией желудочков он не играет большой роли в «первичной профилактике» внезапной смерти, т.е.

не предотвращает развития фатальных желудочковых нарушений ритма сердца у таких больных.

Тем не менее многие пациенты с имплантированными дефибрилляторами нуждаются в приеме амиодарона с целью подавления желудочковых аритмий и, соответственно, снижения частоты срабатывания устройства.

Побочные эффекты амиодарона

При кратковременном парентеральном применении амиодарона возникновение побочных эффектов маловероятно, хотя описаны редкие случаи развития амиодарон-ассоциированного лекарственного гепатита. Введение в периферическую вену нередко сопровождается развитием флебита.

Длительный прием препарата внутрь, напротив, ассоциирован с высоким риском возникновения побочных эффектов.

Основные нежелательные эффекты амиодарона: – Дерматологические: фотосенсибилизация и сине-серая пигментация – Роговичные микродепозиты – Дисфункция щитовидной железы: гипер- и гипотиреоз – Фиброз легких – Гепатит – Нейропатия – Миопатия – Нарушения сна: бессонница, слишком яркие или кошмарные сновидения – Тремор – Алопеция – Тахикардия типа «пируэт»

– Усиление действия варфарина

Дерматологические эффекты амиодарона

Фотосенсибилизация, т.е. повышение чувствительности кожи к воздействию ультрафиолетовых лучей, наблюдается у 2/3 пациентов.

Несмотря на то что тяжелая фотосенсибилизация возникает лишь в незначительном числе случаев, о возможности ее развития следует предупреждать каждого, кто принимает амиодарон.

При необходимости можно рекомендовать использовать специальную защитную одежду и защитные кремы, содержащие оксид цинка, избегать длительного пребывания на солнце.

Тяжелая реакция фотосенсибилизации является наиболее частой причиной отмены препарата, после которой симптомы могут сохраняться в течение года.

Связь между типом кожи или дозой препарата и выраженностью этой реакции, по-видимому, отсутствует.

У небольшого числа пациентов после длительного приема амиодарона развивается заметная сине-серая пигментация кожи, особенно в области носа и лба. Эта пигментация сохраняется в течение многих лет после отмены препарата.

Офтальмологические эффекты амиодарона

Микродепозиты в роговице обнаруживаются практически у всех пациентов, однако постоянного повреждения не возникает. После прекращения приема препарата микродепозиты исчезают и поэтому являются надежным признаком соблюдения пациентом режима приема препарата. Имеются отдельные сообщения о развитии нейропатии зрительного нерва.

Тиреотропное действие амиодарона

Амиодарон содержит очень большое количество йода и вызывает умеренное увеличение сывороточного уровня тироксина и реверсивного трийодтиронина, а также снижение уровня сывороточного трийодтиронина.

Концентрация тиреотропного гормона в сыворотке также может снижаться. Эти изменения на фоне терапии амиодароном свидетельствуют о нормальной функции щитовидной железы.

Однако амиодарон может вызвать развитие как гипо-, так и гипертиреоза, что наблюдается у 15% пациентов.

Гипертиреоз может быть следствием активизации предсуществующей субклинической патологии щитовидной железы (которая, в свою очередь, может привести к увеличению синтеза тиреоидных гормонов) или следствием тиреоидита, развивающегося в исходно нормальной щитовидной железе и приводящего к усилению высвобождения ее гормонов. При развитии гипертиреоза часто ухудшается общее самочувствие пациента, наблюдаются снижение массы тела и другие признаки гиперфункции щитовидной железы.

Возможно рецидивирование аритмии, которую ранее удавалось контролировать лечением. В сыворотке повышается содержание как тироксина, так и трийодтиронина. Гипертиреоз может развиться достаточно остро и протекать тяжело. Он может возникнуть даже через много месяцев после прекращения приема амиодарона.

В случае развития гипертиреоза прием препарата по возможности необходимо прекратить, однако в отдельных случаях требуется продолжение его применения для предотвращения частых и опасных желудочковых нарушений ритма сердца.

Может потребоваться назначение больших доз карбимазола, а в тяжелых случаях – кратковременный курс терапии глюкокортикостероидами. Рекомендуется консультация эндокринолога. Иногда тиреоидит прекращается самостоятельно.

Имеются сообщения о том, что повторное назначение амиодарона не сопровождалось возобновлением гипертиреоза. Рецидивирование гипертиреоза может стать показанием для лечения радиоактивным йодом.

При развитии гипотиреоза в сыворотке крови снижается содержание тироксина, а уровень тиреотропного гормона повышается. Иногда данное состояние развивается без клинических проявлений.

Показана заместительная терапия гормонами щитовидной железы. Отмена амиодарона не требуется.

Обнаружение аутоантител к ткани щитовидной железы заставляет предположить наличие предсуществующей патологии железы и то, что гипотиреоз может прогрессировать даже после отмены амиодарона.

У больных, длительно принимающих амиодарон, состояние щитовидной железы необходимо контролировать каждые 6-12 месяцев. Всегда должен быть высокий уровень настороженности в плане возможного развития гипертиреоза у лиц, которые получают амиодарон или принимали его ранее.

Прочие побочные эффекты амиодарона

К другим серьезным побочным эффектам амиодарона относятся фиброз легких, гепатит, нейропатия и миопатия. Иногда несколько серьезных нежелательных эффектов проявляются одновременно. Как правило (но не всегда!), возникновение серьезных побочных эффектов связано с приемом высоких доз амиодарона.

Легочный фиброз – наиболее частая проблема. Клиническими проявлениями обычно становятся одышка (может быть выраженной) и обширные затемнения легочных полей, которые можно перепутать с отеком легких.

Наличие предсуществующей патологии легких не влияет на риск этого осложнения. Как только диагноз поставлен, следует прекратить терапию амиодароном и провести короткий курс лечения глюкокортикостероидами.

Часто наблюдается снижение диффузионной способности легких без каких-либо клинических проявлений.

Другими нежелательными эффектами являются тошнота, кожная сыпь, алопеция, тремор, тестикулярная дисфункция, бессонница и кошмарные сновидения, которые могут быть очень, яркими.

Амиодарону как антиаритмическому препарату III класса присуще удлинение интервала QT, что часто сопровождается появлением отчетливых волн U. Имеются сообщения о развитии ЖТ типа «пируэт» при использовании препарата (см. главу 13). Нередко прием амиодарона сопровождается развитием синусовой брадикардии.

Важно отметить, что амиодарон потенцирует действие оральных антикоагулянтов, в результате чего дозу последних приходится уменьшать, обычно вдвое. Кроме того, препарат увеличивает концентрацию в плазме крови дигоксина, хинидина, верапамила, флекаинида и циклоспорина.

При некоторых формах аритмии основные преимущества амиодарона (высокая эффективность, отсутствие отрицательного инотропного действия и большая продолжительность действия) «перевешиваются» обширным списком побочных эффектов.

Однако большинство из них являются обратимыми, и риск их развития не должен служить противопоказанием к назначению амиодарона пациентам с угрожающими жизни нарушениями ритма сердца, с короткой ожидаемой продолжительностью жизни, а также в тех случаях, когда другие антиаритмические препараты оказались неэффективны.

Дозировки и сроки применения амиодарона

Начало действия препарата существенно сдвинуто во времени.

При приеме внутрь действие начинает проявляться на 3-7-е сутки лечения, а для развития максимального эффекта может потребоваться до 50 дней.

При необходимости скорость наступления действия можно увеличить, назначив препарат в очень высоких дозах (например, по 600-1200 мг/сут.) в течение 1-2 нед. Затем дозу следует снизить до 400 мг/сут.

После достижения антиаритмического эффекта рекомендуется постепенное снижение дозы препарата, пока не будет определена минимальная эффективная доза. Обычно поддерживающая доза составляет 200-400 мг/сут.

Для отдельных больных оказывается достаточным прием 200 мг через день. По опыту автора, при снижении суточной дозы у взрослых до уровня менее 300 мг/сут. рецидивы аритмии обычно возобновляются.

При опасных формах аритмии не стоит рисковать и уменьшать дозу препарата ниже 300 мг/сут.

Препарат подвергается метаболизму в печени; почками не экскретируется. Основным метаболитом является дезэтиламиодарон, который сам по себе оказывает антиаритмическое действие. Очень высокая концентрация амиодарона и его метаболита наблюдается в легких, сердце, печени и жировой ткани.

При внутривенном введении действие развивается быстрее, чем при приеме внутрь, однако, в отличие от большинства других препаратов, немедленный антиаритмический эффект наблюдается редко. Как правило, он развивается через 1-24 ч.

Если аритмия плохо поддается лечению, представляется целесообразным внутривенное введение амиодарона (несмотря на возможную задержку начала действия) вместо попыток примения других препаратов, которые менее эффективны и часто вызывают побочное действие.

Рекомендованная доза для внутривенного введения составляет 5 мг/кг за 30-60 мин с последующей инфузией 15 мг/кг в течение 24 ч.

В экстренных ситуациях первичное внутривенное введение можно осуществлять с большей скоростью, однако вазодилатирующее действие амиодарона может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии.

Чтобы избежать развития флебита, препарат следует вводить через центральную вену. Если это невозможно, рекомендуется чаще менять места инфузии (обычно этого бывает достаточно).

– Также рекомендуем “Дронедарон при аритмии сердца – показания, противопоказания”

Оглавление темы “Лечение нарушений ритма сердца”:

Источник: https://meduniver.com/Medical/cardiologia/amiodaron_pri_aritmii_serdca.html

Амиодарон (Amiodarone)

Амиодарон от аритмии
АмиодаронAmiodaronum (род. Amiodaroni)

(2-Бутил-3-бензофуранил)-[4-(2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодфенил]мета нон (в виде гидрохлорида)

C25H29I2NO3

  • Антиаритмические средства

1951-25-3

Амиодарона гидрохлорид — кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Фармакологическое действие – антиангинальное, антиаритмическое.

Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды.

Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах.

Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%.

Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко.

Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Категория действия на плод по FDA — D.

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV-блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Актуализация информации

Осложнения со стороны органа зрения

Амиодарон может вызывать серьезные побочные реакции со стороны органа зрения. К апрелю 2011 года в базу данных о неблагоприятных побочных реакциях Новой Зеландии поступило 51 сообщение о развитии у больных различных НПР со стороны органов зрения. в числе которых – оптическая нейропатия (3 случая), отложения в роговице (19), нарушения зрения (12).

В связи с этим рекомендуется:- проводить базовое обследование органа зрения перед началом терапии амиодароном у больных с предшествующими нарушениями зрения;- проводить периодическое обследование органа зрения в период терапии амиодароном;- проводить офтальмологическое обследование всем больным, леченным амиодароном, у которых появляются новые симптомы нарушений зрения или наблюдается ухудшение имеющихся;

– при подтверждении наличия оптической нейропатии препарат нужно отменить.

Источники информации
Безопасность лекарств и фармаконадзор.- 2011.- N1.- С. 27

medsafe.goft.nz.

[Обновлено 27.04.2012]

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Актуализация информации

В ряде исследований установлено клинически важное взаимодействие амиодарона и циклоспорина. Амиодарон может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке. Нет необходимости избегать совместного применения циклоспорина и амиодарона, но необходимо тщательное наблюдение и, для уменьшения риска нефротоксичности, – снижение дозы циклоспорина.
Источник информации

Stockley's Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 6th ed.- London – Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.

[Обновлено 15.08.2013]

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, AV-блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.

Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ.

С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей.

При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_779.htm

Амиодарон от аритмии

Амиодарон от аритмии

Основной препарат, который используется для лечения и профилактики осложнений мерцательной аритмии — «Амиодарон».

Мерцательная аритмия, которая известна также как трепетание или фибрилляция предсердий, часто сопровождает артериальную гипертензию и ишемическую болезнь сердца. Именно это патологическое состояние первоочередно требует адекватной терапии.

Описываемое лекарственное средство снижает патологическую симптоматику, предотвращает осложнения течения аритмии.

Состав и действие лекарства, форма его выпуска

Главный действующий компонент лекарства — амиодарон. Это вещество входит в фармакологическую группу противоаритмических лекарственных средств III класса и его основное действие направлено на угнетение аритмии.

Механизм воздействия амиодарона состоит в уменьшении потребности сердечной мышцы в кислороде, но с увеличением его подачи в ткани за счет расширения сердечных сосудов.

Помимо этого, амиодарон снижает частоту сердечных сокращений, а путем воздействия на адреналовые и кальциевые рецепторы способен снижать уровень артериального давления, особенно при внутривенном введении.

Лекарственное средство «Амиодарон» производится в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций. Таблетки производятся в дозировке 200 мг (0,2 г). В упаковке находится по 30 или 60 штук таблеток. Раствор для инъекций производится в ампулах по 3 мл в концентрации 5% (150 мг в каждой ампуле).

Показания и противопоказания к использованию

Лекарственный препарат «Амиодарон» показан к применению в следующих ситуациях:

  • терапия ишемической болезни сердца с профилактикой приступов стенокардии;
  • профилактика приступов и рецидивов желудчковой и наджелудочковой тахикардии;
  • лечение и профилактика экстрасистолии;
  • купирование мерцательной аритмии и профилактика ее осложнений.

Противопоказаниями к назначению и использованию этого лекарственного средства являются:

  • персональная непереносимость йода, амиодарона или иных составляющих медикамента;
  • тяжелая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • сердечные блокады (нарушения прохождения импульса по сердечной мышце);
  • гипо- или гипертиреоз;
  • артериальная гипотензия.

Как правильно использовать лекарство?

Препарат при сердечных нарушениях вводят внутривенно.

Первоначальная доза «Амиодарона» для взрослых составляет 200 мг трижды в день.

Принимается на протяжении 1—2-х недель, далее лекарство принимается в поддерживающей дозе, которая определяется индивидуально и может составлять от 200 мг раз в два дня до 2-х таблеток в день.

Поддерживающая доза является профилактикой повторных приступов стенокардии, тахикардии, а также таких осложнений при мерцательной аритмии, как инсульты различного происхождения.

Для детей лекарство принимается в дозе с расчетом 8—10 мг/кг массы ребенка на протяжении 1—2-х недель, после чего переходят на прием лекарства в поддерживающей дозировке. Помимо этого, «Амиодарон» применяется при острых приступах нарушений ритма. Для этого используется форма раствора для инъекций. При этом лекарство вводится внутривенно капельно на 250 мл изотонического раствора глюкозы в расчете дозы лекарства 5 мг/кг.

Нежелательные явления

Среди побочных действий «Амиодарона» встречаются следующие патологические состояния:

  • аллергические реакции;
  • нарушения проведения импульса по сердцу;
  • микроотложения липидов в роговице глаза;
  • замедление сердечного ритма;
  • пигментации на коже, фотосенсибилизация (светочувствительность);
  • гипер- или гипотиреоз, тиреотоксикоз;
  • диспептические расстройства;
  • слабость в мышцах, тремор;
  • нарушение функций печени.

Передозировка препаратом «Амиодароном» при аритмии

В данное время информация о случаях передозировки «Амиодароном» отсутствует. Есть сообщения об отдельных случаях чрезмерной брадикардии (замедления сердечного ритма), желудочковой аритмии, поражений печени. В таких ситуациях основное лечение — симптоматическое, направленное на коррекцию отклонений. Кроме того, в таких случаях рекомендуют прекратить прием препарата.

Отдельные указания и рекомендации

Беременным амиодарон пить противопоказано.

Лекарство «Амиодарон» не рекомендуется к использованию в пору беременности, поскольку способен патологически влиять на состояние щитовидной железы плода.

Кроме этого, это лекарственное средство противопоказано к использованию в период кормления грудью, поскольку способно проникать в грудное молоко. В период использования «Амиодарона» рекомендуется пользоваться солнцезащитными средствами, а также не следует пребывать под прямыми солнечными лучами.

Не рекомендуется применять одновременно с бета-блокаторами, ингибиторами МАО, препаратами на основе верапамила.

Особенности отпуска и хранения

«Амиодарон» отпускается в аптеках строго по рецепту врача. Без врачебного назначения использовать это лекарственное средство нельзя. Касательно условий хранения, никаких особых требований в хранении «Амиодарона» нет. Хранить это лекарственное средство рекомендуется в сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 °C.

Лекарственные аналоги

Существуют лекарственные средства, которыми возможно заменить «Амиодарон». Они содержат в своем составе то же самое действующее вещество, но производятся другой фирмой. Поэтому эти лекарства отличаются между собой ценой и торговым названием, а также, в отдельных случаях, качеством.

К аналогам «Амиодарона» относятся препараты «Ротаритмил», «Альдарон», «Миоритмил-Дарница», «Пальпитин», «Аритмил», «Кординил», «Кордарон», «Кордиодарон-Здоровье», «Седакорон», «Трангорекс».

Взаимозаменять лекарственные препараты следует только по рекомендации врача, самостоятельно это делать запрещено.

Источник: http://EtoDavlenie.ru/aritmiya/izlechenie/amiodaron-pri-aritmii.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.